抗微生物药物概论.pptx

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second Level,Third Level,Fourth Level,Fifth Level,#,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,#,单击此处编辑母版标题样式,抗微生物药物概论,抗微生物药物概论,第1页,一、化学治疗学与抗微生物药,抗微生物药物概论,第2页,(1),定义：细菌和其它微生物、寄生虫及癌细,胞所致疾病药品治疗。,包含：抗微生物药,(antimiczobial drug),抗寄生虫药,(antiparasitic drug),抗癌药,(anticancer drug),(2),化疗目标,1.,化学治疗学,(,chemotherapy,化疗,),抗微生物药物概论,第3页,(3),评价指标,化疗指数,(chemotherapeutic index,CI),LD,50,/,ED,50,或,LD,5,/,ED,95,临床价值,CI,药品治疗效果,对机体毒性,抗微生物药物概论,第4页,2,、抗微生物药品,(,antimicrobial drugs,),(1),定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用,于防治病原微生物感染性疾病药品。,包含：抗菌药,(antibacterial drugs),抗真菌药,(antifungal drugs),抗病毒药,(antiviral drugs),抗微生物药物概论,第5页,药 物,机 体,防治作用与不良反应,药效学,药动学,吸收、分布、代谢、排泄,抗微生物药物概论,第6页,病原微生物,抗微生物药,抗菌作用,耐药性,抗病能力,致病作用,不良反应,体内过程,机 体,抗微生物药物概论,第7页,(2),评价指标,a.,抗菌谱,(,antibacterial spectrum,),窄谱抗菌药与广谱抗菌药,b.,抗菌活性,(,antibacterial activity,),抑菌药与杀菌药,体外活性表示方式,最低抑菌浓度与最低杀菌浓度,抗微生物药物概论,第8页,二、抗菌作用机制,抗微生物药物概论,第9页,形态与结构,细菌大小与形态,细菌测量单位：,微米,(m),细菌形态,球菌,杆菌,螺菌,螺形菌,抗微生物药物概论,第10页,细菌结构,基础结构：,细胞壁、细胞膜、细胞质、核质,特殊结构：,荚膜、鞭毛、菌毛、芽胞,形态与结构,抗微生物药物概论,第11页,五肽交联桥,五个甘氨酸,聚糖骨架,G,：,N-,乙酰葡萄胺,M,：,N-,乙酰胞壁酸,形态与结构,四肽侧链,L-,丙、,D-,谷、,L-,赖、,D-,丙,主要成份,肽聚糖,G+,菌肽聚糖结构,:,细 胞 壁,抗微生物药物概论,第12页,抗微生物药物概论,第13页,聚糖骨架,：,同,G+,菌,四肽侧链,：,L-,丙、,D-,谷,DAP,、,D-,丙,G-,菌肽聚糖结构,:,抗微生物药物概论,第14页,细胞膜,为于细胞壁内紧包细胞质，结构与真核细胞基础相同。,功,能,形态与结构,细胞膜电镜照片,分泌呼吸,载体蛋白,脂质双层,物质转运,生物合成,抗微生物药物概论,第15页,抗微生物药物概论,第16页,抗微生物药物概论,第17页,抗微生物药物概论,第18页,细胞质,形态与结构,细胞膜包裹溶胶状物质,有水、蛋白质、脂类、核酸及少许糖和无机盐组成,细胞质内含有许多主要结构,常见有,核糖体,质粒,胞质颗粒,与真核细胞不一样，抗菌素作用部位,染色体外遗传物质，与遗传变异相关,异染颗粒等，可判别细菌,Cytoplasm,抗微生物药物概论,第19页,细菌核蛋白体,抗微生物药物概论,第20页,1.,抑制细胞壁合成,2.,影响胞浆膜通透性,3,影响胞浆内生命物质合成,影响叶酸代谢,抑制核酸合成,抑制蛋白质合成,抗微生物药物概论,第21页,Targets of antimicrobial drugs,抗微生物药物概论,第22页,N-,乙酰胞壁酸前体,N-,乙酰胞壁酸,消旋酶,合成酶 粘肽合成酶,N-,乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽,五肽复合物,脂载体,二糖复合物,抑制细菌细胞壁合成,胞浆内 胞浆膜 细胞膜外,磷霉素,环丝氨酸,万古霉素,杆菌肽,-,内酰胺类,抗微生物药物概论,第23页,影响胞浆膜通透性,氨基苷类抗菌药,多肽类抗菌药,多烯类抗真菌药,咪唑类抗真菌药,经过离子吸附作用,与,G,-,菌胞浆膜磷脂结合,与真菌胞浆膜固醇类物质结合,抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成,抗微生物药物概论,第24页,Drugs that disrupt cell membrane function,抗微生物药物概论,第25页,谷氨酸 食物,+,二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶,二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸,+,对氨苯甲酸 一碳单位,(PABA),核酸合成,影响叶酸代谢,磺胺,砜类,对氨水杨酸,甲氧苄啶,甲氨蝶啶,乙胺嘧啶,抗微生物药物概论,第26页,喹诺酮类,抑制,DNA,盘旋酶 复制受阻,DNA,合成,利福平,抑制依赖,DNA,RNA,多聚酶转录受阻,mRNA,抑制核酸合成,抗微生物药物概论,第27页,Drugs that inhibit nucleic acid synthesis,抗微生物药物概论,第28页,氨基苷类,氨基苷类,氨基苷类,四环素类,大环内酯类,氯霉素类,林可霉素类,抑制细菌蛋白质合成,抗微生物药物概论,第29页,Drugs that block protein synthesis,抗微生物药物概论,第30页,氨基苷类 影响蛋白质合成全过程,四环素类 经过与,30S,核糖体亚基结合,氯霉素类,林可霉素类 经过与,50S,核糖体亚基结合,大环内酯类,抗微生物药物概论,第31页,三、耐药性,(resistance),抗微生物药物概论,第32页,耐 药 性,细菌对药品敏感性较低或不敏,感，致使药品疗效低或无效。,分,固有耐药,和,取得耐药,耐药机制,产生灭活酶,改变药品靶位结构,降低胞浆膜通透性,改变代谢路径,抗微生物药物概论,第33页,金黄色葡萄球菌,抗微生物药物概论,第34页,大肠杆菌,抗微生物药物概论,第35页,痢疾杆菌,抗微生物药物概论,第36页,结核杆菌,抗微生物药物概论,第37页,Thanks!,抗微生物药物概论,第38页,