1、单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,多重病理机制导致高血糖,改编自DeFronzo RA.Diabetes 2009;58:773795.,Wolters Kluwer Health,胰岛,细胞,葡萄糖重吸收增加,胰高血糖素分泌增多,肝糖生成增多,神经递质功能障碍,葡萄糖摄取减少,胰岛,细胞,肠促胰素反应减低,高血糖,胰岛素分泌受损,常用口服降糖药,双胍类,胰岛素,增敏剂,糖苷酶抑制剂,胰岛素,促泌剂,胰岛素促泌剂发展历程,第一代,SU,第二代,SU,第三代,SU,20世纪50年代开始用于临床,20世纪60年代开始用于临床,20世纪90年代初
2、期用于临床,20世纪90年代后期开始用于临床,甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲、格列齐特,格列吡嗪、格列喹酮,格列美脲,非,SU胰岛素,促泌剂,瑞格列奈,那格列奈,磺脲类(SU),格列奈类,胰岛素促泌剂,作用机制,胰岛素,刺激胰岛,细胞,药名,商品名,达峰时间,(小时),作用时间,(小时),半衰期,(小时),格列苯脲,优降糖,2-5,20-24,10,格列齐特,达美康,2-6,10-12,6-15,格列美脲,亚莫利,迪北,万苏平,2-3,16-24,5-8,格列吡嗪,美吡达,迪沙片,瑞易宁,(控释),1-2,12-14,3-7,格列喹酮,糖适平,2-3,4-6,1-2,甲苯磺丁脲,D860,3-
3、4,6-10,3-12,常用磺脲类药物及作用时间,胰岛素促泌剂-格列奈类,瑞格列奈,诺和龙,那格列奈,唐力,常用药物,格列奈类特点,餐时血糖调节剂,模拟生理性胰岛素分泌,格列奈类,低血糖,:轻微,低血糖频率和程度较磺脲类轻,消化道反应,:少数有轻微恶心、腹痛、腹泻,/,便秘,过敏反应,:少数发生皮肤瘙痒、发红、荨麻疹,不良反应,服药方式,格列奈类,常用口服降糖药,胰岛素,增敏剂,糖苷酶抑制剂,胰岛素,促泌剂,双胍类,双胍类常用药物,苯乙双胍,降糖灵,格华止、美迪康、降糖片,二甲双胍,苯乙双胍,二甲双胍,降糖灵,苯乙双胍,二甲双胍,降糖灵,二甲双胍,苯乙双胍,降糖灵,二甲双胍,格华止、美迪康、降
4、糖片,二甲双胍,苯乙双胍,格华止、美迪康、降糖片,二甲双胍,降糖灵,苯乙双胍,迪化唐锭、格华止、美迪康、,二甲双胍,双胍类,作用机制,减少肝脏葡萄糖的输出,,降低空腹血糖,外周组织,增加外周组织对葡萄糖摄,取,有效降低餐后血糖,延缓肠道对葡萄糖的吸收,双胍类,作用特点,不刺激胰岛,细胞分泌胰岛素,单独使用不导致低血糖,抑制食欲,使体重下降,可减少肥胖糖尿病患者心血管事件和死亡率,可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展,作用特点,双胍类药物不良反应,消化道反应,(,达,50%,),厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻,乳酸性酸中毒,多发于老年人,缺氧,心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意,长期使用二甲双胍
5、的糖尿病患者,30%,存在维生,素,B12,吸收不良,双胍类服药时间,餐 时 或 餐 后,服药时间,常用口服降糖药,胰岛素,增敏剂,胰岛素,促泌剂,双胍类,糖苷酶,抑制剂,a-糖苷酶抑制剂,葡萄糖,淀粉,血管,作用机制,抑制小肠上段的-葡萄糖苷酶,a-糖苷酶抑制剂的代表药,倍欣,伏格列波糖,拜糖苹,阿卡波糖,倍欣,阿卡波糖,伏格列波糖,倍欣,阿卡波糖,卡博平,、拜糖苹,伏格列波糖,倍欣、万苏迪、伏利波糖,阿卡波糖,a-糖苷酶抑制剂,减轻餐后高血糖,单独使用不导致低血糖,不增加体重,降低糖耐量异常者发生心血管疾病的风险,可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展,作用特点,a-糖苷酶抑制剂,用药注意
6、餐时第一口饭服,服用方法根据药物剂型:,拜糖平片:嚼服,伏格列波糖分散片:加水分散后吞服,低血糖时需使用葡萄糖,而食用蔗糖或淀粉类,食物纠正低血糖的效果较差,以低剂量开始,逐渐增加至满意剂量,消化道反应,腹胀,,排气增多,偶有,腹泻、腹痛,原因:结肠部位未被吸收的碳水化合,物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻,不良反应,a-糖苷酶抑制剂,常用口服降糖药,胰岛素,促泌剂,双胍类,糖苷酶,抑制剂,胰岛素,增敏剂,胰岛素增敏剂的代表药物,噻唑烷二酮类,罗格列酮(文迪雅),吡格列酮(卡司平),环格列酮,促进靶细胞对胰岛素的反应,作用机制,胰岛素增敏剂,改善胰岛素敏感性,外周组织,胰岛素增敏剂,体重增加、
7、水钠储留、增加心衰风险,可增加心脏负荷心功能不全患者禁忌使用,单独使用时不导致低血糖,但与胰岛素或,促泌剂联合使用可增加发生低血糖的风险,不良反应,针对罗格列酮争论热点:,潜在的不良缺血性心血管事件,Steven E,et al.N Engl J Med 2007;356:1-15,用药注意,空腹或进餐时服用,注意肝功能的监测,近期研究提示此类药物可能增加女性患者,骨折的风险,胰岛素增敏剂,总结各种药物的服药时间,进餐时,服用,格列奈类,餐前半小时,服用,磺脲类,第一口饭,嚼服,a-糖苷酶抑制剂,餐时或餐后,服用,双胍类,胰岛素增敏剂,空腹或进餐,时服用,降糖药物疗效比较,Nathan DM,et al.Diabetes Care 32:193203,HbA,1c,最大下降幅度(%),胰岛素,二甲,双胍,磺脲类,格列奈类,TZDs,艾塞,那肽,普兰,林肽,DPP-4,抑制剂,糖苷酶,抑制剂,-0.8,-1.0,-1.4,-1.5,-1.0,-0.8,-2.0,-3.5,-2.0,0,-1.0,-2.0,-3.0,HbA,1c,最大下降幅度(%),祝大家节日快乐,谢谢,谢 谢,谢 谢,