呼吸系统药.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,作用于呼吸系统的药物,商洛职技学院药理教研室,王生杰,2025/11/13 周四,1,咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要症状，三者往往同时存在，互为因果。,咳嗽,对呼吸道是机械刺激，引起粘膜充血，分泌物增多，可引起支气管痉挛而诱发哮喘。,痰,刺激呼吸道感受器,引起咳嗽，阻塞细支气管,诱发哮喘。,支气管痉挛,主要引起哮喘，同时因呼吸阻力增加，使肺泡膨胀，刺激牵张感受器引起咳嗽。,王生杰,2025/11/13 周四,2,作用于呼吸系统的药物有：,第一节 镇咳药,第二节 祛痰药,第三节 平喘药,王生杰,2025/11/13 周四,3,作用于呼吸系统的药物,第一节 镇咳药,中枢性镇咳药,外周性镇咳药,一、中枢性镇咳药,是选择性作用于延髓咳嗽中枢产生,镇咳作用的一类药物。,分类,王生杰,2025/11/13 周四,4,可待因,(codeine),阿片中所含生物碱，又称甲基吗啡。,【,作用,】,与,吗啡相似而弱。,1.,镇咳：,抑制咳嗽中枢，为吗啡的,1/4,，,维持,4-6h,。,2.,镇痛：,吗啡的,1/8-1/10,，成瘾性吗啡。,【,应用,】,剧烈干咳,，,尤宜于胸膜炎剧烈干,咳伴胸痛者,；中度强度镇痛。,【,不良反应,】,成瘾性弱。,王生杰,2025/11/13 周四,5,福尔可定,（吗啉吗啡）,1.,作用：与可待因相似，依赖性与呼,吸作较轻。,2.,应用：剧烈干咳，轻、中度疼痛。,右美沙芬,（右甲吗南）,1.,作用：中枢镇咳，强度相当可待因。,不镇痛、不抑制呼吸。,2.,应用：干咳，无成瘾性，应用最广。,王生杰,2025/11/13 周四,6,苯佐钠酯,（退嗽,）,【,作用,】,丁卡因的衍生物，局麻作用,较强，抑制肺牵张感受器，可待因。,【,应用,】,干咳、阵咳；支气管镜、喉,镜检查前预防咳嗽。,王生杰,2025/11/13 周四,9,第二节 祛痰药 一、恶心性祛痰药,氯化铵,【,作用,】,1.,祛痰作用：,口服刺激胃粘膜反射兴奋迷走神经使支气管,腺体分泌 痰变稀。,吸收的氯化胺呼吸道黏膜排出管腔渗透压,吸附水份痰变稀。,2.,酸化血液和尿液：,王生杰,2025/11/13 周四,10,【,应用,】,1.,急、慢性呼吸道炎症痰粘稠不宜咳出者,。,2.,代谢性碱中毒、酸化尿液。,【,不良反应,】,1.,恶心、呕吐；,2.,代谢性酸中毒；,3.,消化性溃疡、肝、肾功能不全慎用。,氯化铵,王生杰,2025/11/13 周四,11,二、粘痰溶解剂,乙酰半胱氨酸,（,痰易净）,【,作用,】,1.,分子中巯基,（,-SH,）,，使,粘痰蛋白的二硫键,（,-S-S-,）,断裂,，痰被稀释。,2.,使脓性痰中,DNA,纤维裂解。,王生杰,2025/11/13 周四,12,乙酰半胱氨酸,（痰易净）,【,用于,】,大量粘痰阻塞气道呼吸困难的紧迫,病例。,【,注意,】,1.,合用异丙肾上腺素，以防支气管痉挛。,2.,禁与青霉素、头孢菌素类、四环素合用，,以免降低抗菌活性。,王生杰,2025/11/13 周四,13,溴乙新,（溴乙胺）,【,作用,】,1.,抑制粘多糖合成，促使粘多糖纤维裂解，,降低痰粘度；,2.,兼恶心性祛痰作用；,3.,促使支气管纤毛运动，排痰。