化疗药物1(概论-内酰胺类和大环内酯类)课件.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,概 论,化学治疗,(chemotherapy，简称化疗)：对病原体所致疾病进行的药物预防、治疗。,病原体,包括：病原微生物（细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次体、真菌、病毒等）、寄生虫及恶性肿瘤细胞,。,抗微生物药物,(antimicrobial drugs),：,用于治疗病原微生物所致感染性疾病的药物。,化学治疗学,(chemotherapeutics)研究药物、病原体和宿主之间相互作用及其机制的科学。,药物、宿主、病原体三者的关系,新德里金属-内酰胺酶1，NDM1,理想的抗菌药物,对细菌有高度选择性；对人体无毒或毒性很低；,细菌不易对其产生耐药性；,具有很好的药代动力学特点；,最好为强效、速效和长效的药物；,使用方便；,价格低廉。,1.,抗菌药,（antibacterial drugs）：,抑制或杀灭细菌的药物,抗生素,(antibiotics)：由微生物产生和,人工半合成,人工合成的药物,：磺胺类、喹诺酮类,第一节 抗菌药物的常用术语,2.,抗菌谱,（Antibacterial spectrum）,抗菌药物的抗菌范围,广谱的抗菌药,:四环素类、氯霉素类、,第三、第四代氟喹诺酮类、,广谱青霉素、广谱头孢菌素,窄普的抗菌药,：异烟肼、青霉素G、青霉素V,第一节 抗菌药物的常用术语,3.,抗菌活性,能力,最低抑菌浓度,(minimal inhibitory,concentration,MIC)：在体外培养细菌1824h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。,最低杀菌浓度,(minimal bactericidal,concentration,MBC)：能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。,第一节 抗菌药物的基本概念,第一节 抗菌药物的基本概念,4.,化疗指数,（chemotherapeutic index，CI）,LD,50,/ED,50,LD,5,/ED,95,5.,抗菌后效应,（post-antibiotic effect，PAE）：,指细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍收到持续抑制的效应。,6.,首次接触效应,（first expose effect),：,1.,抑制细菌细胞壁合成,：,青霉素、头孢菌素、,万古霉素、杆菌肽,2.,改变胞浆膜的通透性,：,多粘菌素E、两性霉素B,3.,抑制蛋白质的合成,：,大环内脂类、林可霉素类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素类,4.,影响叶酸、核酸代谢,：,抗叶酸代谢：磺胺类（TMP）,抑制核酸代谢：喹喏酮类、利福平,第二节 抗菌药物的作用机制,耐药性（,resistance,，,亦称抗药性）,固有耐药性（,intrinsic resistance,，,天然耐药性）,获得耐药性（,acquired resistance,）,耐药形成的机制：,产生灭活酶,-,内酰胺酶：,氨基苷类钝化酶：乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶,改变细菌胞浆膜的通透性：孔道蛋白变异,细胞体内靶位结构改变：,MRSA,细菌改变代谢途径：直接利用叶酸,主动外排机制,抗生素滥用,第三节 细菌的耐药性,第四节 抗菌药物应用的基本原则,1.尽早确定病原体：,病原诊断（药敏试验）、临床诊断,2.按适应证选药：,根据抗菌谱、抗菌活性、药动学和不良反应、调整剂量和疗程：根据肝肾功能、生理状态、防止滥用。