C3抗肿瘤药物.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第一节 概述,一、细胞增殖周期,1增殖期细胞,2静止期细胞,3无增殖能力细胞,二、抗肿瘤药物的分类,（一）按细胞增殖周期分类,1周期非特异性药物:主要杀灭增殖,各期,细胞，以及G,0,期细胞，此类药物有：抗肿瘤抗生素如丝裂霉素等；烷化剂如环磷酰胺等；以及激素类药。,2周期特异性药物:仅选择性杀灭,某一期,增殖细胞，如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等抗代谢药对S期细胞作用显著；长春碱、长春新碱、主要作用于M期。,（二）按作用机制分类,1影响核酸合成的药物,2直接破坏DNA并阻止其复制的药物,3嵌入DNA干扰核酸合成的药物4影响蛋白质合成的药物,5影响激素功能的药物,氟尿嘧啶 Fluorouracrl（5-FU）,为抗嘧啶药，主要用于食管癌、胃癌、结肠癌等消化道肿瘤和乳腺癌。常见不良反应有胃肠道反应、骨髓抑制、脱发等。局部刺激性大。,巯嘌呤 Mercaptopurine（6-MP）,为抗嘌呤药，主要用于治疗急性白血病，对儿童急性淋巴细胞性白血病疗效较好，大剂量可治疗绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。主要不良反应是骨髓抑制和胃肠道反应。少数病人可出现黄疸，孕妇可致畸胎。,阿糖胞苷 Cytarabine（Ara-C）,阿糖胞苷为DNA多聚酶抑制剂，有抗肿瘤、免疫抑制作用。对于成人急性粒细胞白血病特别有效，也可用于消化道肿瘤以及眼部带状疱疹、疱疹性角膜炎。主要不良反应是骨髓抑制和胃肠道反应。,羟基脲 Hydroxycarbamide（HU）,羟基脲为核苷酸还原酶抑制药，主要用于慢性粒细胞白血病，对马利兰无效者或发生急性变者，可选用本药。主要不良反应是骨髓抑制。,二、破坏DNA并阻止其复制的药物,（一）烷化剂,环磷酰胺 Cyclophosphamide（CTX）,是目前广泛应用的烷化剂，抗癌谱较广，对,恶性淋巴瘤,疗效显著，对淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌以及多发性骨髓瘤也有效。骨髓抑制较严重，脱发发生率高，胃肠反应较轻，膀胱刺激性较强，引起,化学性膀胱炎是本药特有的不良反应,。久用可抑制性腺。大剂量应用可引起肺毒性和心脏的毒性等,白消安 Busulfan,对骨髓有选择性的抑制作用，主要用于治疗慢性粒细胞白血病。主要毒性反应是骨髓抑制，久用可导致肺纤维化，闭经，睾丸萎缩。,塞替派 Thiotepa,局部刺激性小抗癌谱广，主要用于腔内给药治疗癌性渗出物，局部灌注治疗浅表膀胱癌，对卵巢癌、乳腺癌、肺癌和血液系统肿瘤等也有效。不良反应主要是骨髓抑制、消化道反应，但一般较轻微。,顺铂 Cisplatin（DDP）,抗癌谱广，主要用于生殖和泌尿系统的恶性肿瘤。不良反应主要是胃肠道反应，听力损害和肾损害。,（二）破坏DNA的抗生素,博来霉素 Bleomycin,临床主要用于各种鳞状上皮癌的治疗。不良反应较轻肺毒性是本药的最严重的不良反应。,几无骨髓抑制作用，除消化道反应外还可产生：发热反应；皮肤反应；过敏反应。,丝裂霉素 Mitomycinc（MMC）,丝裂霉素对多种实体瘤有效，特别是,消化道癌,，为目前各国常用的药物之一。也用于慢性粒细胞白血病、恶性淋巴瘤等。主要不良反应是骨髓抑制和消化道反应，偶见心脏的毒性。局部刺激性大，忌漏血管外。,三、嵌入DNA、干扰核酸合成的药物,放线菌素DDactinomycin,放线菌素D抗癌谱较窄，对霍奇金病、绒毛上皮癌和肾母细胞瘤有较好疗效。可引起骨髓抑制、恶心、呕吐、口腔炎等。局部刺激较强，勿漏出血管外。,阿霉素 Doxorubicin(ADM),属周期非特异性药物，抗癌谱广，疗效高。