片剂的制备工艺概述.ppt

单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,一、概述,片剂系将一种或数种药物与赋形剂混合均匀后，制成颗粒，用压片机压制成圆片状或异形片状的固体制剂，可供内服或外用。,在丸剂使用基础上发展起来的，创用于十九世纪40年代。,19世纪末片剂的生产和应用得到了迅速的发展。,.近十几年来，片剂生产技术与机械设备方面也有较大的发展，如沸腾制粒、全粉末直接压片、半薄膜包衣、新辅料、新工艺以及生产联动化等。,特点,片剂剂量准确，片剂内药物含量差异较小,质量稳定：固体制剂、经压缩，孔隙率小,生产机械化、自动化程度高，成本低,体积小，便于贮运和携带,溶出速率较散剂胶囊剂为慢，其生物利用度差,儿童和昏迷病人不易吞服；,含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。,分类,1、内服片：,普通压制片（素片）,：未包衣片剂,包衣片：,可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等,多层片：,减少配伍变化，或同时速释和缓释,泡腾片：,含有泡腾崩解剂（NaHCO,3,和有机酸）,咀嚼片：,在口内嚼碎后下咽，可不加崩解剂,分散片：,遇水迅速崩解（3min内）并均匀分散,缓释片和控释片：,延长药物作用时间，减少给药次数，降低血药浓度的波动，提高药物的生物利用度,二、,片剂的赋形剂（辅料）,有粘性，,可使片剂成型。,有吸湿性，,可使片剂迅速崩解。,有润滑性，,可使颗粒具有流动性，不粘冲,有吸收性可使液体药物成为固态。,有稀释性。,能使任何小剂量的药物均可制成片剂。,粘合剂,崩解剂,润滑剂,稀释剂,吸收剂,辅料的基本要求：,无毒、无刺激性、良好的生物相容性,化学惰性、不与药物发生反应,不影响主要的疗效，不影响主药的含量测定,来源广泛，价格便宜,1）淀粉：化学性质很稳定，可与大多数药物配伍，吸湿性小，外观色泽好，价格便宜，但可压性差。以玉米淀粉最为常用,2）糖粉：粘合力强，片剂硬度大、表面光滑美观，但吸湿性强。,3）糊精：粘性较强，使用不当会使片面出现麻点、水印，造成片剂崩解/容出迟缓，药物提取不全,4）,乳糖：无吸湿性，可压性好，片剂光洁美观，性质稳定，可与大多数药物配伍，喷干产品可直接压片,5）可压性淀粉：具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用，是一种多功能辅料，常用于粉末直接压片,6）微晶纤维素：具有较强的结合力和良好的可压性,7）其它：甘露醇，硫酸钙,1.稀释剂,（填充剂）：增加片剂的重量和体积,1）硫酸钙：,化学性质稳定，有较好的抗潮性制成的片剂外观光洁，硬度和崩解度较好，常作片剂的稀释剂和挥发油的吸收剂,2）磷酸氢钙：,具有良好的流动性和稳定性，但可压性较差，仅用于制湿颗粒,3）轻质氧化镁：,比表面积大，吸收力强，但置露空气中可吸收水及CO,2,4）干燥氢氧化铝：为挥发油的良好吸收剂，也可用于粉末直接压片的干粘合剂和助流剂,2.吸收剂：,吸附挥发油和其它液体性成分,1）水和乙醇,2）淀粉浆：,价廉易得，粘合性良好，适用于对湿热稳定的药物，常用量为815%。,3）HPMC：,崩解迅速，溶出速率高，常用浓度为25%,4）PVP：,常用K30 可用于水溶性及水不溶或对水敏感的药物制粒，还可作干粘合剂，常用于泡腾片及咀嚼片的制粒。但易吸湿,5）胶浆：,1020%明胶溶液，1025%阿拉伯胶溶液,6）其它：,MC，HPC，CMC-Na，PEG，糖粉或糖浆，MCC,3.粘合剂或润湿剂：,增加各组分粒子间的结合力,1）崩解机制：,毛细管作用,膨胀作用,润湿热,产气作用,4.崩解剂：,消除粘合剂或加压形成片剂的结合力，使崩解,2）常见崩解剂,干淀粉：,CMS-Na,L-HPC,CCNa,PVPP,泡腾崩解剂：,3）崩解剂加入方法：,内加法,外加法,内外加法,崩解速度：外加法,内加法,内外加法,溶出速度：内外加法,内加法,外加法,硬脂酸镁,滑石粉,氢化植物油,微粉硅胶,PEG,SDS,5.润滑剂、助流剂及抗粘剂：,减少颗粒与颗粒、药品与模孔、模壁间的摩擦力,三、片剂的制备工艺,粉末药物直接压片,结晶药物直接压片,湿法制粒压片,干法制粒压片 重压法,滚压法,空白颗粒压片,直接压片,制粒压片,片剂生产工艺流程,原,辅,料,过,筛,包,装,分,装,压,片,总,混,整,粒,干,压,制,粒,干,混,配,料,粉,碎,流化制粒,粘合剂,包衣,包装材料,湿法制粒,粘,合,剂,干燥,润滑剂,崩解剂,内包装,材 料,1.制颗粒,目的：,改善粉末的流动性，减少片中差异,减少松片、顶裂的现象,减少各成分因密度不同的分层现象,减少粉尘、粘冲、粘模现象,1）制软材：,干湿度凭经验“握之成团、捏之即碎”,2）制湿颗粒：,软材过筛,3）干燥：,5060,，含水量,13%,4）整粒,