,【,用于,】,气管炎、哮喘、支气管扩张痰粘,稠不易咳出者。,【,不良反应,】,偶见转氨酶升高。,王生杰,2025/11/13 周四,14,羧甲司坦,（羧甲半胱氨酸）,【,作用,】,1.,促进低粘度的“唾液粘旦白”分泌，,减少高粘度的粘旦白产生；,2.,使粘旦白中二硫键断裂。,【,用于,】,各种呼吸道疾病的痰粘稠咳,出困难、或术后咳痰困难者。,王生杰,2025/11/13 周四,15,第三节 平喘药,支气管哮喘：由过敏或非过敏刺激引起。,外因性（吸入性）：,吸入特异性抗原,型变态反应哮喘。,内因性：,非特异性（冷空气、烟尘、异味）刺激哮喘。,王生杰,2025/11/13 周四,16,炎症介质：,组胺,白三烯,前列腺素,血栓素,A,2,白介素,炎症细,胞侵润,粘膜下,水 肿,平滑肌,增 生,气道,变窄,哮 喘,王生杰,2025/11/13 周四,17,cGMP,支气管平滑肌收缩,过敏物质释放哮喘；,cAMP,支气管平滑肌松弛,抑制过敏物质释放平喘。,cAMP/cGMP,支气管平滑肌收缩,过敏物质释放哮喘；,cAMP/cGMP,支气管平滑肌松弛,抑制过敏物质释放平喘。,cAMP/cGMP,比值与哮喘的关系,王生杰,2025/11/13 周四,18,平喘途径,ATP,cAMP,腺苷酸环化酶,受体阻断药,肾 上 腺,皮质激素,磷酸二酯酶,茶碱类药,5-AMP,肥大细胞,组织胺,SRS-A,脱颗粒,过敏物质阻释药,GTP,cGMP,鸟苷酸环化酶,M,受体阻断药,支气管,平滑肌,扩张,痉挛,王生杰,2025/11/13 周四,19,平喘药分类：,受体激动剂：肾上腺素、异丙肾上腺素、,沙丁胺醇、特布他林等。,茶碱类氨茶碱等。,M,受体阻断剂：异丙阿托品。,过敏介质阻释药：色甘酸钠等。,糖皮质激素：,王生杰,2025/11/13 周四,20,一、肾上腺素受体激动药,作用机制：,受体激动剂激动,2,受体激活,AC,cAMP,cAMP/cGMP,Ca,+,内流,抑制过敏物质释放支气管舒张平喘,.,王生杰,2025/11/13 周四,21,（一）非选择性,受体激动药,肾上腺素,1.,起效快，强，皮下几分钟起效，维持,12h.,2.,2,受体,cAMP,支气管松弛,平喘；,受体,消除支气管,粘膜,充血,水肿。,3.,应用：,控制急性发作,。,4.,1,，心率，心耗氧，异位自律性。,王生杰,2025/11/13 周四,22,1.,激动,，,受体较弱，平喘作用缓慢、,持久（维持,3h,）,2.,应用：,预防哮喘或治疗轻症哮喘。,3.,不良反应：兴奋中枢，易产生快速,耐受性,。,麻黄碱,王生杰,2025/11/13 周四,23,异丙肾上腺素,1.,激动,2,受体，平喘作用强大、迅速；,气雾剂,1min,见效，舌下起效快；口服无效。,2.,应用：,控制急性发作,。,3.,易产生耐药性、心律失常。,王生杰,2025/11/13 周四,24,（二）选择性,2,受体激动药：,平喘作用：,支气管平滑肌,2,受体,，解除支气管,平滑肌,痉挛,；,肥大细胞膜,2,受体,，抑制过敏介质,释放；,纤毛上皮细胞,2,受体,，促进纤毛运,动和粘液分泌；,肺泡,型细胞,2,受体,，促进表面活,性物质合成与分泌。