,3.抗菌药物的预防应用,预防风湿热复发：,苄星青霉素、青霉素、,红霉素,传染性疾病流行期：,磺胺嘧啶,SD）,预防流脑,进入疫区：,乙胺嘧啶+磺胺多辛,预防外科术后感染：,新霉素,用于肠道术前给药,其他：如,青霉素,或,阿莫西林,预防战伤气性坏疽,第四节 抗菌药物应用的基本原则,第四节 抗菌药物应用的基本原则,4.抗菌药物的联合应用,联合用药指征,1.病因未明的严重感染：如急性重症感染,2.单一药物难以控制的严重感染：如细菌性心内膜炎,3.长期用药易产生耐药性：如抗结核药,4.降低抗菌药毒性：如两性霉素B+氟胞嘧啶,5.细菌感染脑膜炎：青霉素+磺胺,第四节 抗菌药物应用的基本原则,抗菌药的分类：,第I类：,繁殖期杀菌剂,：如青霉类、头孢菌素类、,万古霉素类、磷霉素,第II类：,静止期杀菌剂如氨基甙类、,多粘菌素类,第类：,速效抑菌药,：如四环素类、氯霉素类、大环内酯类、林可霉素、克林霉素,第类：,慢效抑菌药,：如磺胺类、环丝氨酸,第四节 抗菌药物应用的基本原则,联合用药结果,+：协同,+：相加或协同,+：拮抗,+：相加,+：相加,+：相加,第四节 抗菌药物合理应用原则,1、严格按照适应症选药，不得滥用,2、病毒感染、不明原因的发热不随便使用抗菌药,3、抗菌药剂量要适宜，疗程足够,4、皮肤粘膜等局部感染应避免局部应用抗菌药,5、预防应用及联合应用要有严格指征,第四节 抗菌药物合理应用原则,肝肾功能损害时抗菌药的应用,一、肾功能损害：,1.主要经肾排泄的药物宜量和/或给药间隔时间,2.避免使用对肾有毒性的药物：,万古霉素、氨基甙类、两性霉素B,等,肾功能不全,给药量,轻度,中度,重度,2/3,1/21/5,1/51/10,肾功能不全时抗菌药的应用,肝肾功能损害时抗菌药的应用,二、肝功能慎用或忌用：,氯霉素、林可霉素、红霉素、利福平、四环素,等,三、早产儿、新生儿：忌用,氯霉素,第三十九章,-内酰胺类抗生素,(-lactam antibiotics),-内酰胺类,青霉素类,头孢菌素类,其他-内酰胺类,-内酰胺酶抑制剂,特点：,杀菌力强、毒性低、适应症广、疗效好,-内酰胺类抗生素分类,复方制剂,第一节 抗菌机制和耐药性,一、抗菌作用机制,抑制青霉素结合蛋白（粘肽合成酶）内酰胺类+PBP,S,细菌细胞壁粘肽形成,菌体肿胀、破裂,细菌死亡,触发自溶酶,二、细菌的耐药机制,产生,-,内酰胺酶,：,青霉素酶（,-,内酰胺酶）,靶位结构改变：,PBPs,膜通透性改变：,膜孔道蛋白变异,主动外排机制：,牵制机制：,-,内酰胺酶与耐酶的药物结合,细菌缺少自溶酶,第二节 青霉素类抗生素,返回9,母核:6-氨基青霉烷酸 6-APA,1.天然青霉素,2.半合成青霉素,青霉素类抗生素分类,1.,窄普青霉素类,：青霉素G、青霉素V,2.,耐酶青霉素类,：甲氧西林、氯唑西林、,氟氯西林,3.,广谱青霉素类,：氨苄西林、阿莫西林,4.,抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类,：,羧苄西林、哌拉西林,5.,抗革兰氏阴性菌青霉素类,：,美西林、匹美西林,青霉素G（penicillin G）,高产、高效、低毒、价廉,体内过程,1.口服吸收差，T,1/2,0.5h，,不耐酸,，,不耐酶,2.为有机酸，脂溶性差、分布于细胞外液，主要从,肾脏分泌排泄,3.房水和脑脊液中含量低，但,炎症,时可达有效浓度。,一、窄普青霉素类,【,抗菌作用,】,抗菌谱窄：,G,+,球菌,：链球菌、肺炎球菌敏感，敏感的金葡菌、表皮葡萄球菌考虑,G,+,杆菌,：白喉、产气荚膜梭菌、破伤风、炭疽杆菌、乳酸杆菌等对青霉素敏感,G,-,球菌,：脑膜炎球菌敏感。淋球菌敏感性日趋下降,G,-,杆菌,：除流感杆菌、百日咳鲍特菌大多数对青霉素不敏感,梅毒、钩端螺旋体、放线菌敏感,【,抗菌作用,】,抗菌特点：,对繁殖期敏感，对静止期作用较弱,对人体毒性小,脓液、坏死组织无影响,易出现耐药：,金黄色葡萄球菌,、,淋球菌,、,肺炎球菌,、,脑膜炎奈瑟菌,思考:青霉素为什么对G,+,菌作用强而对G,-,作用弱？