1、单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,3.主要在肝内与葡萄糖醛酸结合失效；,4.,大部分经肾排泄，少量经乳腺排泄。,【,药理作用,】,：,1.,中枢神经系统,(1)镇痛、镇静,特点：,皮下注射5-10mg，即可明显减轻或消除疼痛；,有明显的镇静作用;,多次用药产生欣快感,(2)抑制呼吸,机理:,直接抑制呼吸中枢,；降低呼吸中枢对CO,2,的敏感性。,(3)镇咳作用：作用强。抑制延脑咳嗽中枢，使咳嗽反射消失。,(4)其他 缩瞳：针尖样瞳孔为吗啡中毒特征。催吐。,以上均可用吗啡拮抗剂纳洛酮对抗,。,2.,心血管系统,(1)降压作用：,扩张容
2、量血管及阻力血管；,抑制血管运动中枢；,释放组胺。,(2)升高颅内压：因抑制呼吸，引起CO,2,蓄积而致脑血管扩张。,3.平滑肌,（,1,）消化系统：,止泻及致便秘的作用。,原因：,兴奋胃肠平滑肌，提高其张力;抑制消,化液的分泌，使食物消化延缓;抑制CNS，使排,便反射减少.,（2）收缩胆道平滑肌：,胆道奥狄氏括约肌收缩，胆道排空受阻，胆囊内压力增加，,诱发胆绞痛,。阿托品可缓解。,（3）其他：收缩平滑肌(支气管、膀胱括约肌)；导致支哮、尿潴留。,可待因,【特点】,1.在体内脱甲基转化为吗啡后才产生作用；,2.镇痛作用为吗啡的1/10；,3.镇咳作用是吗啡的1/4；,4.镇静、抑制呼吸作用比吗
3、啡弱；,5.成瘾性比吗啡小。,6.用于中等疼痛和中枢性镇咳。,哌替啶,【药理作用】,1.镇痛、镇静作用时间比吗啡短，镇痛作用为吗啡的1/10；,抑制呼吸作用似吗啡，成瘾性小于吗啡；,心血管系统：扩张血管，引起直立性低血压,兴奋平滑肌,无镇咳、缩瞳作用；,6.,无止泻、致便秘作用；,7.,不延缓产程。,【用途】,1.镇痛：如术后、创伤、烧伤、晚期癌痛等；胆绞痛。,2.麻醉前给药：可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。,3.人工冬眠：与氯丙嗪、异丙嗪合用于人工冬眠疗法。,4.心源性哮喘,【不良反应】,1.副作用 2.耐受性和依赖性 3.急性中毒,芬太尼,镇痛比吗啡强80倍，可用于各种剧痛
4、也可产生欣快感、呼吸抑制和依赖性，大剂量产生肌肉僵直。,与全麻或局麻药合用，可减少麻醉药用量。,不良反应可用纳洛酮对抗。,禁忌 支气管哮喘、脑肿瘤、颅脑外伤引起的昏迷患者。,美沙酮,1.镇痛：强度与持续时间与吗啡相当；耐受性与成瘾性产生较慢；戒断症状略轻且易于治疗。,2.多次用药有明显镇静作用。,3.抑制呼吸、缩瞳、便秘及收缩胆道平滑肌比吗啡弱。,4.适用于创伤、手术及晚期癌症所致剧痛，也用于戒毒。,第二节 阿片受体部分激动药,喷他佐辛,【作用用途】：非麻醉品，用于各种慢性疼痛。,【不良反应】：一般反应,【用药指导】,第三节 非阿片受体激动药,延胡索乙素,第四节 阿片受体阻断药,【药理作用】,纳洛酮（naloxone）的化构与吗啡相似，对阿片受体有竞争性拮抗作用，能快速对抗阿片类药物过量中毒。,【临床应用】,主要用于吗啡类及酒精类急性中毒，解除呼吸抑制及中枢抑制症状，也用于吸毒成瘾患者的诊断。纳洛酮也是重要的工具药。,
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