药理学镇痛药专业知识专家讲座.pptx

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,镇痛药,程玉芳,药学院,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第1页,什么是镇痛药？,镇痛药,是一类,在不影响意识和其它感觉情况,下，能选择性地缓解或消除疼痛及伴随不愉快情绪（如恐惧、担心、不安等）。,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第2页,镇痛药分类,缓解疼痛作用较强，在镇痛时，意识清醒，其它感觉不受影响，但能成瘾，称为,麻醉性镇痛药。,用于钝痛（如头痛、牙痛等），同时含有解热、抗炎作用,非甾体抗炎药,。,镇痛药,作用于中枢神经系统,作用于外周,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第3页,镇痛药主要内容,吗啡，可待因，哌替啶，美沙酮,喷他佐辛,曲马朵,纳洛酮,纳曲酮,吗啡及阿片受体激动剂,阿片受体部分激动剂,阿片受体拮抗剂,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第4页,第一节 阿片生物碱类镇痛药,阿片,(opium),是希腊文“浆汁(,opion）,”意思，起源于罂粟科植物罂粟(Opium poppy)未成熟蒴果浆汁干燥物，含有20各种生物碱,。,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第5页,吗啡,1803年，德国学者从中分离出一个含有阿片样高度活性菲类生物碱，并以希腊梦幻之神(Morphus)名字命名为吗啡(Morphine).,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第6页,阿片受体研究历史,1962年 邹冈证实镇痛部位在第三脑室周围灰质,1973年 Snyder等提出脑内存在阿片受体,19921993年证实中枢神经系统存在、阿片受体,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第7页,阿片受体,、受体65%氨基酸序列相同：其7个跨膜区段氨基酸序列和3个细胞内氨基酸序列襻几乎相同，而,细胞外,2个氨基酸序列襻和氨基及羧基未端氨基酸序列差异较大。,细胞外,胞质,阿片受体,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第8页,镇痛作用机制,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第9页,阿片受体分布与效应,镇痛,欣快感,抑制呼吸、镇咳,第三脑室、中脑导水管周围灰质、脊髓背角区,蓝斑核,延髓孤束核,缩瞳,中脑盖前核,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第10页,鼻粘膜吸食,支气管粘膜,静脉注射,阿片类,口服,吗啡,吗啡-6-葡萄糖醛酸,吗啡-3-葡萄糖醛酸,鼻粘膜吸食,支气管粘膜,阿片类,鼻粘膜吸食,支气管粘膜,静脉注射,阿片类,鼻粘膜吸食,支气管粘膜,吗啡-6-葡萄糖醛酸,静脉注射,阿片类,鼻粘膜吸食,支气管粘膜,吗啡-3-葡萄糖醛酸,吗啡-6-葡萄糖醛酸,静脉注射,阿片类,鼻粘膜吸食,支气管粘膜,口服,吗啡,吗啡-3-葡萄糖醛酸,吗啡-6-葡萄糖醛酸,静脉注射,阿片类,鼻粘膜吸食,支气管粘膜,口服,吗啡,吗啡-3-葡萄糖醛酸,吗啡-6-葡萄糖醛酸,静脉注射,阿片类,鼻粘膜吸食,支气管粘膜,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第11页,吗啡药理作用,镇痛,抑制呼吸,镇咳,缩瞳,消化系统,心血管,免疫系统,外周,中枢,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第12页,【吗啡药理作用】,1.中枢神经系统,镇痛镇静：,对伤害性疼痛含有强大镇痛作用。,吗啡也能激动边缘系统和蓝斑核阿片受体，改进疼痛所引发焦虑、担心、恐惧等情绪反应，并可伴有,欣快感,。,不影响意识及其它感觉。,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第13页,抑制呼吸：,治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO,2,张力敏感性，使呼吸频率减慢，潮气量降低。,急性中毒时呼吸频率可减至3-4次/分，最终呼吸停顿，这是,吗啡急性中毒致死,主要原因。,【吗啡药理作用】,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第14页,其它作用,:,镇咳直接抑制咳嗽中枢,咳嗽反射减轻,缩瞳,恶心呕吐,兴奋副交感神经；针尖样为其中毒特征,兴奋延脑CTZ,（催吐化学感受区）,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第15页,2.,外周作用,消化系统,胃肠道,:经过局部及中枢抑制作用，减弱便意和排便反射，引发便秘，用于止泻。