中枢、心血管重点串讲.ppt

单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,作用机制：,作用靶点：,脑内,GABA,A,受体复合物,。,配体,-,门控,Cl,-,通道（,ligand-gated Cl,-,ion channels,）,GABA,A,受体的分子结构,：,在,Cl,-,通道周围含有,5,个结合位点：,GABA,（,-,氨基丁酸）,苯二氮卓,巴比妥类,印防己毒素,神经甾体化合物,苯二氮卓类,地西泮,三,药理作用及临床应用,（地西泮）,1,抗焦虑,2,镇静和催眠,苯二氮卓类药物催眠作用的特点：,缩短瞌睡期,延长浅睡期,缩短慢波睡眠,对快动眼睡眠没有明显的影响,3,抗惊厥和抗癫痫,4,中枢性肌肉松弛作用,药物 大发作 小发作 局限性发作 精神运动性发作 持续状态,苯妥英钠,*,+,苯巴比妥,*,+,去氧苯比妥,+,乙琥胺,*,地西泮,+,*,氯硝西泮,+,丙戊酸钠,+,*,+,卡马西平,+,*,注：,*,为首选药，,+,表示有效，,X,表示可加重症状,临床应用,:,1,治疗各种精神分裂症,2,镇吐,3,低温麻醉,4,人工冬眠,不良反应,:,一般不良反应：,中枢抑制,阿托品样作用,受体阻断症状,锥体外系反应：,阻断黑质纹状体通路的,D,2,受体,帕金森综合症,静坐不能,急性肌张力障碍,迟发性运动障碍,过敏反应,内分泌紊乱,药 理 作 用,临床应用,不良反应,1,中枢神经系统,（,1,）镇痛,镇静,欣快,急性剧烈疼痛：,严重外伤,癌性剧痛,内脏绞痛,嗜睡昏迷,依赖性,（,2,）抑制呼吸,心源性哮喘,呼吸抑制,（,3,）镇咳,（,4,）催吐,恶心、呕吐、,（,5,）缩瞳,视力模糊、针尖样瞳孔,（,1,）胃肠,止泻,便秘,（,2,）胆道,胆绞痛,（,3,）子宫,延长产程,（,4,）尿道,尿潴留,3,心血管系统,扩血管,体位性低血压,2.,兴奋平滑肌,提高肌张力,阿片类生物碱,吗啡,临床应用,1,镇痛,适用剧痛，包括严重创伤、烧伤、枪伤及晚期癌肿疼痛。,2,心源性哮喘,由于左心衰突发性急性肺水肿而引起呼吸困难，综合治疗包括：强心苷、氨茶碱、利尿及吸氧外，静注吗啡可产生良好效果。,机理：扩张外周血管，减轻心脏负荷，促肺水肿液吸收。,镇静,(,欣快,),，消除紧张、焦虑、恐惧情绪,降低呼吸中枢对,CO,2,敏感性。,对心源性哮喘伴休克昏迷和严重肺功能不全者禁；支气管哮喘禁用。,3.,止泻,不良反应,成瘾,【,小结,】,三镇缩瞳抑呼吸，便秘潴尿缩气管，,一降二升抑免疫，镇痛止泻治心喘，,成瘾中毒禁忌症，注意时时监护它,哌替啶（,杜冷丁,）,（完全激动剂）,作用特点,镇痛作用比吗啡弱,胃肠道兴奋作用弱,呼吸抑制时间短,无止咳作用,应用,吗啡代用品（镇痛、心源性哮喘）,麻醉前给药及人工冬眠,人工合成镇痛药,阿司匹林,药理作用及机制,解热镇痛：,抑制环氧酶，减少中枢系统内,PG,的合成，使体温调节中枢的调定点恢复至正常,抗炎抗风湿：,抑制环氧酶，减少炎症或疼痛局部的,PG,的合成，缓解局部的红肿热痛。,抑制血小板聚集：,小剂量，抑制血小板膜的环氧酶，减少血栓素,2,的生成，抗凝。,驱除胆道蛔虫,心血管系统,利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔、维拉帕米,的临床应用,。,地高辛,的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应,。