中药药理-05章-解表药-2015-农大课件.ppt

单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第5章 解表药,第1节 概述,第2节 常用药物,麻黄,桂枝,柴胡,葛根,细辛,第1节 概述,含义,解表药,是以,发散表邪,，解除,表证,为主要作用的药物,。,发汗解表,功效,外感表证,辛温解表药 表寒证,辛凉解表药 表热证,上呼吸道感染(感冒、流感)、急性传染病及急性感染性疾病初期,浅表部位,临床症状,（,恶寒,、发热等）,第5章,解表药,治疗,二.解表药的主要药理作用,1.发汗作用 2.解热作用 3.抗病原微生物作用 4.镇痛、镇静作用 5.抗炎作用,6.调节免疫作用,解除表证的药理学基础,增强驱散表邪功效,解表药的主要药理作用,1.发汗作用,发汗,表证,表邪从汗而解,恶寒,、发热等,出汗,辛温解表药辛凉解表药,多属于温热性发汗,神经系统机能状态影响发汗作用,机制：,直接影响汗腺，增加汗液分泌,促进或改善血液循环,兴奋外周受体,特点：,第5章,解表药,2.解热作用,药物,不同实验性,发热模型动物,程度不同的,解热作用,辛凉解表药 辛温解表药,部分药物使正常动物体温下降,机制：,发汗或促进发汗 散热,脑内活性物质（cAMP，PGE）中枢体温调节功能,抗炎、抗病原微生物,特点,：,解表药的主要药理作用,前列腺素E,3.抗病原微生物作用,外邪：,细菌、病毒、低温、高温等,实验：,抑制G,+,菌、G,菌、真菌、病毒,注意：,体外实验、粗制剂，需研究确认；临床确有效果,4.镇痛、镇静作用,药物,多种实验性疼,痛模型动物,程度不同的,镇痛,作用,外周或中枢性,药物,自主活动；,协同中枢抑制药,镇静,解表药的主要药理作用,解表药主要药理作用总括表(2)-辛凉解表药,第2节 常用药物,麻 黄,来源,:,麻黄科,草麻黄、中麻黄、木贼麻黄,麻黄碱（L-ephedrine）,伪麻黄碱（D-pseudo-ephedrine）,成分：,生物碱类,挥发油,鞣质,性味,：,味辛、微苦，性温,归经,：肺、膀胱经,第5章,解表药,麻 黄,草麻黄,草麻黄,木贼麻黄,中麻黄,一、与功效主治相关的药理作用,发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿,风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿,发汗,平喘,利尿,解热、抗炎,抗病原微生物,镇咳、祛痰,药理作用,麻黄,功效,主治,药理作用,第5章,解表药,临床,：,历史悠久,治疗表实证,辛温解表之峻品,实验研究,：,水煎液,水溶性提取物,挥发油,麻黄碱,L-甲基麻黄碱等,大鼠或,小鼠,发汗,麻黄,1.发汗,口服或注射均有效；,作用强；,起效快，维持,时间,长。,阻碍汗腺导管对Na,+,的重吸收；,兴奋汗腺受体；,兴奋中枢有关部位。,特点,机制,发汗,温热条件,：温服、温热环境有助出汗,药物配伍,：伍用桂枝，作用增强,神经机能状态,：麻醉，作用减弱,入药部位,：,地上部分发汗，,麻黄根止汗影响因素,麻黄,2.