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1、
第八章 拟肾上腺素药 拟肾上腺素药分类 分 类 代表药物 一、α、β受体激动药 肾上腺素、麻黄碱 二、α受体激动药 1．α1、α2受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺 2．α1受体激动药 去氧肾上腺素 3．α2受体激动药 可乐定 三、β受体激动药 1．β1、β2受体激动药 异丙肾上腺素 2．β1受体激动药 多巴酚丁胺 3．β2受体激动药 沙丁胺醇 四、α、β及DA受体激动药 多巴胺 第一节 α、β受体激动药 肾上腺素 （adrenaline，AD；epinephrine，E） 【作用】 &nbs
2、p; 选择性： (+)αR≈βR 1．心脏 (+)β1R 兴奋 直接效应 整体表现 窦房结 → ↑心率 ——利： ↑Co 传导系统 → ↑传导 ——弊： ↑心肌耗氧 心肌 → ↑收缩力 致心律失常 2．血管 (+)αR：收缩； (+)β2R：扩张 皮肤、黏膜、腹腔内脏血管 (+)αR ＞ β2R 收缩 脑、肺血管
3、直接收缩作用弱，可因升压被动扩张 骨骼肌、冠状血管 (+)β2R ＞ αR 扩张 3．血压 兴奋心脏 → ↑Co → ↑SBP 剂量小，舒张血管占优，↓R，↓DBP 剂量大，收缩血管占优，↑R，↑DBP 血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主 肾上腺素升压作用翻转 含义：事先使用有α受体阻断作用的药物（如氯丙嗪），再用肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。 意义：凡阻断α受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素纠正，应采用α受体激动药（如NA）。 4．支气管 (+)β2R
4、 舒张 5．代谢 增强 促进脂肪、肝糖原分解；增加耗氧 6．中枢神经系统 大剂量：兴奋 【用途】 1．抢救心跳骤停 心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射 2．抗休克 首选抢救过敏性休克 过敏性休克的表现 Ad对过敏性休克的纠正作用 过敏介质释放，促发过敏反应 抑制肥大细胞释放过敏介质 心跳微弱 兴奋心脏 血管扩张 收缩血管 毛细血管通透性增加，局部水肿 降低毛细血管通透性，消除水肿 血压下降 升高血压 支气管痉挛，呼吸困难 解除支气管痉挛，缓解呼吸困难
5、 3．治疗支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病 1）解除支气管痉挛 2）收缩局部血管 3）抑制肥大细胞释放过敏介质 缓解支气管哮喘急性发作：1）、2）、3） 治疗其他速发型变态反应性疾病：2）、3） 4．局部应用 1）局麻药 + Ad 作用：收缩用药局部小血管 意义：延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒 延长局麻药的作用时间 创面止血 禁忌：末梢部位手术 以免局部组织缺血坏死 2）浸药纱布、棉球填塞局部出血处止血 【不良反应】 常见：头痛、烦躁、面色苍白、多汗、震颤、心悸和血压升高 大剂量时：血压骤升、肺水肿、脑内出血、心律失常、室颤 【拟
6、肾上腺素药共同禁忌症】 器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、脑血管硬化、甲亢等。 麻黄碱（ephedrine） 【作用机制】 1．(+)α、βR （直接作用） 2．促进NA能神经末梢释放NA （间接作用） 反复使用 → 递质耗竭 → 快速耐受性 【作用特点】 1．外周：对心、血管、支气管作用与Ad相似，但弱、慢、久 2．CNS：(+)CNS比Ad强 【用途】 1．支气管哮喘 治疗轻症或预防发作 2．缓解充血性鼻塞 局部滴鼻 3．防治低血压状态 4．治疗某些变态反应