为什么对生长旺盛的细菌作用强而对静止期作用弱？,1.,G,+,球菌：,溶血性链球菌：蜂窝织炎、猩红热、咽炎、败血症首选,草绿色链球菌：心内膜炎与链霉素合用,敏感金葡菌：首选药（败血症、疖）,肺炎球菌：呼吸道感染可为首选。,2.,G,-,球菌：,脑膜炎球菌引起的流脑首选,淋球菌引起的生殖道淋病,【临床应用】,【临床应用】,3G,+,杆菌：,白喉、破伤风、炭疽热、气性坏疽、产气荚膜杆菌,4.,预防感染性心内膜炎的首选药,(与链霉素合用),5.,放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热,的首选药,【不良反应】,1.变态反应,皮肤过敏反应,血清病样反应,过敏性休克,预防：,一问，二试，三观察，四注意，五避免，六准备,抢救：,Adr,、,抗组胺药、糖皮质激素,2.,局部刺激：,钠盐可减轻,3.,赫氏反应,（治疗矛盾）,继发反应,4.,其他,：,大剂量引起青霉素脑病、高血钠、高血钾,药物相互作用,抑制青霉素肾小管分泌的药物延长其作用：乙酰水杨酸、保泰松、吲哚美辛、丙磺舒,与,氨基苷类药物合用时不能混合静注,不宜与快速抑菌药如：红霉素、氯霉素、四环素类等合用,忌与重金属制剂配伍：尤其铜、锌、汞等,与头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素等混合静注易引起溶液浑浊,不能与氨基酸营养液合用，增加其抗原性,窄普青霉素类特点,优点：,起效快、疗效高、毒性低、杀菌剂,缺点：,不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、作用时间短、过敏反应多,半合成青霉素,与青霉素有交叉过敏现象使用时应,皮试。,二、半合成青霉素,耐酶青霉素：,特点：,窄谱（,对敏感G,+,弱于青G，对G,-,无效,)、,耐酶,1.,甲氧西林,（,新青霉素I,）：,耐酶,2.,苯唑西林,（,新青霉素II,）：,耐酶,，,耐酸,广谱青霉素：,特点：,广谱（,对G,+,（相当于青GG,-,（沙门菌，大肠埃希菌、志贺式菌、百日咳鲍特菌）均有杀灭作用，对,铜绿假单胞菌无效,），,耐酸不耐酶,1.,氨苄西林,2.,阿莫西林（羟氨苄青霉素）,二、半合成青霉素,二、半合成青霉素,抗铜绿假单胞菌广谱青霉素,：,特点：,广谱,与氨苄相似：对G,-,杆菌强，对,绿脓杆菌,有效；,不耐酸不耐酶,1.,羧苄西林,2.,哌拉西林,二、半合成青霉素,主要用于G,-,杆菌青霉素类,：,特点：,对G,+,弱，,对G,-,杆作用强且对酶稳定,，,但对绿脓无效，抑菌剂,1.,替莫西林,2.,匹美西林和美西林,：仅对部分G,-,肠道杆菌有效,与青霉素比较具有如下特点：,1.广谱杀菌剂：原理类似青霉素G,-,杆菌有作用）,2.对-内酰胺酶的稳定性比青霉素好,3.过敏反应较青霉素少（包括过敏性休克）,4.易引起二重感染,第三节 头孢菌素类抗生素,头孢菌素类抗生素,第一代头孢菌素,：,如头孢噻吩（先锋霉素I)、头孢唑啉（先锋霉素)、头孢氨苄（先锋霉素)、头孢拉定（先锋霉素)、头孢羟氨苄等,。,第二代头孢菌素,：,如头孢呋新、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛等。,第三代头孢菌素,：,如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢地嗪、头孢曲松等。,第四代头孢菌素,：,如头孢匹罗，头孢吡肟。