佐米曲普坦片(卡曲).ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,卡曲,佐米曲普坦片,全面控制症状、低复发率、高安全性,喜恩万全,(,亚太,),精神神经医学研究中心,偏头痛急性发作一线用药,内 容,一、公司介绍,二、发病现状,三、治疗药物现状,四、卡曲介绍,五、竞品比较,一、万全药业简介,中国,第一家研发驱动型,国际医药企业，致力于整合新药研发各环节资源，构建世界级医药集团,香港上市公司（,8225,）,中国新药开发的领跑者（,中国医药报,）,已完成国家级新药临床前研究,400,多个,申报国内外发明专利,60,余项,已批准包括国家一类新药在内的国家级新药证书和生产批件近,100,件,万全永远的NO1！,中国最优秀的科技型企业,亚洲商业,中国五个具有惊人潜力的企业之一,美国,财富,杂志,2002,万全,中国科技制药企业的领先者,亚洲商业杂志,2002,万全药业领跑新药研发,中国医药报,2002,“,万全”之道,重塑中国药品行业的格局,财经,2002,10,年后中国的商业巨人,数字财富,2002,中国最具发展潜力的公司之一,美国财富,2002,中国,20,医药新势力,医药经济报,2003,十佳外商投资企业,中国三资企业协会,2003,北京市优秀留学人员创业企业奖,北京市政府,2004,企业创新大奖,英国商会,2005,万全（中国）万德玛医药集团,中国、美国、加拿大三方合作成立,特许加盟式全球化营销推广服务集团,未来,15,年新药产品的最丰富拥有者,丰富的产品线：皮肤、精神神经、妇 科、消化、内分泌、心血管等,喜恩（精神神经）线,可同,(,利培酮口腔崩解片,),乐孚亭,(,盐酸安非他酮片,),曲优,(,盐酸舍曲林片,),安云,(,扎来普隆分散片、扎来普隆口腔崩解片,),卡曲,(,佐米曲普坦片,),万全力太,(,利鲁唑片,),此外还有治疗老年性痴呆、帕金森、癫痫、儿童多动症、精神分裂症等多个品种上市。,52%,39%,9%,卧床休息,影响工作,正常,National Headache Foundation.American Migraine Study II:Migraine in the United States:Burden of Illness and Patterns of Treatment,2.,危害大,3.,损失惨重,每年,$,1,70,亿,每年,9.73,亿,每年,10.7,亿,中国大陆：患病人数约,1200,万人,WHO,最丧失劳动力,的疾病之一！,起源部位,血管扩张,1.,源于脑组织深部，以扩散抑制方式扩展；,2.,三叉神经血管系统激活，血管扩张及周围组织炎症,；,3.,痛觉信号传入中枢，感知疼痛。,4,、发病机制,Worsening of Pain,剧烈头痛,恶心,呕吐,畏光,畏声,视觉症状,感觉症状,言语困难,Adapted from Cady RK.,Clin Cornerstone,1999;1(6):21-32.,前驱期先兆期头痛期后驱期,5、发作自然过程,激惹,抑郁,厌食,/,饕餮,嗜睡,/,活跃,Mild,Moderate,to Severe,Time,6、头痛特点,1.,单侧性,2.,搏动性,3.,活动后加剧,7、偏头痛的分类,根据国际头痛委员会分类标准，偏头痛可以分为以下几类：,无先兆型偏头痛（普通型偏头痛）（,60,）,先兆型偏头痛（典型偏头痛）（,10,）,综合型偏头痛（,30%,）,急性发作期治疗,:,终止发作,预防性治疗,:,预防复发,舒马曲坦，佐米曲普坦，,麦角胺,，镇痛剂（非甾体抗炎药阿片类药物），镇静剂（安眠药）,心得安,TCAs,美西麦角,8,、偏头痛的治疗和治疗目标,三、治疗药物现状,麦角胺,制剂,主要是,5-HT1b1D,等多种受体亲和力结合，可使扩张的血管收缩，搏动恢复正常，抑制脑膜血管及脑血管的血浆蛋白外渗，减轻动脉的神经源性炎症。,如：双氢麦角胺、麦角胺、麦咖片,.,非甾体,抗炎药,主要是通过抑制环氧化酶阻碍前列腺素合成，来达到抗炎、镇痛和解热作用，其镇痛作用主要在外周，特异性和针对性不强,如：,布洛芬（商品名：芬必得,）,、去痛片,1,、急性发作治疗药物,5-HT,受体,激动剂,高选择性的,5-HT,受体激动剂，对,5-HT1B/D,受体有较高的亲和力，对其他,5-HT,受体亚型亲和力极小。通过激动,5-HT1,受体引起血管收缩并抑制神经肽的释放,从而缓解偏头痛的发作。