7、性疾病 【不良反应】 与Ad相似 晚间服药，合用小剂量镇静催眠药以防失眠 第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素 （noradrenaline，NA；norepinephrine，NE） 【作用】 选择性： (+)αR ＞ β1R (+)β2R（微弱） 1．心脏 直接作用表现与Ad相似 兴奋心脏、收缩血管产生的升压作用引起反射性减慢心率 2．血管 直接作用：收缩全身血管 强度：皮肤、黏膜 ＞ 肾 ＞ 脑、肝、肠系膜、骨骼肌 冠状血管被
8、动扩张：代谢物腺苷增多；血压升高 3．血压 ↑SBP ↑DBP ↑MBP 【用途】 1．抗休克 i.v.gtt. 吸收作用 治疗各型休克早期 收缩血管升压作用强，抗休克忌大剂量、长时间使用 宜短时，按需反复使用，或与舒张血管抗休克药交替使用 2．治疗药物中毒性低血压 i.v.gtt. 吸收作用 3．上消化道出血的止血 p.o. 局部作用 【不良反应】 1．局部组织缺血坏死 机制 &n
9、bsp; (+)αR，收缩局部血管 原因 i.v.gtt.时间过长、药液浓度过高、外漏 防治 更换注射部位、热敷 酚妥拉明／普鲁卡因局部浸润注射，扩张血管 2．急性肾功能衰竭 机制 (+)αR，收缩肾血管 原因 用药量过大，用药时间过长 监测 尿量 ＞ 25ml／h 3．停药后血压下降 停药，静脉舒张，回心血量减少，血压下降。 间羟胺（metaraminol；阿拉明，aramine） 【作用】 机制 1．直接作用：(+)
10、αR ＞ βR 2．间接作用：促进NA能神经末梢释放NA，具有耐受性 特点 1．(+)心脏弱：↑心肌收缩力，↑休克病人Co 2．中等强度收缩血管 3．升压作用弱而久 优点 1．可i.v.gtt.，还可i.h.、i.m.，使用方便 2．不易发生急性肾功能衰竭；致心律失常少 缺陷 1．具有耐受性，用药量难掌握 2．严重休克不能单用控制 常与多巴胺合用 【用途】 替代NA治疗药物中毒或腰麻引起的低血压，以及各型休克（早期） 去氧肾上腺素（phenylephrine） 【作用及用途】 1．(+)α1R，收缩血管
11、1）→ ↑BP → 减压反射 → ↓HR，治疗阵发性室上性心动过速 2）易致肾功能衰竭，少用于抗休克，可防治麻醉引起的低血压 2．(+)虹膜辐射肌 → 散瞳 作用弱、短，用于眼底检查 优点：不升高眼内压、不产生调节麻痹、不产生视力模糊 第三节 β受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline） 【作用】 选择性： (+)β1R≈β2R 1．心脏 (+)心脏作用与Ad相似 但↑HR、↑传导作用较强 主要(+)窦房结 2．血管 &nbs
12、p;舒张骨骼肌、肾、肠系膜、冠状血管 3．血压 ↑脉压；大剂量时↓BP 4．支气管 扩张 5．代谢 促进糖原和脂肪分解 【用途】 1．抢救心跳骤停 2．治疗房室传导阻滞 3．控制支气管哮喘的急性发作 舌下含服、气雾吸入 4．抗感染性休克 【不良反应】 1．治疗量（支气管哮喘） 心悸、心动过速 2．耐受性 可致室颤或室速而死亡 第四节 α、β及DA受体激动药 多巴胺（DA） 【作用】 选择
13、性： (+)DAR ＞ β1R ＞ αR 1．心、血管和血压 剂量 依次激动受体 效应器及其效应 血压变化 小 (+)DAR 舒张肾、肠系膜、冠状血管 中 (+)β1R 兴奋心脏 ↑SBP 大 (+)αR 收缩皮肤、黏膜、骨骼肌血管 ↑MBP 过大 (+)αR ＞ DAR 收缩肾、肠系膜血管 ↑DBP ↑MBP 2．肾 ↑尿量 依据：1）(+)肾血管DAR →↑肾血流量、↑肾滤过率 2）(+)肾小管DAR，排钠利尿 【用途】 1．治疗各种休克 病因： 感染性休克、心源性休克、出血性休克 病生特点：心肌收缩力减弱、心输出量降低； 肾功能不全、尿量减少 使用前提：补足血容量 2．治疗急性肾功能衰竭 常合用利尿药 【不良反应】 1．心血管反应 2．末梢缺血、坏死（成因与防治同NA类似） 图8-1 儿茶酚胺类结构 图8-2 几种拟交感药对心率、血压和外周阻力的影响示意图 静脉滴注。血压上线为收缩压，下线为舒张压 8
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