1、单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,简 介,药理机制,不良反应,病例介绍,齐拉西酮的药理机制和临床应用专家讲座,第1页,药理机制,阻断边缘系统多巴胺D2受体,阻断5-HT2A、5-HT1D和5-HT2C受体,中度抑制5-HT和NE回收,轻度阻断H1受体、M1受体、1受体,小剂量服用能激动5-HT1A受体,齐拉西酮的药理机制和临床应用专家讲座,第2页,精神分裂症多巴胺假说,前额皮质背外侧,多巴胺功效低下,引发阳性症状,幻觉、妄想,引发阴性症状,思维贫乏、,情感冷淡,皮质下边缘系统,多巴胺功效亢进,齐拉西酮的药理机制和临床应用专家讲座,第3页,对
2、阳性和阴性症状都有良好作用,阻断边缘系统D2受体,强度与氟哌啶醇相同,阻断中脑-皮质通路突触前膜上5-HT2A 受体,引发多巴胺脱抑制性释放激动前额皮质D1受体,齐拉西酮的药理机制和临床应用专家讲座,第4页,同时含有抗抑郁抗焦虑作用,高度阻断 5-HT1D和,5-HT2C受体效应,含有抗抑郁作用,中度抑制5-HT,和NE回收,产生类似文拉法辛,抗抑郁作用,激动5-HT1受体,产生类似丁螺环酮,抗焦虑作用,齐拉西酮的药理机制和临床应用专家讲座,第5页,不良反应,EPS,催乳素,体重增加,嗜睡,体位性低血压,QTc间期延长,齐拉西酮的药理机制和临床应用专家讲座,第6页,EPS和催乳素,齐拉西酮的药
3、理机制和临床应用专家讲座,第7页,体重增加,齐拉西酮的药理机制和临床应用专家讲座,第8页,齐拉西酮不宜用于有先天性QT延长综合征和QTc间期延长者。不宜与有延长QTc间期三环类等药品联用，治疗期间注意监测心电图改变。,对H1受体拮抗作用产生嗜睡。,对1肾上腺素能受体拮抗作用产生直立性低血压。,其它不良反应,齐拉西酮的药理机制和临床应用专家讲座,第9页,病例介绍,高晓东，男，26岁,主因:间断多疑，情绪不稳11年，自语冲动1天入院,既往史:无异常,个人史:独生子，高中肄业，未婚，无烟酒癖好，性格内向,家族史:阴性,齐拉西酮的药理机制和临床应用专家讲座,第10页,该患者自年中考前出现凭空闻声，敏感
4、多疑。称在学校听到同学骂自己，老师讲课内容也都是在针对自己，变得担心，害怕，不能坚持上课。自年6月首次住我院，诊疗精神分裂症，服药利培酮3mg/日，奋乃静30mg/日治疗，住院74天好转出院。,院外服药依从性差，病情时好时坏，又于年3月、年7月及年12月3次住我院，诊疗同前，先后服用帕利哌酮6mg/日，舒必利600mg/日，奋乃静42mg/日，末次出院于年1月。,现病史,齐拉西酮的药理机制和临床应用专家讲座,第11页,院外能坚持服用奋乃静24mg/日，未在上学或工作，逐步变得生活懒散，不知洗漱，孤僻少语，表情呆板，不关心自己及家人，整体在家对电视发呆或者重复玩一个电子游戏。,年2月出现自言自语
5、内容杂乱，情绪不稳定，家人再次将其送至我院。,齐拉西酮的药理机制和临床应用专家讲座,第12页,入院情况,精神检验:意识清，接触被动，偶有自语，问答不切题，思维贫乏，情感反应平淡，不关心家人及个人前途，意志减退，生活懒散，社会功效受损，无自知力。,躯体检验:无显著异常,。,齐拉西酮的药理机制和临床应用专家讲座,第13页,入院后考虑服用奋乃静对阳性症状控制很好，但对阴性症状无效，故考虑换用对阳性及阴性症状都有良好作用非经典药，喹硫平400mg/日治疗，服用40余天，未见显著好转。换用齐拉西酮治疗。,齐拉西酮的药理机制和临床应用专家讲座,第14页,使用过程,.3.26,齐拉西酮20mg bid（8
6、8）,.4.3,齐拉西酮40mg bid（8-8）,.5.10,齐拉西酮60mg bid（8-8）,.6.25,齐拉西酮40mg qd,80mg qn,齐拉西酮的药理机制和临床应用专家讲座,第15页,当前情况,精神检验:意识清，接触较为主动，简单问答切题，情绪平稳，表情自然，对未来有一定打算，生活可自理，自知力部分存在。,躯体检验:无显著异常。,无锥体外系或体重增加等副作用。,心电图情况较使用前无显著改变。,齐拉西酮的药理机制和临床应用专家讲座,第16页,总结,齐拉西酮经过拮抗5一HT2A和D2受体，激动5一HT1A受体，也能抑制NE再摄取等发挥独特作用机制。,不但对精神分裂症各种症状有确切疗效，而且对抑郁、躁狂、焦虑、激越等情绪障碍也有良好效果。,少而轻微药品不良反应:几乎不增加体重，对催乳素影响低，锥体外系反应小等。,齐拉西酮的药理机制和临床应用专家讲座,第17页,
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