,表：各代头孢菌素特点,一代 二代 三代 四代,G+,+,G-,+,厌氧菌,-+,绿脓杆菌,-+,酶稳定性,-+,肾毒性,+-,临床应用 轻、中度 尿路胆道 尿路 对三代,呼吸道感染 呼吸道感染 败血症 耐药的,脑膜炎 细菌感染,肺炎,组织穿透力逐渐增强,四代头孢菌素特点总结：,抗菌谱扩大,对,G,+,菌的作用依次减弱,(,第四代增强,),对,G,-,菌的作用逐渐增强,对,-,内酰胺酶的稳定性依次增强,肾毒性逐渐减小,1.,碳青霉烯类,:,耐酶、广谱、作用强、毒性低,泰能,：亚胺培南+西司他丁（脱氢肽酶抑制剂）：,G,+,菌，G,-,菌，厌氧菌及MRSA所致严重感染。,美平,：美罗培南,对脱氢肽酶稳定,克培宁,：帕尼培南+倍他米隆（抑制前者在肾皮质积蓄）,第四节 非典型-内酰胺类抗生素,碳青霉烯类临床应用,1.重症感染包括院内获得性肺炎、败血症、腹膜炎以及中性粒细胞减少的发热病人，在病原体明确前，为了尽量覆盖可能的病原菌，常作为经验性治疗的首选药物，病原明确后可继续使用，也可“降阶梯治疗”。,2.多重耐药菌感染的治疗，如产ESBLs（超广谱内酰胺酶）菌株、产AmpC（头孢菌素酶）酶菌株或同时产ESBLs及AmpC酶菌株的感染。,3.第三、四代头孢菌素及复合制剂疗效不理想的细菌引起的腹膜炎、肺炎、败血症等。,第四节 非典型-内酰胺类抗生素,2.,头霉素类,：,对,G,+,菌的作用显著低于第一代头孢菌素，对,G,-,菌,作用优异,，对,厌氧菌,如脆弱拟杆菌有较强的作用，,耐酶,。,头孢西丁,、头孢美哇、头孢替坦等3.,氧头孢类,：,耐酶、广谱、作用强、久（,于三代头孢类似,）,拉氧头孢,4.,单环类,：,对G,-,菌作用强、耐酶、低毒,氨曲南,（菌克单）,第五节-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂,一、,-内酰胺酶抑制剂：,克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦,克拉维酸：,又称,棒酸,，为链霉菌产生的新的含氧母核内酰胺抗生素。,不可逆性竞争型,-,内酰胺酶抑制剂,，与酶牢固结合后使酶失活，因而作用强，不仅作用于金葡菌的,-,内酰胺酶，又对革兰氏阴性杆菌的,内酰胺酶也有作用。,与青霉素类、头孢菌素类合用极大地提高了抗茵活性，可使其最低抑菌浓度,(MIC),明显下降，药物可增效几倍至十几倍，使耐药菌株恢复其敏感性。,第五节-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂,舒巴坦,（Sulbactam）,单独应用对淋球菌和脑膜炎球菌感染有效；,为不可逆的竞争性,-,内酰胺酶抑制剂,，对革兰阳性及阴性菌,(,除绿脓杆菌外,),所产生的,-,内酰胺酶均有抑制作用。,舒巴坦与氨苄西林、头孢哌酮、哌拉西林、美洛西林等联合治疗敏感细菌所致的呼吸道、尿路、妇产科、腹腔内、皮肤软组织、眼耳鼻喉科和骨关节感染以及败血症、脑膜炎等。,二、,复方制剂,P392,思考题,1、青霉素在体内主要分布于：A.血浆 B.脑脊液C.房水,D.,细胞外液 E.细胞内液,2、青霉素类药物共同的特点是：A.主要用于G+菌感染B.耐酸C.耐-内酰胺酶,D.,相互有交叉变态反应，可致过敏性休克E.抑制骨髓造血功能,思考题,3、青霉素在体内的主要消除方式是：A.肝脏代谢 B.胆汁排泄 C.被血浆酶破坏D.肾小球滤过,E.,肾小管分泌,4、耐药金葡菌感染选用：A.米诺环素 B.氨苄西林C.磺胺嘧啶,D.,苯唑西林E.羧苄西林,思考题,5、治疗梅毒、钩端螺旋体病的首选药物是：A.红霉素 B.四环素 C.氯霉素,D.,青霉素 E.氟哌酸6、治疗破伤风、白喉应采用：A.氨苄西林+抗毒素B.青霉素+磺胺嘧啶,C.,青霉素+抗毒素D.青霉素+类毒素E.氨苄西林+甲氧苄啶,思考题,7、青霉素类药物中，对绿脓杆菌无效的药物是：,A.,阿莫西林 B.羧苄西林 C.呋苄西林 D.替卡西林 E.哌拉西林,8、女婴，5天，发烧昏迷入院，皮肤黄染，囟门饱满，病理反射阳性，脑脊液有大量中性粒细胞，首选：A.氯霉素,B.,青霉素,C.,磺胺嘧啶D.头孢哌酮E.庆大霉素,思考题,9、羧苄西林的特点是：A.