平喘,有效成分,：,麻黄碱,、伪麻黄碱、挥发油,2，3，5，6-四甲基吡嗪;萜品烯醇,（新确定的平喘有效成分）,性质稳定、口服有效、起效较慢、作用温和持久,机制,：,直接,兴奋支气管平滑肌的-R 激活CA，cAMP 松弛,直接,兴奋支气管黏膜血管平滑肌的-R 减轻黏膜水肿,促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质,间接,拟肾上腺素作用,阻止过敏介质（5-HT、His、LTs）释放,麻黄,白三烯,腺苷酸环化酶,麻黄,3.利尿,特点,：注射口服；,一定剂量范围,有效成分：,D-伪麻黄碱,机制：,（1）扩张肾血管肾血流量,（2）阻碍肾小管对Na,+,的重吸收,4.解热抗炎,挥发油,多种实验性发,热模型动物,解热,多成分、多制剂,多种实验性炎,症模型动物,抗炎,（正常体温）,（,伪麻黄碱,）,抑制,抑制,炎症早、后期,炎症介质（AA）,（,变态反应,）,麻黄,5.抗病原微生物,挥发油,体外：G,+,、G,-,球菌及杆菌,体内外：亚甲型流感病毒,6.镇咳、祛痰,麻黄碱、萜品烯醇,挥发油,麻黄,第5章,解表药,二、其他药理作用,1.,兴奋中枢神经系统,麻黄碱-治疗剂量-部位（皮层、皮层下中枢、中脑、延脑）,2.,强心、升高血压,麻黄碱-肾上腺素受体-心脏、血管,缓慢、温和、持久、快速耐受性,3.抑制肠平滑肌收缩,（麻黄碱）,4.其他,：,抗肾衰,利胆,降血糖（多糖）,镇痛、镇静（挥发油,）,麻黄,第5章,解表药,麻黄小结,发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏,等作用，是,发汗散寒,功效的药理学基础；,缓解支气管平滑肌痉挛、减轻黏膜水肿、抗,炎、抗过敏、镇咳、祛痰等作用，是,宣肺平,喘,的药理学基础；,消除水肿,的功效与利尿作用有关。,主要有效成分,：麻黄碱,1.感冒：麻黄汤、大青龙汤,2.支气管哮喘：麻黄碱,3.低血压状态：麻黄碱,4.鼻塞：0.5%-1%麻黄碱滴鼻液,5.肾炎：复方，改善全身浮肿,6.其他：皮炎、皮肤瘙痒等,麻黄,现代应用,第5章,解表药,毒性较小，麻黄碱 伪麻黄碱,中毒表现,使用注意,麻黄,不良反应,第5章,解表药,桂枝,肉桂为樟科常绿乔木肉桂的,干燥嫩枝,性味：,辛、甘，温。,归经：,归心、肺、膀胱经.,功效：,发汗解肌，温通经脉。,成分：,含挥发油，主要成分为桂皮醛,第5章,解表药,一、与功效主治相关的药理作用,1.扩张血管,促发汗：单用、配伍,2.解热、镇痛,：发热家兔、正常小鼠体温,3.抗炎、抗过敏,：抑制组胺、PGE释放，抗氧化,4.抗病原微生物,：G,+,、G,-,球菌，病毒,5.心血管系统,：增加冠脉流量，心肌营养血流量；,抗心肌缺血，抗心肌损伤；,扩张血管，改善微循环；,体外抑制血小板聚集,温通经脉,桂枝,药理作用,第5章,解表药,桂枝,二、其他药理作用,1.镇静、抗惊厥,2.利尿,3.抗肿瘤,4利胆,5.促胃肠蠕动,现代应用,1.预防流感,2.风湿性关节炎,3.低血压,4.