,【吗啡药理作用】,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第16页,(2)心血管系统,扩张血管及降低外周阻力,，这与吗啡抑制血管运动中枢、促组胺释放相关。,B.间接扩张脑血管而使颅内压升高,，主要因为呼吸抑制，CO,2,潴留使脑血管扩张结果。颅脑损伤，颅内压升高者禁用。,【吗啡药理作用】,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第17页,3.免疫系统,主要表现为免疫抑制。,另外，抑制人类免疫缺点病毒（HIV）蛋白诱导免疫反应，这可能是吗啡吸食者易感HIV病毒主要原因。,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第18页,镇痛,1、针对其它药品无效剧痛：严重创伤、手术后、晚期癌症；,2、胆绞痛和肾绞痛：联合阿托品或山莨宕碱；,3、心肌梗死；,【吗啡临床应用】,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第19页,心源性哮喘,【吗啡临床应用】,止泻,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第20页,急性左心功效不全,肺水肿,肺换气功效降低,呼吸急促、表浅,（呼吸中枢）,精神担心,呼吸困难,CO,2,潴留,扩血管、降低前后负荷,降低呼吸中枢,对CO,2,敏感性,吗啡,镇静,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第21页,吗啡不良反应,副作用:,恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压等。,耐受性,依赖性,（身体依赖性和精神依赖性）,急性中毒,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第22页,依赖性,身体依赖性,机体在足量药品维持下能够保持正常状态，但如突然断药，生理功效就发生紊乱，出现一系列严重反应，称戒断症状。,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第23页,2.精神依赖性,亦称心理依赖性，是一个特殊精神效应，产生对用药渴求,这种欲念强迫用药者不顾一切地去不停寻求毒品以满足自己欲望。,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第24页,过量,引发急性中毒:表现昏迷、瞳孔缩小、呼吸抑制血压下降、体温下降、少尿，死于呼吸麻痹。,抢救：,人工呼吸、给氧、给予阿片受体拮抗药。,吗啡急性中毒,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第25页,可待因,作用与吗啡相同，但强度较弱。,镇痛作用为吗啡1101/12左右。,镇咳作用为吗啡14左右。,用于,中等程度疼痛,和,猛烈干咳。,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第26页,第二节 人工合成镇痛药,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第27页,【药理作用】,1.镇痛,（镇痛强度为吗啡17110）,2.镇静、呼吸抑制、欣快和扩血管作用与吗啡相当。,3.能兴奋平滑肌，提升平滑肌和括约肌张力，但因作用时间短，较少引发便秘和尿潴留。,4.对妊娠末期子宫正常收缩无影响，不反抗催产素作用。,不延长产程,。,哌替啶（,度冷丁),药理学镇痛药专业知识专家讲座,第28页,【临床应用】,镇痛,剧痛（创伤、术后等）,晚期癌症镇痛,绞痛（与解痉药适用）,分娩痛（产前不用）,心源性哮喘和肺水肿。,麻醉前给药。,镇静、诱导麻醉。,人工冬眠。,（与氯丙嗪、异丙嗪适用）,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第29页,【药理作用】,与吗啡比较，镇痛作用相当，镇静作用较弱。,耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。,【临床应用】,适合用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛。,可用于吗啡、海洛因等成瘾脱毒治疗。,美沙酮,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第30页,部分激动剂（激动受体和阻断受体）,镇痛作用:强度为吗啡13。,成瘾性小，但仍列为“精神药品”范围。,用于各种慢性疼痛,对剧痛止痛效果不及吗啡。,喷他佐辛,(镇痛新),药理学镇痛药专业知识专家讲座,第31页,受体弱激动剂,镇痛类似喷他佐辛,镇咳为可待因二分之一,呼吸抑制较弱,适合用于中、重度疼痛,曲马朵,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第32页,对各型阿片受体都有竞争性阻断作用,临床应用：,治疗阿片类药品中毒：解救呼吸抑制,阿片类药成瘾者判别诊疗：诱发戒断症状,同类药：纳曲酮,纳洛酮,阿片受体阻断药,药理学镇痛药专业知识专家讲座,第33页,