,王生杰,2025/11/13 周四,25,沙丁胺醇,1.,选择性激动,2,受体，平喘作用强（与,异丙肾上腺素相当）；激动,1,受体作用弱，,对心脏影响小，为异丙肾上腺素的,1/10,，,2.,口服，,30min,起效，维持,4-6h,；气雾剂,5min,起效，维持,3-4h,。,3.,应用：,控制急性发作，包括急症抢救,。,王生杰,呼吸道平滑肌上的,2,受体兴奋使平滑肌松弛；,肥大细胞上的,2,受体兴奋能抑制组胺、SRS-A等过敏介质释放；,缓解或消除喘息。,2025/11/13 周四,26,克伦特罗,1.,平喘沙丁胺醇,100,倍；,2.,口服：,30min,见效，维持,4-6h,；,气雾剂：,5-10min,见效，维持,4-6h,。,特布他林,1.,作用与沙丁胺醇相似；,2.,口服；皮下注射：,5-15min,见效，,维持,1.5-5h.,王生杰,2025/11/13 周四,27,福莫特罗,1.,长效药物，作用强而持久，兼有抗炎,作用，并抑制炎症介质释放。,2.,气雾剂：,2min,起效，,2h,达高峰，维持,12h,；,3.,用于,：慢性哮喘、慢性阻塞性肺病（,尤,其,适于夜间发作）。,王生杰,2025/11/13 周四,28,二、茶碱类,作用机制：,促,Ad,、NA,释放、,抑制磷酸二酯酶茶碱类,cAMP,cAMP/cGMP,王生杰,平滑肌舒张机制：,（1）抑制细胞内磷酸二酯酶，提高气道平滑肌细胞内cAMP水平；,（2）促进内源性儿茶酚胺类物质释放；,（3）阻断腺苷受体，预防腺苷对哮喘患者呼吸道平滑肌收缩作用；,（4）干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运，抑制细胞外钙内流和细胞内质网贮钙释放。,2025/11/13 周四,29,氨茶碱,（,aminophylline,）,【,作用,】,1.,平喘：,（,1,）特点,:,口服，,2,3,小时作用达高峰，,维持,5,6,小时；静滴,15,30,分达高峰。,王生杰,2025/11/13 周四,30,（,2,）,平喘机制：,短期使用，促进,Ad,、,NA,释放，激动,2,受体；,阻断腺苷受体，拮抗支气管痉挛；,抑制磷酸二酯酶,，,cAMP,松弛支气管；,降低细胞内,Ca,2+,浓度；,抑制组胺、白介素释放，产生抗炎作用。,2,强心、扩血管、利尿、兴奋中枢。,氨茶碱,王生杰,2025/11/13 周四,31,【,应用,】,治疗支气管哮喘；心源性哮喘、,心源性水肿。,口服：治疗轻症哮喘；预防发作。,静脉：重症哮喘、哮喘持续状态、,心原性哮喘，稀释后缓慢给药。,氨茶碱,王生杰,2025/11/13 周四,32,【,不良反应,】,1.,口服：碱性大刺激胃肠，宜饭后。,2.,静脉：给药缓慢，以免血压骤降、,心律失常。,3.,兴奋中枢：失眠、烦躁、惊厥。,小儿易致惊厥。,氨茶碱,王生杰,2025/11/13 周四,33,三、,M,受体阻断药,Ach,在哮喘的发病中起重要作用，,哮喘病人对,Ach,的敏感性比正常人大,100,倍。阿托品副作用多，不适合用于,哮喘。,王生杰,2025/11/13 周四,34,M,受体阻断药,作用机制：,M,受体阻断剂阻断,M,受体抑制鸟苷,酸环化酶,cGMP,cAMP/cGMP,。,王生杰,2025/11/13 周四,35,异丙阿托品,(ipratropine),1.,特点：,气雾剂用量小，,5,10min,起效，,维持,4-6h,。