注射用盐酸吉西他滨简介.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,新药营销中心,-,专心、专业、共成长！,2012,年,1,月,28,日,注射用盐酸吉西他滨,简介,辰欣吉西他滨,2011,年,10,月通过,SFDA,审批；,非小细胞肺癌,的一线标准治疗方案；,胰腺癌,治疗的“金标准”；,晚期,乳腺癌,的一线标准治疗药物；,某些国家,实体瘤,的标准治疗方案；,产品简介,盐酸吉西他滨是一种人工合成的新型二氟核苷类抗代谢抗肿瘤药，由,礼来,公司研制开发，（商品名：,健择,）,1995,年在南非、瑞典、荷兰、澳大利亚等国家获准上市，,1996,年美国,FDA,也已批准，临床用于治疗：,非小细胞肺癌的一线治疗,吉西他滨阿糖胞苷,10,抗肿瘤药物,10.1,细胞毒药物,10.1.1,作用于,DNA,化学结构药物,10.1.2,影响核酸合成药物,甲类,甲,426,阿糖胞苷,注射剂,甲,430,替加氟,口服常释剂型,乙类,乙,431,达卡巴嗪,注射剂,乙,432,氟达拉滨,注射剂,限三级综合、肿瘤专科医院二线用药,乙,433,氟尿嘧啶氯化钠,注射剂,乙,434,氟尿嘧啶葡萄糖,注射剂,乙,435,吉西他滨,注射剂,药品分类,抗肿瘤药物的分类简介,10.1,细胞毒药物,10.1.1,作用于,DNA,化学结构药物,10.1.2,影响核酸合成药物,10.1.3,作用于核酸转录药物,10.1.4,作用于拓扑异构酶抑制剂,10.1.5 M,期，干扰微管蛋白合成药物,10.1.6,其他细胞毒药物,10.2,激素类药物,10.2.1,抗雄激素药物,10.2.2,抗雌激素药物,10.2.3,芳香化酶抑制剂,10.3,辅助药物,10.4,其他,肿瘤药品分类简介,产品 适应症,药 理,细胞周期特异性抗肿瘤药,药代动力学,七个研究小组对,353,例病人（其中,121,例女性，,232,例男性，年龄为,29,至,79,岁，其中近,45%,的病人为非小细胞肺癌，,35%,为胰腺癌）进行了该药的药物动力学研究。按使用剂量,500,2592mg/m2,，输注,0.4,1.2,小时后得到以下动力学参数。,血浆峰浓度（输注结束,5,分钟内）：,3.2,45.5g/ml,。中央室分布容积：女性：,12.4L/m2,男性：,17.5L/m2,（个体差异为,91.9%,）。周边室分布容积：,47.4L/m2,，性别对其影响不大。蛋白结合率：可忽略。总清除率：,29.2L/hr/m2,到,92.2L/hr/m2,，与性别及年龄相关（个体差异为,52.2%,）。女性的清除率较男性约低,25%,。尽管清除快，随着年龄的增加，男性及女性病人的清除率均降低。使用推荐剂量,1000mg/m2,30,分钟输注，清除率值较低的男、女病人不必减少吉西他滨的剂量。尿药排泄：以不到,10%,原型药物的形式排泄。肾清除率：,2,7L/hr/m2,。半衰期：介于,42,至,94,分钟，与年龄和性别有关。吉西他滨的清除实际在输注开始后的,5,11,小时内完成，每周用药一次无蓄积。代谢：吉西他滨被胞苷脱氨酶在肝脏、肾、血液和其他组织中快速代谢。吉西他滨在细胞内代谢产生吉西他滨单体及其二、三磷酸盐,(dFdCMP,、,dFdCDP,和,dFdCTP),，其,dFdCDP,、,dFdCTP,被认为是有活性的，这些细胞内代谢物在血浆、尿中未曾检测出。主要代谢物无活性，在血浆和尿中均可检测出。,产品处方,处方如下：,盐酸吉西他滨,227.74g,(,相当于吉西他滨,200g),甘露醇,200g,醋酸钠 适量,注射用水 加至,6000ml,共制成,1000,支,用法用量,一般用法,01,：,每次,1000mg/m,2,，溶于氯化钠,250ml,，静滴,30150min,，,1,次,/,周，连用,2,周休,1,周（,3,周方案），每三周重复。,三周方案：0.2g，一周一次，一次用8支，连用2周。休息一周后进入下一疗程。,用法用量,一般用法,02,：,每次,1000mg/m,2,，溶于氯化钠,250ml,，静滴,30150min,，,1,次,/,周，连,用,3,周休,1,周（,4,周方案），每,4,周重复,。,四周方案：0.2g，一周一次，一次用8支，连用3周。休息一周后进入下一疗程。,【,不良反应,】血液系统：,由于吉西他滨具有骨髓抑制作用，因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。骨髓抑制常常为轻到中度，多为中性粒细胞减少。血小板减少也比较常见。,消化系统：,约,2/3,的病人发生肝脏氨基转移酶的异常，但多为轻度，非进行性损害，无需停药。肝功能受损的病人使用吉西他滨应特别警慎（参见剂量和使用方法）。据报道，约,1/3,的病人出现恶心和呕吐反应，,20%,的病人需药物治疗，极少是剂量限制性毒性，并且很容易用抗呕吐药物控制。,产品包装,玻璃管制注射剂瓶：,执行标准,YBB00302002,标准；,药用溴化丁基橡胶瓶塞：,执行标准,YBB00052005,标准；,铝盖：,执行标准,YBB00082005,重点掌握,规格,用法,适应症,谢谢！,