其他,：,冠心病、肾炎、,癫痫、消化溃疡,第5章,解表药,桂枝小结,促发汗、解热、镇痛、抗病原微生物、抗炎、,抗过敏等作用，是,发汗解肌,功效的药理学,基础；,对心血管系统的影响，是,温通经脉,功效的药,理学基础；,主要有效成分,：挥发油（桂皮醛）,柴胡,药 物 基 源,伞形科,多年生草本植物,柴胡,（北柴胡）、,狭叶柴胡,（南柴胡）的根或全草,第5章,解表药,成分：,主要成分为柴胡皂,苷,；,另含挥发油（柴胡醇）、甾醇（-,菠菜甾醇）、多糖、黄酮类,柴胡,性味,：苦、辛，微寒,归经,：归肝、胆经,一、与功效主治相关的药理作用,和解表里、疏肝、升阳,感冒发热，寒热往来，,胸胁胀痛，月经不调,1.解热,临床,：,历史悠久,半表半里之热,有确切疗效,风湿热、化脓性感染及疟疾,间歇热,柴胡,药理作用,功效,主治,实验研究,煎剂、注射液、醇浸膏、挥发油、粗皂苷,正常体温,多种实验性发,热模型动物,解热,抑制,柴胡皂苷、皂苷,元A和挥发油,PGE,发热激活物,单核细胞,EP,下丘脑,体温调定点,体温,挥发油,（-）,挥发油：用量小，,作用强，毒性小,丁,香酚、己酸、,-十一酸内酯、,对-甲氧基苯二酮,柴胡,柴胡,2.抗病原微生物,体外：,G,+,、G,-,球菌及杆菌；,钩端螺旋体,体内外：,流感病毒,肝炎病毒,牛痘病毒,单纯疱疹病毒,3.抗炎,柴胡,粗皂苷、皂苷、挥发油,多种急性炎症动物模型,抑制,抗炎,兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统,抑制炎症介质释放,炎症早、后期,作用机制,4.促进免疫功能,:,柴胡多糖、柴胡皂苷,5.镇静、镇痛、镇咳,成分,：总皂苷、皂苷元,表现：,自发活动减少；,协同中枢抑制药作用；,拮抗中枢兴奋药作用；中枢神经递质,镇静,柴胡,抑制多种疼痛模型,镇咳作用略弱于,可待因,6.保肝、利胆、降血脂,柴胡,多种原因致实验性肝损伤动物模型,肝细胞肿胀、变性、坏死；,转氨酶,直接保护生物膜；,ACTH，提高机体抵抗能力；,肝细胞DNA合成,柴胡皂苷、柴胡醇、-菠菜甾醇,临床,水浸剂煎剂,实验动物,胆汁、固体物质,（醋炙 黄酮类）,降血脂,：,皂苷、皂苷元a，b、柴胡醇、-菠菜甾醇 高脂血症或高胆固醇症动物 CHO、TG,柴胡,保肝,利胆,柴胡,7.兴奋内脏平滑肌,肠道、子宫；,复方,二、其他药理作用,1.影响物质代谢,柴胡皂苷,促蛋白、肝糖原合成；抑制脂肪分解；促糖利用,2.抗辐射,（,柴胡多糖,）：保护,射线照射小鼠,3.影响肾脏,：,水负荷大鼠，小剂量抑制排尿、大剂量,促排尿,4.其他,：,抗肿瘤、抑制胰蛋白酶,现代应用,发热,注射液、口服液等,病毒性肝炎,柴胡注射液、小柴胡汤,咳嗽,高脂血症,注射液,流行性腮腺炎,注射液,其他,不良反应,溶血；中枢抑制；过敏反应,柴胡,柴胡小结,解热、抗病原微生物、抗炎、促进免疫功能,等作用，是,和解表里,功效的药理学基础；,保肝、利胆、降脂、镇静、镇痛等作用，与,疏肝解郁,功效有关；,对内脏平滑肌的兴奋作用，与,升举阳气,功效有关,主要有效成分,：柴胡苷、挥发油、多糖,葛根,药 物 基 源,豆科,多年生落叶藤本植物野葛或甘葛藤的根,【性味】,甘、辛、凉,【归经】,归脾、胃经,【功效】,解肌退热，透发麻疹，,生津止渴，升阳止泻。,【成分】,主要含,黄酮类,物质：葛,根素、大豆,苷,、大豆,苷,元，-谷甾醇等。