1、
单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,第四章 麻醉用药,导入新课:,1麻醉药的应用和发展为外科手术创造了有利条件，极大地促进了现代外科学的发展。,2最早应用于外科手术的吸入全身麻醉药有乙醚（1842年），氧化亚氮（1844年）和氯仿（1847年）。,3局部麻醉药的发现。,一、,麻醉,麻醉是机体或机体的一部分，在药物或其它因素影响下，暂时失去对外界刺激反应性的一种状态。,二、麻醉药,能够引起麻醉的药物称为“麻醉药”。,三、麻醉药的类型及常用药物,1全身麻醉药,吸入麻醉药：氟烷、麻醉乙醚,静脉麻醉药：盐酸氯胺酮、硫喷妥钠、羟丁酸钠,2
2、局部麻醉药,芳酸酯类局部麻醉药：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因,酰胺类局部麻醉药：盐酸利多卡因、盐酸布比卡因,四、局部麻醉药的构效关系,1基本结构,2亲脂部分可为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强。当其苯环的对位上引入氨基，丁氨基等局部麻醉药作用尤佳。,3中间链与局部麻醉药作用持效时间有关。当X分别为O，S，NH和CH2时，则根据水解的难易程度，其麻醉持续时间为：,COCH2CONHCOSCOO,4中间链中的N以23个碳原子为好，碳链增长，可延效，但毒性增大。,5亲水部分以叔胺为好，仲胺次之。当为叔胺时，以两个烷基相同者最常见，因合成较方便。烷基以34个碳原子时作用最强。,6有合适的脂水分配系数。,五
3、主要药物介绍,麻醉乙醚,(一)结构,盐酸普鲁卡因,(一)结构：,(二)化学名称：,4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酸盐酸盐，又名为奴佛卡因。,(三)合成方法：,(四)性质与应用,芳香第一胺 酯键 叔胺 氯离子,1芳香第一胺的性质,显弱碱性,易氧化变质,应用：制备其注射液时需采取防氧化措施，如调pH为3.55.5之间，并严格控制灭菌温度和时间，以100流通蒸气灭菌30min为宜。,重氮偶合反应,应用：鉴别。在稀盐酸中，与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性-萘酚发生偶合反应，生成红色的偶氮化合物。,与对芳醛缩合反应,应用：鉴别。在盐酸条件下能与对二甲氨基苯甲醛缩合，生成黄色希夫碱。,应用：用薄层法检查
4、盐酸普鲁卡因对氨基苯甲酸杂质。,2酯键的性质,易水解失效,应用：制备其注射液时需采取防氧化措施，如调pH为3.55.5之间，并严格控制灭菌温度和时间，以100流通蒸气灭菌30min为宜。,应用：应遮光，密封保存。,应用：鉴别。其水溶液加氢氧化钠溶液，则析出普鲁卡因白色沉淀，加热酯水解，产生二乙氨基乙醇（蒸气使红色石蕊试纸变蓝）和对氨基苯甲酸钠，放冷，加盐酸酸化，即析出对氨基苯甲酸白色沉淀，此沉淀能在适量的盐酸中溶解。,3叔胺的性质,显弱碱性,应用：可与酸成盐，如常制成盐酸普鲁卡因,能与一些生物碱沉淀试剂产生沉淀,应用：鉴别。其水溶液遇氯化金试液、碘化铋钾试液、碘试液、碘化汞钾试液和苦味酸试液等反应生成沉淀。,4氯化物的性质,可与硝酸银试液反应白色生成沉淀。,（五）用途,为常用的局部麻醉药，作用强，毒性小且无成瘾性，临床上用于腰麻，硬膜外麻醉，传导麻醉等。,其它局部麻醉药,其它局部,麻醉药名称,盐酸丁卡因,盐酸利多卡因,盐酸布比卡因,结构,芳香第一,胺性质,（）,（）,（）,酯键性质,（）,不易水解,不易水解,叔胺性质,（）,（）,（）,与硫酸铜,反应生成,蓝紫色,配合物,（）,（）,（）,
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