1、第十六章 抗癫痫及抗惊厥药目的要求：了解常用抗癫痫药作用原理、特点，及临床应用。熟悉苯妥英钠、卡马西平等药的主要特点及临床应用。一、抗癫痫药：一、抗癫痫药：癫痫：局部病灶异常放电；癫痫：局部病灶异常放电；临床分类；发病发病可能与中枢抑制性抑制性和兴奋性神经递质兴奋性神经递质间平衡失调平衡失调有关；减少病灶异常放电减少病灶异常放电或阻止其扩散阻止其扩散是本类药基本作用方式基本作用方式。(一一)常用抗癫痫药：常用抗癫痫药：苯苯 妥妥 英英 钠钠（phenytion sodiumphenytion sodium）【体内过程】特点特点：1.口服吸收慢吸收慢而不规则；疗效缓慢疗效缓慢。2.血浆蛋白结合率
2、高血浆蛋白结合率高药物相互作用。药物相互作用。3.代谢代谢具“饱和性饱和性”、药酶诱导与药酶抑制药酶诱导与药酶抑制剂剂的影响。4.代谢个体差异大。【作用机制机制】作用机制作用机制：稳定神经细胞膜稳定神经细胞膜；抑制钙调素激抑制钙调素激酶活性酶活性；增强增强GABAGABA功能；选择性功能；选择性高、阻止阻止病灶异常放电扩散异常放电扩散。【临床应用应用】抗癫痫：大发作首选抗癫痫：大发作首选，小发作无效小发作无效。对三叉、坐骨和舌咽神经痛神经痛有一定疗效。抗心律失常抗心律失常。【不良反应】1.局部刺激局部刺激 2.齿龈增生齿龈增生 3.神经系统：神经系统：精神紊乱、昏迷等。4.血液系统：血液系统：
3、巨幼红细胞性贫血等。5.骨骼系统：骨骼系统：佝偻病、骨软化症等。6.过敏反应：过敏反应：粒细胞减少、再障等。7.骤停药骤停药可诱发癫痫持续状态。丙丙 戊戊 酸酸 钠钠（valproate sodium）宜小发作小发作；大发作大发作不及苯妥英和苯巴比妥。作用机制：阻止异常放电扩散作用机制：阻止异常放电扩散。可能与抑制电压敏感性抑制电压敏感性NaNa、Ca2+通道通道或与增增强脑内强脑内GABAGABA功能功能有关。消化道消化道、神经系统神经系统、肝脏影响肝脏影响；致畸致畸。苯苯 巴巴 比比 妥妥 高效、速效、低毒，作用快作用快；大发作首选；大发作首选；用于癫痫持续状态；小发作疗效差；用于癫痫持续
4、状态；小发作疗效差；连续用药常出现嗜睡、精神萎靡等副作用。阻止异常放电扩散、抑制病灶异常放电阻止异常放电扩散、抑制病灶异常放电。机制：增强机制：增强GABAGABA效应效应；抑制NaNa、CaCa2+2+通道通道。大家有疑问的，可以询问和交流大家有疑问的，可以询问和交流可以互相讨论下，但要小声点可以互相讨论下，但要小声点可以互相讨论下，但要小声点可以互相讨论下，但要小声点 地西泮与氯硝西泮地西泮与氯硝西泮 作用机制机制：增强增强GABAGABA抑制功能抑制功能。地西泮：癫痫持续状态首选药。地西泮：癫痫持续状态首选药。氯硝西泮：氯硝西泮：小发作和肌阵挛性发作。乙乙 琥琥 胺胺 主要用于小发作主要
5、用于小发作，大发作无效大发作无效。作用机制：可能与增强增强GABAGABA作用和抑制和抑制CaCa2+2+通道通道有关。不良反应少；偶见粒细胞减少、红斑狼红斑狼疮疮和再障再障等，注意检查血象血象。卡卡 马马 西西 平平（carbamazepinecarbamazepine）精神运动性发作精神运动性发作疗效优、大发作有效，尤适尤适于伴精神症状的癫痫于伴精神症状的癫痫。抗神经痛：三叉和舌咽神经痛。作用机制：作用机制：增强GABA作用、阻滞NaNa通道。通道。不良反应：嗜睡、共济失调、精神错乱等；粒细胞缺乏粒细胞缺乏、血小板减少、再障再障等。其它抗癫痫药：扑米酮 拉莫三嗪 托吡酯 氟桂利嗪 抗痫灵等
6、（二）抗癫痫药应用原则：（二）抗癫痫药应用原则：1药物选择药物选择：根据发作类型选择类型选择药物。2用法用法：单药、联合用药；换药原则。3剂量剂量：小剂量开始，加量不能过急。4长期治疗长期治疗：无根治效果，避免复发。5定期检查定期检查：血象、肝肾功等；注意致畸致畸。二、抗惊厥药：二、抗惊厥药：除巴比妥巴比妥类、水合氯醛和地西泮地西泮外，注射硫注射硫酸镁酸镁可抗惊厥。硫硫 酸酸 镁镁 作用与给药途径途径：口服、口服、口服、口服、肌注、静脉。肌注、静脉。【作用及应用作用及应用】泻下及利胆利胆；抗惊厥抗惊厥和降压降压。Mg2+、Ca2+竞争：竞争：神经末梢乙酰胆碱释放减少乙酰胆碱释放减少并降低肌肉对神经冲动的敏感性降低肌肉对神经冲动的敏感性。可抑制中枢及松弛骨骼肌，缓解子痫、破伤风等的惊厥惊厥。不良反应：高血高血MgMg2+2+呼吸抑制、血压剧降以至死亡，控制剂量剂量和速度速度。中毒钙剂钙剂对抗。E N D!前一章前一章下一章下一章
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