对G+菌有强的杀菌作用,B.,对绿脓杆菌有抗菌作用,C.,对青霉素酶不稳定D.口服有效E.与庆大霉素混合静脉注射疗效更佳,10、下述关于青霉素抗菌谱的叙述，错误的是：A.对G+球菌有效B.对G-球菌有效C.对G+杆菌有效,D.,对螺旋体无效,E.,对放线菌无效,思考题,11、对耐药金葡菌感染应选用：A氨苄西林,B.,双氯西林,C.,环丙沙星,D.,头孢他定,E.,利福平,12、预防青霉素过敏性休克的方法是：,A.,掌握适应症,B.,询问过敏史,C.,做皮肤过敏试验,D.,准备好肾上腺素等抢救药品及器材,E.,注射后观察30分钟,思考题,A.青霉素 B.双氯西林 C.氨苄西林D.羧苄西林E.链霉素1、伤寒、副伤寒选用：,C,2、绿脓杆菌感染选用：,D,3、耐药金葡菌感染选用：,B,思考题,A.头孢唑啉 B.头孢他定 C.氨曲南,D.克拉维酸 E.青霉素1、绿脓杆菌感染宜用：,B,2、有一定肾毒性的药物是：,A,3、金葡菌感染宜用：,E,4、对青霉素过敏病人的G-菌感染宜用：,C,5、属广谱-内酰胺酶抑制剂：,D,Questions?,1、青霉素为什么对G,+,菌作用强而对G,-,作用弱？,2、头孢菌素的作用机制是什么？试比较四代头孢菌素的抗菌作用特点和临床应用？,3、,青霉素发生过敏反应的原因、如何防治？,4、抗菌药物的作用机制有哪些?都包括哪些类型的药物？,第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素,一、大环内酯类抗生素,二、林可霉素类抗生素,三、多肽类抗生素,一、大环内酯类抗生素,作用机制,与细菌核蛋白体的,50s,亚基结合，,抑制移位酶,，使肽链不能从,A,位移到,P,位，阻止肽链延长，,抑制蛋白质合成,。,耐药原因,靶部位改变,产生灭活酶,主动外排机制,4,大环内酯类抗生素分类,一、按照化学结构分类：,14元大环内酯类：,红霉素,、竹桃霉素、,克拉霉素,、,罗红霉素,、地红霉素等。,15元大环内酯类：,阿奇霉素,。,16元大环内酯类：麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等。,大环内酯类抗生素分类,二、按照发现先后顺序：,50年代：第一代药物-,红霉素,：存在抗菌谱窄、不良反应大、耐药性等问题,70年代：第二代半合成品-,克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素,：具有良好的,抗生素后效应,，已广泛作为治疗呼吸道感染的药物。,目前：由于细菌对其性日益盛行，加紧开发第三代药物：泰利霉素、喹红霉素。,抗菌作用,1.,G,+,球菌,强大抗菌作用（包括耐药菌）,2.,G,-,球菌,脑膜炎球菌、淋球菌敏感,3.,G,-,杆菌,流感杆菌、百日咳杆菌、布鲁斯菌、弯曲杆菌、军团菌高度敏感,4.,螺旋体、肺炎支原体、肺炎衣原体、立克次体,均有效,5.,部分厌氧菌,红霉素,（erythromycin）,快速抑菌药,临床应用,1.作为青霉素,代用品,，用于耐青霉素的,金葡菌,感染和青霉素过敏者。,2.,白喉带菌者,，,支原体,肺炎,，,沙眼,衣原体,肺炎及结肠炎，,弯曲杆菌,败血症及肠炎，,军团病,首选药。,不良反应,1.,胃肠道反应,：,2.,肝损害,：无味红霉素（依托红霉素）引起。,3.,耳毒性：,4.0g,4.,变态反应,表：,大内酯环类抗生素比较,抗菌作用 耐酸 不良反应,红霉素,窄 不 胃肠道、肝损害,克拉霉素,强耐轻,阿奇霉素,强广久耐轻,抗菌谱：,对,各种厌氧菌（,脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌等,）,有效，对恶性疟原虫和弓形体有一定作用,对,G,+,菌,有抗菌活性强,(,对耐药金葡菌有效,),部分,G,-,球菌有效，,G,-,杆菌,无效,【,作用机理,】,与,50S,亚基结合抑制,肽酰基转移酶,使肽链延长受阻。