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1、单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第一节,构效关系及分类,基本结构:,苯乙胺,构效关系,1 苯环3、4位有OH基,称儿茶酚胺,,外周作用强而中枢神经系统作用弱;,NA、Adr、DA、ISO,2 侧链H被甲基取代,作用时间;麻,3 氨基上H被甲基叔丁基取代,,作用渐强,,作用减弱(,Adr ISO),分类,受体激动药:,去甲肾上腺素、间羟胺、,去氧肾上腺素、甲氧明,,,受体激动药,肾上腺素、多巴胺、麻黄碱,受体激动药,异丙肾上腺素、多巴酚丁胺,第二节,受

2、体激动药,(,-adrenocepter agonists),去甲肾上腺素,(Noradrenaline,NA),1,一 来源及化学,1 见光热易分解,2 碱液中被氧化,酸液中稳定,二 体内过程,1 吸收 p.o.不易,一般i.v.gtt,2 分布 广泛,不易透过血脑屏障(BBB),可被NA能神经末梢摄取1 贮存,非神经细胞摄取2 灭活,3 代谢 NA间甲去甲肾上腺素,VMA(3-甲氧4-羟扁桃酸),4 排泄 经肾,以VMA为主,三 药理作用,1 血管:,全部小动脉,:,收 缩,皮肤粘膜,肾脏血管,脑、肝、肠系膜,骨骼肌,小,静脉,:,收 缩,冠 脉,:,舒 张,(代谢产物腺苷增加),2 心

3、脏,:,心收缩力,心率,(整体时,反射性心率,),心传导,*,大剂量时,也可能引发心律失常,小 剂量,(,i.v.gtt,20,g/min,),大 剂量,SP,(收缩压),DP,(舒张压),脉 压,(组织灌流量,),3 血压,作用,BP,NA,NA对血压的影响,四 临床应用,1 休克 神经性休克早期血压骤降时,,保证心、脑等重要器官的血供,2 药物中毒性低血压,如:氯丙嗪中毒引起低压,3 上消化道出血,稀释后口服,五 不良反应与禁忌症,1 局部组织缺血坏死,2 急性肾功能衰竭,高血压、A硬化症、器质性心脏病、,少尿无尿、严重微循环障碍禁用,间羟胺,特点:,1,1,、,2,,较弱的,1,,,2,

4、并能置换促使囊泡中NA释放;,2 收缩血管、升压作用,较NA弱而持久;,3 可肌内注射,代替NA用于各种休克,早期,去氧肾上腺素和甲氧明,特点:,1 (+),1,R,作用似NA而较弱;(高浓度甲氧明阻断,R),2 作用维持时间较久;,3 用于抗休克、防治低血压;,4 因迷走N反射兴奋可用于阵发性室上速;,5 去氧肾上腺素快速短效扩瞳,用于眼底检查,第三节,受体激动药,(,,adrenoceptor agonists),肾上腺素,(Adrenaline,Adr),1,2,一 来源,肾上腺髓质;,药用之为家畜肾上腺提取或合成,二 体内过程,p.o.无效,s.c.常采用,i.m.吸收快,易剧烈,三

5、药理作用,1 心脏,:,心肌收缩力,心率,传导,*,强效心脏兴奋剂(“心脏吗啡”),2,血 管:,收缩:,皮肤粘膜血管,内脏血管(尤其肾脏血管),舒张,:冠 脉,3,血压,:,小剂量,(i.v.gtt,10,g/min,),大剂量,SP,(收缩压),DP,(舒张压),或,脉 压,(组织灌流量,),BP,未用,阻断剂,用,阻断剂后,取消,作用,Adr Adr,Adr对血压的影响(,Adr的翻转作用,),支气管,舒张,5,代谢,血糖血脂血钾,四 用途,1 心跳骤停,室内注射,,必要时配用电除颤器或利多卡因,2 抗过敏 过敏性休克首选,支气管哮喘,荨麻疹、血管神经性水肿等,3 局部应用 (1)延缓局

