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第三章外周神经系统药物习题
自测练习
一、单项选择题
3-1、以下哪种表达与胆碱受体激动剂不符
A. 乙酰胆碱的乙酰基局部为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而耐久
D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年聪慧药物
3-2、以下有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的表达不正确的选项是
A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后构成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需求几分钟
B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯动摇
C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年聪慧
D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芬芳环和氨基甲酸酯三局部
E. 无机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
3-3、以下表达哪个不正确
A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性
C. Atropine水解发生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性
E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性
3-4、以下分解M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是
A. Glycopyrronium bromide B. Orphenadrine
C. Propantheline bromide D. Benactyzine
E. Pirenzepine
3-5、以下与epinephrine不符的表达是
A. 可激动a和b受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性
C. 含邻苯二酚结构，易氧化蜕变 D. b-碳以R构型为活性体，具右旋光性
E. 直接遭到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
3-6、临床药用(－)- ephedrine的结构是
A. B.
C. D.
E. 上述四种的混合物
3-7、Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型
A. 乙二胺类 B. 哌嗪类
C. 丙胺类 D. 三环类
E. 氨基醚类
3-8、以下哪一个药物具有清楚的中枢镇静作用
A. Chlorphenamine B. Clemastine
C. Acrivastine D. Loratadine
E. Cetirizine
3-9、假定以以下图代表局麻药的基本结构，那么局麻作用最强的X为

A. －O－ B. －NH－
C. －S－ D. －CH2－
E. －NHNH－
3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要缘由是
A. Procaine有芬芳第一胺结构 B. Procaine有酯基
C. Lidocaine有酰胺结构 D. Lidocaine的中间局部较procaine短
E. 酰氨键比酯键不易水解
二、配比选择题
[3-11－3-15]
A. 溴化N-甲基-N-〔1-甲基乙基〕-N-[2-〔9H-呫吨-9-甲酰氧基〕乙基]-2-丙铵
B. 溴化N，N，N-三甲基-3-[〔二甲氨基〕甲酰氧基]苯铵
C. 〔R〕-4-[2-〔甲氨基〕-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚
D. N，N-二甲基-g-〔4-氯苯基〕-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
E. 4-氨基苯甲酸-2-〔二乙氨基〕乙酯盐酸盐
3-11、Epinephrine 3-12、Chlorphenamine maleate
3-13、Propantheline bromide 3-14、Procaine hydrochloride
3-15、Neostigmine bromide

[3-16－3-20]
A. B.
C. D.
E.
3-16、Salbutamol 3-17、Cetirizine hydrochloride
3-18、Atropine 3-19、Lidocaine hydrochloride
3-20、Bethanechol chloride

[3-21－3-25]
A. B.
C. D.
E.
3-21、Loratadine 3-22、Anisodamine hydrobromide
3-23、Mizolastine 3-24、Atracurium besilate
3-25、Pancuronium bromide

[3-26－3-30]
A. 加氢氧化钠溶液，加热后，参与重氮苯磺酸试液，显白色
B. 用发烟硝酸加热处置，再参与氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗白色，最后颜色消逝

C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后构成结晶。假定不经放置继续加热那么水解，酸化后析出固体
D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝
E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反响，使后者的白色消逝
3-26、Ephedrine 3-27、Neostigmine bromide
3-28、Chlorphenamine maleate 3-29、Procaine hydrochloride
3-30、Atropine

[3-31－3-35]
A. 用于治疗重症肌有力、术后腹气胀及尿潴留
B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环阻碍，无机磷中毒等，眼科用于散瞳
C. 麻醉辅佐药
D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血
E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等
3-31、Pancuronium bromide 3-32、Neostigmine bromide
3-33、Salbutamol 3-34、Epinephrine
3-35、Atropine sulphate

三、比拟选择题
[3-36－3-40]
A. Pilocarpine B. Donepezil
C. 两者均是 D. 两者均不是
3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-37、M胆碱受体拮抗剂
3-38、拟胆碱药物 3-39、含内酯结构
3-40、含三环结构