对急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌及多种实体瘤有效。对免疫功能也有抑制作用。常见的不良反应有脱发、骨髓抑制、胃肠反应等。,柔红霉素 Daunorubicin（DNR）,柔红霉素与阿霉素作用相似，临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病和急性粒细胞白血病。不良反应主要是骨髓抑制、心脏的毒性和消化道反应。,四、影响蛋白质合成的药物,长春碱（Vinblastine,VLB）,长春新碱(Vincristine,VCR),是从中药中提取的两种抗癌生物碱，作用于M期，抑制细胞的有丝分裂，妨碍纺锤丝的形成。常与其他化疗药物联合应用。,长春碱主要用于恶性淋巴瘤,，也可用于急性白血病等，,长春新碱主要用于急性淋巴细胞白血病,。长春碱可引起骨髓抑制，长春新碱骨髓抑制不明显，而对外周神经的损害较重，注射时切勿漏到血管外。,高三尖杉脂碱 Homoharringtonine,主要用于急性粒细胞白血病及单核细胞白血病的治疗。主要不良反应有胃肠反应、骨髓抑制和心脏的毒性。临床上应做,静脉缓慢滴注,给药。心脏病患者慎用。,门冬酰胺酶 Asparaginase,主要用于急性淋巴细胞白血病，单用缓解期短，易产生耐药，多与其他药物合用。不良反应偶见过敏性休克，用药前应做皮试，也可出现胃肠道反应、出血和神经症状。,五、影响激素功能的药物,肾上腺皮质激素,糖皮质激素对急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤有较好的短期疗效，对其他恶性肿瘤无效。但与其他抗癌药少量短期合用，可减少血液系统并发症以及癌肿引起的发热等毒血症表现。需要注意的是可能因抑制机体免疫功能而促进肿瘤的扩展。,雄激素,雄激素可抑制垂体分泌促卵泡激素，减少雌激素的生成，还可对抗催乳素对肿瘤的促进作用，主要用于晚期乳腺癌。,雌激素,临床常用的雌激素是己烯雌酚，可减少雄激素的分泌。临床主要用于前列腺癌和绝经年以上乳腺癌的治疗。绝经前的乳腺癌患者禁用雌激素类药物。,他莫昔芬 Tamoxifen（TAM）,为人工合成的抗雌激素药，能与雌激素竞争雌激素受体，抑制乳癌生成。,适用于晚期、复发、不能手术的乳腺癌，特别是绝经期的高龄患者,，也用于宫体癌，乳腺小叶增生等。不良反应轻。,第三节 抗肿瘤药物的应用,原则及用药护理,一、抗肿瘤药物的应用原则,1,大剂量的间歇疗法,：采用机体所能耐受的最大剂量，间歇给药。优点是:,（1）大剂量一次给药所杀灭的癌细胞数远,比分次用药所杀灭的和为多。,（2）间歇给药，可诱导G,期细胞进入增,殖期，减少肿瘤复发的机会。,（3）有利于造血、免疫功能的恢复。,2,序惯疗法,即按一定顺序，先后使用几种不同的药物进行治疗。,（1）对增殖较慢的实体瘤：一般先用周期非特异性药物，杀灭增殖期细胞，驱动G,期细胞进入增殖周期，进而用周期特异性药物，予以杀灭。,（2）对增殖较快的肿瘤：先用周期特异性药物杀灭增殖周期内某一时期的肿瘤细胞，再用周期非特异性药物杀灭其他各期细胞。,（3）同步化疗法：先用作用于S期或M期的药物，使肿瘤细胞大量积聚于某一期，使细胞增殖同步化，然后再选用对某一期有特效的药物进行治疗。,3,联合疗法,根据药物的作用机制和毒性，选择联合用药方案。,（1）不同作用机制的抗肿瘤药合用可,提高疗效。,（2）作用于细胞增殖周期中不同时期,的药物联合应用，可分别杀灭各期肿,瘤细胞，提高疗效。,（3）主要毒性不同的药物联合用药，,即可提高疗效，又可降低毒性。,4根据抗癌谱，合理选药不同的肿瘤对不同的药物敏感性不同，根据这一特点，对不同肿瘤选用不同的药物。,二、抗肿瘤药物的用药护理,1做好用药前指导,2加强病室管理,3保护好血管,4不良反应的用药监护(见本章第一节)。,再见,