常用抗菌药物溶媒的选择.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,常用抗菌药物溶媒的选择,药剂科 方洁,不同的溶媒,PH,值有很大差异，在溶媒的选择上需加以注意,中国药典规定：,葡萄糖注射液的,PH,值为3.25.5,葡萄糖氯化钠注射液的,PH,值为3.55.5,氯化钠注射液的,PH,值为4.77.0,甲硝唑注射液的,PH,值为4.57.0,青霉素类,青霉素类及其酶抑制剂中除苯唑西林等少数青霉素有耐酸性质，可用葡萄糖注射液为溶媒外，其余均不耐酸。青霉素类药物宜选用,PH,值中性的氯化钠注射液,来稀释。,青霉素类药物的配置时间越长，温度越高，分解越快，其效价越低，致敏物质越多故应,现配现用,。,青霉素,G,青霉素,G,的最适宜,PH,值为6.06.5，由于葡萄糖注射液的酸催化作用及其,PH,值（3.25.5）与青霉素,G,的稳定,PH,值相差较大，导致青霉素,G,在葡萄糖注射液中效价降低。因此应加入,0.9氯化钠注射液或复方氯化钠溶液,中。,氨苄西林,氨苄西林的水溶液易被水解，氨苄西林在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化水解，还能产生聚合物。因此应采用,0.9氯化钠注射液,作溶剂。,哌拉西林,哌拉西林的,稳定性较好,，在0.9氯化钠注射液、葡萄糖中38放置3,h,含量无明显变化。,阿莫西林,阿莫西林在复方氯化钠、0.9氯化钠注射液及葡萄糖盐水中较为稳定。,在葡萄糖中降解较快，25放置2,h,阿莫西林含量下降310，37放置2,h，,含量下降到90以上，因此夏季要,随配随用,。,羟苄西林,羟苄西林在0.9氯化钠注射液、5葡萄糖注射液中28放置12,h，,含量均在90以上，外观、,PH,无明显变化。,与庆大霉素配伍时，12,h,内含量下降至90以下，故不宜混合。,头孢唑啉,头孢唑啉在,PH,值为4.56.0的溶液中稳定，在,PH7.0,或,PH4.0,的溶液中不稳定，除疗效降低外，还易产生致敏物质。当头孢唑啉浓度达到1时，在,PH3.88,的溶液中会析出结晶。故头孢唑啉不宜以葡萄糖注射液为溶液，宜用,0.9氯化钠注射液,作为溶剂。,头孢拉定,头孢拉定与注射用水、氯化钠注射液、葡萄糖注射液配伍，溶解速度、澄明度、溶液颜色无明显差别，在注射用水、氯化钠注射液中常温放置5,h,含量在95以上，但在葡萄糖中含量稳定性很差，常温放置5,h，,含量可下降至70左右。所以,临床上用葡萄糖液为溶剂中时应在2,h,内滴完,。,头孢哌酮 1,文献报道，50,g/l,葡萄糖注射液溶解头孢哌酮致溶液混浊或溶解不完全。头孢哌酮的水溶液,PH,值为5.06.5，而50,g/l,葡萄糖注射液的,PH,值为3.25.5，低,PH,值的葡萄糖注射液可能使头孢哌酮的弱酸盐析出。,葡萄糖注射液热压灭菌后的分解产物5,HMF，,可进一步分解为甲酸、乙酰乙酸及有色多聚物，有色多聚物与头孢哌酮发生反应，可影响药物的溶解。,故低,PH,值的葡萄糖和葡萄糖氯化钠注射液不适于做头孢哌酮的溶媒。,头孢哌酮2,头孢哌酮钠母核头孢烯4位上有羧酸钠，遇钙离子产生头孢烯4,羧酸钙析出沉淀，故头孢哌酮与复方氯化钠（林格氏）注射液、乳酸钠林格注射液（平衡液）等含钙输液配伍时，虽然可采用两步稀释法，但在实际操作时很难规范，稍有不慎即产生沉淀。,不能加入含钙输液中的头孢菌素类药物还有头孢曲松钠、含有碳酸钠的注射用头孢拉定。,头孢曲松,在10葡萄糖、5葡萄糖、葡萄糖盐水3种输液中随时间推移，颜色变深，用紫外分光光度法测含量无明显改变，但改用,HPLC,法测定，,T,0.9,分别为15.23,h、10.68 h、3.79 h，,应,现配现用,。,头孢他定,稳定性受温度及,PH,变化，在,PH4.08.0,范围较稳定，温度升高，水解加速，与,0.9氯化钠注射液、葡萄糖盐水、5葡萄糖、平衡液、甲硝唑,在24以下8,h,内可配伍使用。,头孢噻肟,在10葡萄糖、葡萄糖盐水中温度低于375,h,内稳定，外观与,PH,变化不明显。,在0.9氯化钠注射液中，20放置5,h，,含量下降60.3，因而不宜与0.9氯化钠注射液配伍。,碳青霉烯类,每0.5,g,亚胺培南西司他丁中加入至少100,ml,稀释液，制成5,mg/ml,液体，迅速摇动直至溶液澄清。稀释液可用,0.9氯化钠、5或10葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液注射液应在使用前配置，溶液配置后不宜久置。用盐水溶解的药液只能在室温下存放10小时，含葡萄糖的药液只能存放4小时。,大环内酯类,红霉素的稳定,PH,值为6.08.0，,PH,和温度是影响静滴红霉素时效价变化的主要因素。葡萄糖液,PH,值越低，两者混合时间越长，红霉素效价也就越低；而且与温度密切相关，温度越高，降效加速，这是因为红霉素在酸催化下脱水成烯，形成缩酮以及甙键水解等的反应速度随温度升高而加速。,若直接用0.9氯化钠注射液溶解红霉素，会形成盐酸红霉素结晶。,使用时应先用注射用水溶解后再加入生理盐水稀释成所需浓度。,氟喹诺酮类,10氟罗沙星注射液与,葡萄糖,配伍，外观、,PH、,含量基本不变，可以配伍。,与0.9氯化钠注射液、葡萄糖盐水、复方氯化钠配伍2,h,内即产生沉淀，含量明显下降。,抗真菌类,两性霉素,B,静脉给药前，加,灭菌注射用水适量使其溶解,（不可用氯化钠注射液溶解与稀释），再加入,5葡萄糖注射液,（,PH4.2）,中，浓度不超过1,mg/ml(,儿童：滴注液浓度不超过10,mg/100ml)。,抗结核类,异烟肼与0.9氯化钠注射液配伍后外观、含量基本保持不变。,在葡萄糖、葡萄糖盐水中外观颜色随放置时间的增加而呈微黄至黄色，含量略下降，因此应尽快静脉输注。,