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影响中药药理作用的因素.ppt

1、单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,资料仅供参考,不当之处,请联系改正。,第一节影响中药药理作用的药物因素,一、品种与产地,中药品种繁多,达12800种,常用500种。,常见问题:同物异名,同名异物等。,品种,中药鉴定学莪术来源有:,莪术、,郁金、,广西莪术三种,品种,例如:大青叶和板蓝根(5种来源),金钱草(14种来源),石斛(20种来源),大黄(正品与杂品),大黄(正品与杂品),例如:大黄的致泻作用:,正品大黄:ED,50,约为400mg/kg,,非正品大黄:ED,50,约为4000mg/kg。,ED,50,为半数有效量,品种,大黄致泻的

2、有效成分为“结合型蒽苷”;正品含量为非正品的10倍。,品种,本草纲目“一物有谬,便性命及之”,说明不同品种的药物其功效、药理作用和,毒性都有差异。,产地,道地药材,浙、川、怀、广、关,(四川贝母、黄连、附子,内蒙甘草,云南三七,西藏红花,山西黄芪,河南菊花、地黄、山药、牛膝,宁夏枸杞,江苏苍术等),产地不同对品质影响巨大,同一味中药产地不同,其功效就有差异。,主要是产地的,自然条件,差异(土壤、气候、日照、降雨量等),如高温低湿环境有利于蛋白质和生物碱的合成。,产地,新修本草“离其本土,则质同而,效异,”,例如:金钱草,江西和江苏利尿、,四川利胆、,广西利尿和利胆。,产地,芍药:(亳、川、杭)

3、成分-,芍药苷,(治疗冠心病)含量不同,亳川杭。,人参(人参皂苷)。,黄芪(多糖类)。,金银花(绿原酸),第一节 药物因素,二、采收与贮藏,采收:,中药品质与,采收季节,密切相关,同时也随,入药部位,的不同而异。,中药质量也与,贮藏保管,直接相关。,二、采收与贮藏,根:秋季,茎:初春,叶:花开前,花:初开,果实种子或全株:成熟时,二、采收与贮藏,千金翼方“故不依时采摘,与朽木不殊”,如淫羊藿,其主要活性成分为黄酮类,用紫外分光光度法测总黄酮量。,5月:12%,7月:6%,二、采收与贮藏,采收时间:,人参:8月,青蒿:8月,臭梧桐:5月,薄荷:开花期,二、采收与贮藏,采收年限:,人参:,何首乌:

4、亳白芍:,二、采收与贮藏,贮藏:,刺五加,,三棵针,,苦杏仁,应炮制后贮藏,。,影响中药药理作用的药物因素,三、炮制,中药,炮制前后,其,化学成分,会发生变化。因而功效与药理作用也随之改变。,如酒升、姜散、盐入肾、酸入肝、乳生血,蜜益元。,炮制对中药药理作用的影响,消除或降低药物毒性或副作用,:,川乌、草乌对治疗风湿效果很好,但它们有较大的毒性(乌头碱),通过加热,同甘草、黑豆煮或蒸,生物碱类毒性成分显著降低(乌头碱转化为乌头原碱)。,苦杏仁有小毒:主要在于苦杏仁苷在苦杏仁酶的作用下分解,产生较大量的氢氰酸对延髓各生命中枢先兴奋后麻痹,,如果苦杏仁经过一定的,加热处理,,苦杏仁酶被破坏,苦杏

5、仁苷在体内只能在胃酸的作用下缓慢分解,只产生微量的氢氰酸。,炮制,水飞雄黄,砂炒马钱子,炮制,增强疗效,:,苦杏仁,“得火者良”,苦杏仁酶属于蛋白类,它在加热的状态下可变性破坏,使有效成分苦杏仁苷分解减少,所以杏仁炮制品煎出率增加。,本草备要本草求真“得火者良”。,炮制,黄芩(含黄酮类有效成分),黄芩酶,炮制,延胡索:活血行气,止痛。醋制后易于煎出有效成分(生物碱增加一倍),故增强止痛功能。,杜仲:炮制后胶质被破坏,其有效成分溶出增加,降压作用显著。,炮制,加强或突出某一作用:,麻黄,生用辛散,解表作用较强,蜜制后辛散作用缓和,止咳平喘作用增强。,制军,抗菌作用强,生军泻下作用强。,蒲黄,生用

6、活血化瘀,炒炭后可止血。,影响中药药理作用的药物因素,四、制剂与煎煮方法,中药常见口服剂型:汤剂、丸剂、冲剂、片剂、散剂、,胶囊,等常用剂型。,其他剂型:,制剂,制剂,对药理作用的影响:,影响药物有效成分的吸收,影响其药效。如“牛黄解毒丸”和“牛黄解毒片”;,产生新的药理作用:如“青皮注射液”具有升血压作用。,煎煮,中药常用煎煮特色:,龙骨、牡蛎,先煎,久,煎,,,砂仁、豆蔻,后下,,,马钱子不入煎剂。,大黄常用煎煮方法,煎煮对中药药理作用的影响:,大黄,以,先浸后煎,方法,其有效成分结合型蒽苷溶出率最高,泻下作用最强。称之为经典法。,若煎煮时间延长,蒽苷转变为苷元,泻下作用减弱,抗菌作用增强

7、溶出量,经典法,混煎法,后下法,煎煮,分,煎与合煎,某些复方合煎后会产生新的有效成分。如,生脉散(人参、麦冬、五味子),通过化,学研究,发现了新的成分:,5 羟甲基2 糖糠。,煎煮,分,煎与合煎:,桂枝汤,影响中药药理作用的药物因素,五、配伍与禁忌,配伍是中医用药的主要形式,其目的为,增强疗效,降低毒性,。,配伍,五、配伍与禁忌,中药配伍的基本内容为七情:,须,、,使,、,畏,、,杀,、,恶,、,反和单行,配伍,例如:当归配伍川芎,当归有效成分阿魏酸可抑制催产素受体,川芎有效成分川芎嗪兴奋,受体,可调经止痛。,配伍,相须:如石膏配知母;黄连配连翘;黄芪配当归等;,相使:黄芪配茯苓,补气利水

8、相畏:附子配甘草;,相杀:巴豆配绿豆;,相恶:黄连黄柏配五倍子,有效成分生物碱与鞣质结合,作用消弱;,相反:甘草配芫花,LD,50,减小;,配伍,中药配伍还应该遵循:君臣佐使理论。,配伍其他,其他古代医家的复方配伍禁忌:,十八反、十九畏。,配伍其他,妊娠禁忌:损害胎儿或引起流产。如半夏、芫花、三棱、莪术、麝香等。,芫花:可引起多种动物流产;,第二节 机体因素,生理因素:,包括年龄、性别、精神状态和体质等。,第二节 机体因素,病理因素:,如桂枝汤,对高温动物有解热降温作用,对低温动物可升高体温。,如当归,对子宫平滑肌呈双向调节作用。,第二节 机体因素,肠道内的微生态环境:,大黄和番泻叶的主要泻下成分:,番泻苷A、B 大黄酸蒽酮(泻下作用),第三节 环境因素,卫生宝鉴“时不可违”。,如,乌头碱,,其毒性在午时最高,死亡率达66%,戊时(20:00)最低,死亡率为13%。,研究结果表明,药物作用与体内药酶代谢系统有关,而药酶的活性具有昼夜节律变化。,END,

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