1、单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。,目,录,一,.,右佐匹克隆简介,;,二,.,右佐匹克隆药代动力学特征;,三,.,与其他镇静催眠药物对比;,四,.,指南推荐;,五,.,处方资料,;,六,.,右佐匹克隆小结,;,七,.,2017,年右佐匹克隆变更为医保乙类。,一、右佐匹克隆简介,佐匹克隆的右旋单一立体异构体。,由美国,Sepracor,公司研发的快速短效非苯二氮卓类镇静催眠药,2004,年,12,月,5,日美国,FDA,批准右佐匹克隆用于治疗失眠症,,2005
2、年在美国上市,2009,年申请制备工艺发明专利并获批,2012,年,12,月,右佐匹克隆,在,国内,上市,环吡咯酮类镇静催眠药,适应症:用于治疗失眠。缩短入睡时间,延长睡眠时间。,二、右佐匹克隆药代动力学特征,最佳,PK,特征,临床优势,快速吸收(,Tmax,1,小时,),缩短睡眠的入睡潜伏期,整夜占有受体(,T1/23,小时),充分的睡眠维持,快速清除(,T1/27,小时),没有次日功能损害,Psychopharmacol 2010,;,24,(,11,);,1601-1612,催眠药物治疗失眠时的,PK,特点比其他类型精神药物更关键,最佳,PK,特点应能使催眠药能对核心症状均有效,镇静催
3、眠药物半衰期的特别意义,比较项目,药代动力学参数,T,max,(h),T,1/2,(h),相关核心功能,睡眠潜伏期,睡眠维持及对次日功能影响,唑吡坦,0.53,2.5,扎来普隆,1,1,佐匹克隆,1.52,56,右佐匹克隆,1,6,右佐匹克隆药代动力学参数利于治疗作用,,Tmax,与,T1/2,提供了最佳平衡。,三、与其他镇静催眠药物对比,药物,宿醉效果,失眠反跳,耐受性,成瘾性,备注,苯二氮卓类药物,三唑仑,0,+,+,+,不良反应和成瘾性严重,慎用,咪达唑仑,0,+,+,+,慎用,氯硝西泮,+,+,+,+,注意防跌倒,氟西泮,+,0a,+,+,老年人慎用,以防跌倒和骨折,硝西泮,+,0a,
4、地西泮,+,+,+,+,阿普唑仑,+,+,+,艾司唑仑,+,+,+,劳拉西泮,0,+,+,+,非苯二氮卓类,右佐匹克隆,0,0,0,0,长期和(或)大量使用出现宿醉效果和耐受性增加,佐匹克隆,+,+,+,+,剂量超过,7.5mg,疗效不增加而不良反应明显,扎来普隆,无资料,0,五周产生,无资料,服用,10mg,5-6.5h,后无过度镇静作用,对精神运动无明显影响,唑吡坦,0,0,0,0,长期和(或)大量使用出现宿醉效果和耐受性增加,中国成人失眠诊断治疗指南,四、,指南推荐,:,右佐匹克隆,治疗失眠首选用药,成人慢性失眠评估与管理临床指南(,2008,,,AASM,),改善睡眠的质与量,
5、改善失眠相关的日间损伤,中华医学会神经病学分会睡眠障碍学组成人失眠诊断与治疗指南(,2012,,,CSN,),改善睡眠质量和(或)增加有效睡眠时间,恢复社会功能提高患者生活质量,减少或者消除与失眠相关的躯体疾病或与躯体疾病共病的风险,避免药物干预带来的负面,效应,病因,明确病因,病因不明,对因治疗,建立健康生活习惯,必要的认知行为治疗,对症治疗,BZRAs,(,首选,non-BZDs),疗效,评估,症状改善,症状无改善,逐步停药,失眠,1,、并更另一种,BARAs,2,、变更另一种认知行为疗法,3,、应用具有催眠作用的抗抑郁剂,4,、联合应用以上方法,五、处方资料,规格:,3mg,*,7,片,
6、注意,起始剂量,最终剂量,推荐剂量,成年人(非老年),2mg,3mg,入睡困难老年人,1mg,2mg,睡眠维持困难老年人,2mg,特,殊,人,群,肝损患者,慎用,1mg,孕妇,慎用,通过胎盘屏障,哺乳期妇女,慎用,乳汁中含量高,对该药及其成分过敏者,禁用,失代偿的呼吸功能不全患者,禁用,重症肌无力,禁用,重症睡眠呼吸暂停综合征患者,禁用,口服,临睡前即时服用,(,本品应个体化给药,),六、,右佐匹克隆,小结,1,、右佐匹克隆作用的,GABA,受体,1,、,2,、,3,亚基,既起到了,镇静催眠作用,,同时又,有一定的抗抑郁、抗焦虑作用,。,2,、右佐匹克隆,T,max,1h,可以,快速诱导睡眠,;,3T,1/2,7,可以,延长睡眠时间,,满足患者的睡眠要求。,3,、右佐匹克隆在宿醉效果、失眠反跳、耐受性、成瘾性等方面的,副作用很小或几乎没有,。,七、,2017年右佐匹克隆变更为,医保乙类,2017,年,2,月,21,日,国家人社部发布,2017,年新医保目录,右佐匹克隆片纳入其中,且不在有医保限制。,谢 谢!,