,2.,平喘机制：,阻断,M,1,受体，,cGMP,，松弛,支气管平滑肌（相当异丙肾），对心脏的影响小,（,1/10,阿托品），不良反应少。,3.,应用：,喘息型支气管炎（效相当沙丁胺,醇）；支气管哮喘（不如沙丁胺醇）。,4.,青光眼禁用,。,王生杰,2025/11/13 周四,36,四、过敏介质阻释药,作用机制：,色甘酸钠稳定肥大细胞膜阻止肥,大细胞膜脱颗粒抑制过敏介质释放。,王生杰,2025/11/13 周四,37,过敏介质阻释药,色甘酸钠,（,咽泰）,1.,口服基本不吸收（,1%,），粉末吸入,给药，起效慢，提前,1,周给药。,2.,作用：,稳定肥大细胞膜，阻止,Ca,2+,内流，抑制,过敏介质释放。,可预防,I,型变态反应、或其他,刺激所致的哮喘。,王生杰,2025/11/13 周四,38,3.,应用：,（,1,）,预防各型支气管哮喘（外因性好）,。,对正在发作的支气管哮喘无效,。,（,2,）,过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎等。,4.,不良反应：,少数人可致呛咳、诱发哮喘，,合用少量异丙肾上腺素预防。,色甘酸钠,王生杰,2025/11/13 周四,39,酮替芬,1.,作用：,为强效过敏介质阻释药。,阻断,H,1,受体；抗,5-HT,；抑制磷酸二酯酶，,疗效优于色甘酸钠。,2.,应用：,预防各型支气管哮喘；喘息,型支气管炎。儿童疗效优于成人。,王生杰,2025/11/13 周四,40,五、糖皮质激素,作用机制：,糖皮质激素抗炎、抗过敏、提高,受体敏感性支气管松弛、过敏介质,释放平喘。,王生杰,2025/11/13 周四,41,糖皮质激素,氢化可的松、泼尼松、地塞米松,【,作用,】,1.,抗炎：,减少炎症渗出，缓解气道症状；,2.,抗过敏：,抑制过敏介质（组胺、白三烯、前列腺素等）释放。,3.,提高,受体敏感性,，增强,受体激动药松弛支气管作用。,【,适用症,】,严重哮喘、哮喘持续状态、,其它药物治疗无效者，可静脉该药。,王生杰,2025/11/13 周四,42,倍氯米松,1.,特点：,（,1,）抗炎强于地塞米松,600,倍。,（,2,）吸收药量小，无全身不良反应，对皮质,功能无抑制作用。,2.,用于：中、重度哮喘。,起效慢，不宜急症的抢救。,3.,长期使用可致口腔、咽部白色念珠菌感炎。,王生杰,2025/11/13 周四,43,平喘药的临床使用,1.,中、重度哮喘急性发作：,吸入,2,受体激,动药；无效时，改用口服或注射剂；再无效者，,激素全身给药。,2.,慢性病症：,预防为主，减少发作次数。,轻症：,间歇吸入,2,受体激动药。,中度：,吸入小剂量激素或色甘酸钠；效果,不好加大激素吸入；或用氨茶碱。,重度：,吸入高剂量激素,+,口服长效扩支气管,药,+,长效,2,激动药。,王生杰,2025/11/13 周四,44,思考题：,1.,镇咳药分几类？镇咳机制各是什么？,2.,可待因用途？喷托维林镇咳机制和用途？,3.,氯化铵祛痰机制和用途？乙酰半胱氨酸祛痰,机制和用途？,4.,沙丁胺醇、氨茶碱、异丙阿托品、色甘酸钠、,肾上腺皮质激素平哮喘机制各是什么？,5.,预防和治疗强度哮喘、控制哮喘急性发作、,预防外源性哮喘、治疗哮喘持续状态各选何药？,2025/11/13 周四,45,再见！,2025/11/13 周四,46,