[3-41－3-45]
A. Scopolamine B. Anisodamine
C. 两者均是 D. 两者均不是
3-41、中枢镇静剂 3-42、茄科生物碱类
3-43、含三元氧环结构 3-44、其莨菪烷6位有羟基
3-45、拟胆碱药物

[3-46－3-50]
A. Dobutamine B. Terbutaline
C. 两者均是 D. 两者均不是
3-46、拟肾上腺素药物 3-47、选择性b1受体激动剂
3-48、选择性b2受体激动剂 3-49、具有苯乙醇胺结构骨架
3-50、含叔丁基结构

[3-51－3-55]
A. Tripelennamine B. Ketotifen
C. 两者均是 D. 两者均不是
3-51、乙二胺类组胺H1受体拮抗剂 3-52、氨基醚类组胺H1受体拮抗剂
3-53、三环类组胺H1受体拮抗剂 3-54、镇静性抗组胺药
3-55、非镇静性抗组胺药
[3-56－3-60]
A. Dyclonine B. Tetracaine
C. 两者均是 D. 两者均不是
3-56、酯类局麻药 3-57、酰胺类局麻药
3-58、氨基酮类局麻药 3-59、氨基甲酸酯类局麻药
3-60、脒类局麻药

四、多项选择题
3-61、以下表达哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符
A. 季铵氮原子为活性必需
B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超越五个原子的距离〔H-C-C-O-C-C-N〕为佳。当主链长度添加时，活性迅速下降
D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好
E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性
3-62、以下有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的表达哪些是正确的
A. Physostigmine分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用
B. Pyridostigmine bromide比neostigmine bromide作用时间长
C. Neostigmine bromide口服后以原型药物从尿液排出
D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年聪慧
E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine bromide
3-63、对atropine停止结构改造开展分解抗胆碱药，以以下图为基本结构

A. R1和R2为相反的环状基团 B. R3少数为OH
C. X必需为酯键 D. 氨基局部通常为季铵盐或叔胺结构
E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好
3-64、Pancuronium bromide
A. 具有5a-雄甾烷母核 B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代
C. 3位和17位有乙酰氧基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂
E. 具有雄性激素活性
3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不动摇性表现为
A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化蜕变
C. 遭到MAO和COMT的代谢 D. 易水解
E. 易发作消旋化
3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括
A. 具有b-苯乙胺的结构骨架
B. b-碳上通常带有醇羟基，其相对构型以S构型为活性体
C. a-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用削弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延伸
D. N上取代基对a和b受体效应的相对强弱有清楚影响
E. 苯环上可以带有不同取代基
3-67、非镇静性抗组胺药中枢反作用低的缘由是
A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低
B. 未及进入中枢已被代谢
C. 难以进入中枢
D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消
E. 中枢神经系统没有组胺受体
3-68、以下关于mizolastine的表达，正确的有
A. 不只对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用
B. 不经P450代谢，且代谢物无活性
C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine在这方面有优势，尚未观察到清楚的心脏毒性
D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药
E. 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芬芳性环胍结构中，只要很弱的碱性
3-69、假定以以下图表示局部麻醉药的通式，那么

A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变
B. Z局部可用电子等排体置换，并对药物动摇性和作用强度发生不同影响
C. n等于2－3为好 D. Y为杂原子可增强活性
E. R1为吸电子取代基时活性下降
3-70、Procaine具有如下性质
A. 易氧化蜕变
B. 水溶液在弱酸性条件下相对动摇动摇，中性碱性条件下水解速度加快
C. 可发作重氮化－偶联反响 D. 氧化性
E. 弱酸性

五、问答题
3-71分解M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
3-72、表达从生物碱类肌松药的结构特点动身，寻觅毒性较低的异喹啉类N受体拮抗剂的设计思绪。
3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和能够的不良反响？假定将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？

3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的b碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。
3-75、经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反响？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克制这一缺陷？
3-76、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联络。试剖析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。
3-77、从procaine的结构剖析其化学动摇性，说明配制注射液时的本卷须知及药典规则杂质反省的缘由。
3-78、简述atropine的平面化学。