6、麻药吸收;,(2)制止鼻粘膜、牙龈出血,五 不良反应与禁忌症,1 头痛、烦躁、震颤;,2 心悸、心律失常,3 血压、面白等,禁用于:高血压、脑A硬化、甲亢、,器质性心脏病、糖尿病,多巴胺,(Dopamine,DA),受体:,DA(,肾,),一 体内过程,口服无效;i.v.gtt.给药;,迅速被MAO和COMT代谢,持效短;,不易通过血脑屏障,(无CNS反应),。,二 药理作用,多巴胺的剂量与作用:,小剂量DA R,中等以上剂量 DA R,,R,,,大,剂量 DA R,,R,,,R,1 心 脏,心收缩力,心传导,心率,小剂量 大剂量,皮肤粘膜,收缩 收缩,骨骼肌,收缩 收缩,内脏:,肾脏,舒张

7、收缩,肠系膜,舒张 收缩,外周阻力,2 血管,小剂量 大剂量,S P,(收缩压),DP,(舒张压)或,脉 压,3 血压,1、用于各种休克,,先扩容,;,尤适于伴有,少尿、无尿,的休克;,2、治疗肾功能衰竭 宜,小剂量,或 i.v.gtt,控制滴速;合用利尿药;,3 充血性心衰 常与扩血管药合用,三 用途,四 不良反应,过速、过量 心速、肾功能,麻黄碱,特点:,缓慢、温和、持久,有中枢兴奋作用和快速耐受性,一 体内过程,1 p.o.易吸收,2 可通过血脑屏障(BBB),3 原型肾排缓慢,作用较持久,药理作用,(+),1,、,2,、,1,、,2,受体,,,促,NA,释放,1 心:收缩力,心率变化

8、不大,血管:升压 缓慢、温和、持久,2 支气管平滑肌 松驰,3 中枢神经系统 兴奋,三 用途,1 防治支气管哮喘,,并缓解荨麻疹和血管神经性水肿;,2,鼻塞;,3,防治低血压,美芬丁胺,、,受体激动药,与麻黄碱类似,主要用于:,腰麻时预防血压下降;,心源性休克或其他低血压;,治疗鼻炎(0.5%溶液滴鼻),四 不良反应,1 CNS兴奋症状;,2 快速耐受性 因为 受体渐饱和,递质渐耗损,第四节,-,受体激动药,异丙肾上腺素,(Isoprenaline,ISO,),1,2,一 体内过程,1 气雾剂吸入给药,2 不易通过血脑屏障(BBB),3 主要在肝等组织,被COMT代谢,二 药理作用,心收缩力

9、正性肌力作用),心率,心传导,窦房结:显著兴奋作用,(治疗:房室传导阻滞;心脏骤停),1 心脏,舒 张,:,骨骼肌血管 明显,内脏血管(肾、肠系膜)弱,冠脉 较明显,2 血管,小剂量 大剂量,SP,DP,*,过度,脉压,3 血压,BP,2,-R,激动作用,ISO,ISO对血压的影响,支气管平滑肌(,2,-R,):舒张,糖原分解(,2,),脂肪分解(,3,),3 其它作用,三 用途,1 控制支哮急性发作;,2 治疗房室传导阻滞;,3 抢救心脏骤停;,4 治疗感染性休克,注意补液及心脏毒性,四 不良反应,1 心悸、头晕;,2 禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等,多巴酚丁胺,1 (+),1,R,,较,I

10、SO,更强,心耗氧,2,心排出量低的休克、心梗并发心衰;,3,不良反应为,B.P.,、心悸、头痛。,梗阻型肥厚性心肌病及房颤禁用,1,、字体安装与设置,如果您对PPT模板中的字体风格不满意,可进行批量替换,一次性更改各页面字体。,在,“,开始”,选,项卡,中,,点击“,替,换”按,钮右,侧箭,头,,,选,择“,替,换,字,体,”。(如下,图),在图“替换”下拉列表中选择要更改字体。(如下图),在“替换为”下拉列表中选择替换字体。,点击“替换”按钮,完成。,59,2,、替换模板中的图片,模板中的图片展示页面,您可以根据需要替换这些图片,下面介绍两种替换方法。,方法一:更改图片,选中模版中的图,片,(,有些图片与其他,对象,进行了组合,,选,择,时,一定要选中图,片 本身,而不是组合)。,单击鼠标右键,选择“更改图片”,选择要替换的图片。(如下图),注意:,为防止替换图片发生变形,请使用与原图长宽比例相同的图片。,59,赠送精美图标,

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