,40,二、林可霉素、克林霉素,二、林可霉素、克林霉素,【临床应用】,1.,对,厌氧菌,感染的口腔、腹腔及生殖器官疾病,2.,深入到骨组织、治疗,急、慢性骨髓炎,（金葡菌）,【不良反应】,肠胃反应大，严重引起,伪膜性肠炎，肝功能损害，,神经肌肉阻滞，静脉炎。,长期使用出现菌群失调1.万古霉素类（,万古霉素，去甲万古霉素，替考拉宁,）,与,细胞壁前体肽聚糖结合,，抑制细胞壁合成，不易产生耐药性。,G,+,菌,的强大杀菌剂（MRSA，MRSE），G,-,菌多耐药。,主要用于,MRSA，MRSE，肠球菌引起的,严重感染,和其他抗生素引起的,伪膜性肠炎,。,有,耳毒性,、,肾毒性,、,红人综合征,。,三、多肽类抗生素,三、多肽类抗生素,2.,多粘菌素类（,多粘菌素B，E，M,）,窄谱慢效杀菌药，对繁殖期和静止期细菌均有杀菌作用。,只对某些,G-杆菌,具有强大抗菌活性：,临床主要用于治疗,铜绿假单孢菌,引起的败血症、泌尿道和烧伤创面感染。,主要不良反应为,肾毒性、神经毒性、过敏反应、局部刺激,等。,三、多肽类抗生素,3.,杆菌肽,抑制细菌细胞壁脱磷酸化，阻碍细胞壁合成，同时损伤胞浆膜，使胞浆内容物外漏，导致细菌死亡。,对,G,+,菌有强大的抗菌作用,，对产-内酰胺酶的细菌也有作用。,属于慢性杀菌药。耐药菌株少见，与其他抗生素无交叉耐药性发生。,临床仅用于,局部抗感染（严重肾毒性）,，其优点是刺激性小，过敏反应少，不易产生耐药性。,思考题：,（一）A型题1.治疗军团菌感染应首选A.青霉素G,B.,红霉素 C.四环素D.链霉素 E.氯霉素,2.对大环内酯类抗生素不敏感的微生物是A.链球菌 B.军团菌,C,.变形杆菌D.厌氧菌 E.支原体,思考题：,3.红霉素的主要不良反应是A.肝损害 B.过敏反应,C,.胃肠道反应D.二重感染 E.耳毒性,4.治疗支原体肺炎宜首选A.青霉素G,B,.红霉素 C.氯霉素D.链霉素 E.克林霉素,思考题：,5.治疗急、慢性骨及关节感染宜首选的口服药物是A.青霉素G B.多粘霉素B,C.,克林霉素D.林可霉素 E.吉他霉素,6.红霉素与林可霉素合用可以A.扩大抗菌谱 B.增强抗菌活性 C.减少不良反应D.增加生物利用度,E,.互相竞争结合部位，产生拮抗作用,思考题：,7.万古霉素的抗菌作用机制是,A.,阻碍细菌细胞壁的合成 B.干扰细菌的叶酸代谢C.影响细菌胞浆膜的通透性 D.抑制细菌蛋白质的合成E.抑制细菌核酸代谢,8.大环内酯类抗生素不包括A.阿齐霉素 B.螺旋霉素 C.克拉霉素,D.,林可霉素 E.罗红霉素,思考题：,9.万古霉素特点是,A.,仅对G+菌有强大的杀灭作用B.抑制蛋白质的合成而杀菌C.易产生抗药性D.与其他抗生素有交叉耐药性E.治疗伤寒有良效,10.容易导致“假膜性肠炎”的药物是A.青霉素G B.多粘霉素B C.红霉素,D.,林可霉素 E.吉他霉素,思考题：,11.下列哪种药物对“假膜性肠炎”有较好的治疗作用A.林可霉素 B.多粘菌素B C.红霉素D.氯霉素,E.,万古霉素,思考题：,1.克林霉素的抗菌谱包括,A.,多数厌氧菌 B.G-杆菌,C.,耐青霉素金葡菌,D.,G+球菌 E.真菌,2.红霉素的不良反应有A.心率失常,B.,胃肠道反应 C.肾毒性,D.,肝损害,E.,静脉注射可致血栓性静脉炎,3.红霉素体内过程特点,A.,不耐酸，口服用肠溶糖衣片 B.口服不吸收,C.,胆汁中浓度高,D.,大部分经肝破坏E.大部分经肾原形排泄,思考题：,4.红霉素可用于哪些感染的治疗,A.,支原体引起的肺炎,B.,肺炎球菌引起的下呼吸道感染,C.,军团菌引起的军团病,D.,衣原体引起的衣原体沙眼E.大肠杆菌引起的泌尿系统感染,5.克林霉素比林可霉素常用是因为A.抗菌谱更广,B.,抗菌活性强,C.,不良反应毒性小D.进入血脑屏障的多,E.,口服可吸收,思考题：,1.红霉素的抗菌谱和临床应用主要是哪些？2.简述万古霉素的作用机制及临床应用？,