,第5章,解表药,葛根,一、与功效主治相关的药理作用,1.解热,葛根所含,黄酮类,物质是其解热作用的成分,葛根,煎剂、,葛根,乙醇浸膏,、,葛根素,等对实,验性发热模型动物均有解热作用.,葛根素,作用较突出,【药理作用】,葛根,3.对内脏平滑肌作用,葛根含有,收缩,和,舒张,内脏平滑肌的不同成分。,2.降血糖、降血脂,中医,消渴证,大致相当于现代医学的糖尿病。,葛根,煎剂,有轻度降低血糖的作用。,葛根素,是葛根降糖有效成分。,葛根素,注射明显降低胆固醇、甘油三酯。,葛根,葛根具有良好的,活血通脉,功效,二、其他药理作用,1.抗心肌缺血,葛根总黄酮、葛根素是影响心脏功能的成分。,葛根素是一种受体阻断剂。,葛根素对缺血心肌及缺血再灌注心肌有保护作,用，可减少心肌乳酸生成，降低耗氧量和肌酸,激酶释放量，保护心肌超微结构，改善微循环,障碍，减少TXA,2,生成,。,葛根,葛根乙醇提取物、黄豆苷元有抗心律失常,作用,机制,：影响心肌细胞膜对K,+,、Na,+,、Ca,2+,的通透性，,降低心肌兴奋性、自律性及传导性；也与,受体,阻断效应有关,2.抗心律失常,葛根总黄酮、葛根素静脉注射后，对,外周血管,具,有一定的扩张作用。,葛根水煎剂、醇浸膏、葛根总黄酮、葛根素、大,豆苷元对,高血压,模型动物均有一定的降压效果。,3.扩血管、降血压、改善微循环,葛根,4.改善血液流变性和抗血栓形成,在体外,葛根素,能抑制ADP诱导的人及动物血,小板聚集,葛根,总黄酮,降低动物全血粘度和血小板粘,附率,5.促进记忆,对抗多种记忆障碍（半乳糖、东莨菪碱）,6.其他：,抗氧化、抗肿瘤,葛根,1.偏头痛,2.突发性耳聋,3.冠心病、心绞痛,4.高血压病,5.感冒、头痛、发热,6.麻疹初起、发热、疹出不畅,7.糖尿病,8.脑血栓形成,9.视神经损伤,10.青光眼,【现代应用】,葛根小结,扩张血管、促进血液循环、解热、降血糖、,降血脂、对内脏平滑肌作用等，是,解肌退,热、除烦止渴,功效的药理学基础；,对心脑血管系统等作用，反映,活血通脉,功效,主要有效成分,：葛根黄酮,细辛,马兜铃科,植物北细辛、汉城细辛、华细辛的干燥全草。,性味：,辛、温,归经：,心、肺、肾经,功效：,祛风、散寒、行水、,开窍,主要成分：,挥发油,第5章,解表药,【药理作用】,一、与功效主治相关的药理作用,1.解热,：降低发热和正常动物体温,2.镇静,：,减少自发活动、协同催眠,3.,镇痛：,提高动物痛阈值，对抗物理和化学性疼痛,4,.抗炎,：减轻急、慢性炎症；多种抗炎机制。,5,.抗变态反应,6,.呼吸系统作用：,平喘、祛痰,7,.心血管系统作用,：心率加快、血压升或将,8,.抗病原微生物,：G+、G-球菌、杆菌,；,真菌,二、其他药理作用,1.局麻醉药,2.子宫平滑机：小剂量兴奋、大剂量抑制,3.增强脂质代谢、升高血糖。,【现代应用】,1.头痛：,偏头痛、神经性头痛、外伤性头痛,2.慢性支气管炎,3.心绞痛,4.缓慢型心律失常,5.局部麻醉,6.肠梗阻,细辛小结,解热、镇静、镇痛、对心血管系统影响、抗,病原微生物等作用，是,祛风散寒,功效的药理,学基础；,抗炎、抗免疫、对呼吸系统等作用，与,开窍,功效有关。,主要有效成分,：挥发油,