,如：舒马曲普坦、佐米曲普坦,2、药物发展,1,）麦角胺和,非甾体抗炎镇痛药问题：,A,、副作用严重,B,、产生药物依赖性,C,、复发率高,2,）特异性、高效类曲普坦药物上市,目前曲坦类（,Triptan,）药物占据的市场份额最大。自,1999,年以来，曲坦类药物已有,4,个产品进入全球最畅销处方药,500,强名单。,佐米曲普坦最早于,1997,年首次在英国上市，当年的销售额为,1970,万美元，到,2004,年的全球销售额高达,3.56,亿美元，市场份额占整个偏头痛药物市场的,15%,，其年平均增长率约,30%,。自,1999,年以来，该产品已经进入全球最畅销处方药,500,强名单。,佐米曲普坦片在国外已经申请,OTC,，而且也已经用于治疗青少年偏头痛和女性经期性头痛，显示出良好的发展前景。在国内，作为一线用药，已经得到临床大夫的普遍认可，具备了一定的市场基础。,全球抗偏头痛药物市场（,2002-2005,）,3,、佐米曲普坦全球销量增长情况,销量（百万美元）,19.7,101.1,189,237,277,328,349,356,352,398,434,0,50,100,150,200,250,300,350,400,450,1997,年,1999,年,2001,年2003,年,2005,年,2007,年,四、卡曲,1,、卡曲临床特点,1,）偏头痛急性发作最新首选用药,明显优于非甾体抗炎止痛药及麦角胺制剂等传统抗偏头痛药。,2,）,15-30,分钟快速止痛、作用全面、维持时间长（,4-6,小时），片一个疗程,，有效针对频繁发作和难治性偏头痛患者,3,）,无心脏毒性、无依赖性,，避免传统药物带来的药物性头痛,4,）,复发率小，缩短发作时间,，减少患者的周期性痛苦,2,、药理作用,1),通过刺激外周血管壁,5-HT1B,受体，强烈收缩异常扩张的脑血管及脑膜血管；,2),通过刺激血管外周三叉神经的突触前,5-HT1D,受体，抑制,SP,、,CGRP,及,NKA,释放，从而抑制脑膜及血管的血浆蛋白外渗，减轻神经源性炎症反应；,3),通过作用于脑干的,5-HT 1B,或,5-HT1D,受体，抑制三叉神经核的疼痛感觉。,卡曲生物等效性与进口同类药相当,卡曲生物等效性与进口同类药相当,卡曲全面缓解偏头痛症状，且效果显著,另外，卡曲还能减轻恶心、畏光、怕声等并发症状。,摘自：,Anon J.Drugs Future,1999:24(3):357-359,卡曲具有很好的量效关系,摘自：,PhysiciansDesk Reference.2004:707-710,与舒马曲普坦相比，疗效更佳，不良反应小,2h,头痛缓解率,摘自：,Headache.2000 Feb;40(2):119-28.,卡曲的安全性高,佐米曲普坦与其他止痛药临床比较,*,P0.05,佐米,vs,舒马,or,单纯止痛药,or,非甾体类抗炎药,From,：,Misra UK,Postgrad Med J.2004;80(950):720-723.,药物的相互作用,和预防性治疗药物（如,受体阻滞剂、二氢麦角胺、苯塞啶）联用时，不受影响,和其它急性治疗药物（如扑热息痛、灭吐灵及麦角胺）同用，不影响疗效,和司米吉兰和氟西汀联用，不影响疗效；,在本药治疗,12,小时内，应避免与其它,5-HT1D,激动剂；,本品药效受吗氯贝胺影响。,受西米替丁、避孕药、心得安的影响,卡曲的安全性高,耐受性好不良反应很轻微,/,缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解,通常发生在服药后,4,小时内，继续用药未见增多,常见副作用：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。,药代动力学特点,口服吸收迅速，,1,小时可达血药浓度的,75%,，不受食物影响,作用持久：血药浓度维持,4-6,小时,主要活性代谢物（,N-,去甲基代谢物），也是一种,5-HT1B/1D,受体激动剂，有助于治疗,血浆蛋白结合率低（约,25%,）,平均绝对生物利用度约,4047%,原药和主要活性代谢产物的半衰期约为,2.5-3,小时,肝脏代谢，肾脏排泄,用法用量,首次推荐,1,片，通常服用,1,小时后效果最明显,发作期间无论何时服用。都同样有效,如果,24,小时内症状持续或复发，可间隔,2,小时再服,1,片；,服用,1,片后头痛减轻不满意者，可在二次发作时服用,2,片；,建议尽早服用（先兆期）,建议,24,小时内总量不超过,6,片。,产品四大特点,先兆期口服有效,15-30,分钟快速止痛，作用持久（维持,4-6,小时），全面控制症状,无心脏毒性、无依赖性和加重效应,复发率低,感谢各位老师！,