1、单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,新药新知,新药新知,注射用盐酸替罗非班,急诊室,抗血栓药物分类,按照作用环节和机理,分三类:,1.,抗血小板药物,2.抗凝药:肝素,LMWH等,3.溶栓药:,凝血瀑布,血小板,LMWH,噻氯吡啶类,GP IIb/IIIa,inhibitors,溶栓,LMWH,UFH,LMWH,UFH,直接凝血酶抑制剂,组织因子,Xa,因子,凝血酶原,凝血酶,血小板,TXA,2,vWF ADP,活化血小板,纤维蛋白原交联,血小板聚集,Aspirin,纤维蛋白原,纤维蛋白,纤维蛋白降解,胶原蛋白,粒细胞,组织因子抑制剂,抗
2、凝血酶,抗凝血酶,纤溶酶,血栓,冠脉血栓的防治,GPIIb/IIIa,受体拮抗剂最快速 最直接 最完全 抑制血小板聚集,在导致血小板聚集的众多传导通路中,阿司匹林和,ADP,受体拮 抗剂等仅能不可逆地抑制其中的一条或几条通路,从而,部分,抑制血小板聚集。,GPIIb/IIIa,受体拮抗剂作用于最终的唯一通路,竞,争性占据,GPIIb/IIIa,受体,阻止纤维蛋白原等与该,受体的结合,从而,最快速,最完全,地抑制血小板聚集,抗血小板药物,抗血小板药是一类能抑制血小板活化,进而阻止血小板参与血栓形成的药物,其在动脉血栓形成中的作用尤为突出,因而成为防栓、治栓的重要药物。,抗血小板药物主要用于防治动
3、脉性栓塞,例如心、脑血管相关疾病,外周动脉栓塞和肺栓塞等。,抗血小板药物分类,口服制剂:,环氧化酶抑制剂:阿斯匹林,ADP受体拮抗剂:噻氯匹定/氯吡格雷,注射制剂:,血小板GP,IIb/IIIa受体拮抗剂,欣维宁,-,盐酸替罗非班注射液,注射用盐酸替罗非班(粉),简 介,化学名称:N-(正丁基磺酰基)-O-4-(4-哌啶基)丁基-L-酪氨酸盐酸盐一水合物。,其结构式为:,分子式:C,22,H,36,N,2,O,5,S,HCl,H,2,O,分子量:495.08,辅料为:甘露醇。,性状:本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。,适 应 症,与肝素联用,适用于不稳定心绞痛或非,Q,波心肌梗塞病人,,预防
4、心脏缺血事件。,同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以,预防,与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。,适应证和用法用量,高危ACS的药物治疗(包括UA NSTEMI),负荷量0.4ug/kg/min静脉滴注30min,维持量0.1ug/kg/min静脉滴注48-108h,ACS的介入治疗PCI(UA NSTEMI STEMI),负荷量10ug/kg 3min内静脉推注,维持量0.15ug/kg/min静脉滴注24-36h,用法用量,将本品溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,使浓度为50g/ml。,本品仅供静脉使用,需有无菌设备。可与肝素联用,从同一
5、液路输入,建议用有刻度的输液器输入本品。必须注意避免长时间负荷输入。还应注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴注速率。,与肝素联用由静脉输注,起始30分钟滴注速率为0.4ug/kg/min,起始输注量完成后,继续以0.1ug/kg/min的速率维持滴注。,患者体重,(kg),大多数患者,严重肾功能不全患者,30min负荷滴注速率(ml/h),维持滴注速率(ml/h),30min负荷滴注速率(ml/h),维持滴注速率,(ml/h),30-37,16,4,8,2,38-45,20,5,10,3,46-54,24,6,12,4,55-62,28,7,14,4,63-70,32,8,16,4,71-79
6、36,9,18,5,80-87,40,10,20,5,表1可作为按体重调整剂量的指南,表1,在验证疗效的研究中,本品与肝素联用滴注一般至少持续48小时,并可达108小时。病人平时接受本品71.3小时。在血管造影术期间可持续滴注,并在血管成形术/动脉内斑块切除术后持续滴注12-24小时。当病人激活凝血时间小于180秒或停用肝素后2-6小时应撤去动脉鞘管。,禁忌症,已知的对产品中的任何成分过敏的患者;,活跃的内出血或,30,天前有出血史;,颅内出血史,颅内肿瘤,动静脉畸形或动脉瘤;,30,天内有中风史或任何出血性中风史;,前一个月内有大的手术过程或严重的物理创伤;,用替罗非班前出现血小板减少症;
7、严重的高血压(收缩压大于,180mmHg,和,/,或舒张压大于,110mmHg,);,同时使用其它静注的,GPIIb/IIIa,抑制剂;,急性心包炎。,使用注意,本品可以与下列注射药物在同一条静脉输液管路中使用,如硫酸阿托品、多巴酚丁胺、多巴胺、盐酸肾上腺素、呋塞米、利多卡因、盐酸咪达唑仑、硫酸吗啡、硝酸甘油、氯化钾、盐酸普萘洛尔及法莫替丁。,本品不能与地西泮(安定)在同一条静脉输液管路中使用。,不良反应,与药物相关的最常见的不良事件是出血,通常是渗出和轻度渗出,严重出血罕见但有报道:颅内出血、腹膜后出血、心包积血、肺出血和脊柱硬膜外出血,与药物相关的非出血性不良发应有,恶心、发热、头痛,过敏反应,出血的预防,替罗非班与其他影响止血的药物合用时应当谨慎,与溶栓药物联用的安全性尚未确定。,治疗期间应监测病人有无潜在出血。当出血需要治疗时,应考虑停止使用替罗非班,也要考虑是否需要输血。,出血的处理,如患者的肾功能和基础状态下的血小板计数正常,则停药(替罗非班),48,小时血小板功能即可恢复。,如需立即逆转出血状态,除了输血小板外应补充含纤维蛋白原的血浆。,输血有不利影响,应严格掌握输血的适应症,即出血导致血流动力学异常(低血压)或贫血。,血流动力学稳定、红细胞压积,25%,或血红蛋白,80g/L,可暂不输血。,Thank You!,201502,