,硝酸甘油,、,硝苯地平,、,普萘洛尔,的抗心绞痛作用机制及临床应用,。,抗高血压药物分类,卡托普利,、,洛沙坦,的降压机制及抗高血压药物选用,。,快速型心律失常的药物选用,广谱：奎尼丁、胺碘酮,室上性心律失常：,普萘洛尔,（窦性心动过速）、,维拉帕米,（室上性心动过速）、,室性心律失常：,利多卡因,（首选）、,苯妥英钠,（强心苷中毒首选）,普萘洛尔、维拉帕米兼有降压和抗心绞痛作用,药理作用：,加强心肌收缩力（正性肌力作用）：,抑制心肌细胞膜上,Na+-K+-ATP,酶,减慢心率（负性频率作用）：,反射性，,迷走神经兴奋性，,交感神经活性,对心肌电生理特性的影响：,治疗量降低自律性、降低传导性、缩短有效不应期。,对其他系统的影响：,缩血管、增加肾血流利尿、中毒时增加交感活性、兴奋中枢等,强心苷,地高辛,临床应用：,慢性心功能不全,某些心律失常：,房颤、房扑、阵发性室上性心动过速,不良反应：,胃肠道反应,中枢神经系统反应,心脏毒性：,快速型心律失常、房室传导阻滞、窦性心动过缓,中毒先兆：,室性早搏、心动过缓、色视障碍。,硝酸甘油,普萘洛尔,硝苯地平,作用机制,产生,NO,扩血管,阻断,受体,阻滞钙通道,药理作用,心肌耗氧量,舒张血管,缓解痉挛,心肌耗氧量,心肌收缩性，,心率,冠脉收缩,心肌耗氧量,心肌收缩性，,心率,扩张血管,缓解痉挛,临床应用,各种心绞痛,充血性心衰,急性心梗,稳定型心绞痛,尤并发高血压,/,心律失常者,心肌梗死,变异型,心绞痛,稳定型心绞痛,合用,可与硝酸酯类合用,可,与,普萘洛尔,合用治疗,稳定型心绞痛,受体阻断药,作用机制：,阻断心脏,1,受体，降低心肌收缩力和心输出量,阻断肾脏,1,受体，使肾素分泌减少，抑制,RAAS,，降低血管紧张素水平,阻断交感神经末梢突出前膜,2,受体，抑制正反馈作用，减少,NA,的分泌,抑制中枢,受体，使兴奋性神经元活动减少，外周交感张力降低，血管阻力降低,神经调节,：,交感神经系统,中枢,神经节,末梢递,质释放,突触后,膜受体,血管平滑肌,体液调节,：,肾素,-,血管紧张素,-,醛固酮系统,肾脏邻球,肾素,转化酶,小动脉收缩,旁 器,血管紧,血管紧,血管紧,张素原,张素,张素,醛固酮分泌,水钠潴留,可乐定,美加明,利血平,普萘洛尔,1,哌唑嗪,1,拉贝洛尔,肼屈嗪,硝普钠,硝苯地平,米诺地尔,-R,阻断药,ACEI,(,卡托普利,),氯沙坦,利尿药,(,噻嗪类,),血压的调节及降压药作用环节,第二部分：分类,第三部分：常用药物,一、中枢性交感神经抑制药,二、神经节阻断药,三、抗去甲肾上腺素能神经末梢药,四、肾上腺素受体阻断药,五、血管扩张药,六、血管紧张素转化酶抑制药,七、血管紧张素,II,受体阻断药,八、利尿药,卡托普利作用机制,抑制,ACE,减少缓激肽水解，刺激前列腺素的合成,干扰肾素释放的负反馈调节,舒张脑血管，降低肾血管及冠脉的阻力，增加肾血管及冠脉的血流量,血管紧张素转化酶抑制药,洛沙坦,（,losartan,）,作用机制：,选择性阻断,angII,与,AT,1,受体结合,阻止,angII,的缩血管效应，降低外周阻力，血压下降,阻断,angII,的分泌醛固酮效应，减少肾小管对水钠重吸收,拮抗,angII,的促进细胞生长的作用,降低中枢和外周交感神经系统的活性,大剂量时可以促进尿酸排泄,原型药及代谢产物,EXP-3174,均有活性，停药不反跳,血管紧张素,II,受体阻断药,抗高血压药的应用原则,（一）根据病情轻重选用药物,（二）按药物作用特点联合用药,（三）根据合并症选用药物,（四）注意剂量个体化,