药物化学试卷A卷.doc

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杭州师范大学医药卫生管理学院2008-2009学年第二学期期末考试
《药物化学》试卷（A）

题号
一
二
三
四
五
总分
得分

得分

一、名词解释（每小题3分，共15分）
1、Structure- activity relationship：

2、Antibiotics：

3、β-lactamase inhibitor：

4、“me-too”drug：

5、Combinatorial chemistry：

得分

二、填空题（共20分，每小空格1分）
1、药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的 　 　、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间　　　　　　　　　的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
2、质子泵即H+/K+-ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。该酶可通过K+与H+的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂可简称为　　　　。是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于　　　　　　的治疗。
3、非甾类抗炎药是抑制　　　　　　的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。
4、青霉素半合成是以Penicillin G为原料，经青霉素酰化酶进行酶解，生成6-氨基青霉烷酸(6-APA)，是半合成青霉素的主要中间体。得到6-APA后，再与相应的侧链酸进行缩合，具体有(1)　　　　　；(2)酸酐法；(3)　　　　　法等3种方法。
药物化学试题（第1页 共8页）
5、胰岛素分泌模式调节剂对胰岛K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式——餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态；亦称为　　　　　　　　。
6、肾上腺皮质激素是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的促肾上腺激素的刺激所产生的一类激素。可分为　　　　　激素和　　　　　激素两类。

7、脂水分布系数指化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用　　　　表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。
8、将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称　　　　。
9、盐酸丙咪嗪结构中是用　　　　替代吩噻嗪的硫，被用作　　　　药。
10、他汀类药物的主要药物不良反应为产生　　　　　，特别是当与贝特类药物合用时，致
　　　　　　　　的危险会增加，拜尔公司的西立伐他汀（拜斯亭）上市后有600万人使用该产品，有40例死亡与其严重的肌损伤不良反应有关，2001年8月决定在全球暂停销售西立伐他汀的所有制剂。
11、青蒿素为我国科学家在1971年首次从菊科植物黄花蒿(Aremisia annua Linn)中分离提取的具有　　　　　的倍半萜内酯新结构类型的抗疟药物，对疟原虫红细胞内型裂殖体有高度的杀灭作用，对抗氯喹株恶性疟原虫引起的感染同样具高效、迅速的抗疟作用，是目前用于临床的各种抗疟药中起效最快的一种，但具有口服活性低、溶解度小、复发率高、半衰期短等缺点。
12、人胰岛素分子有共16种51个氨基酸组成二条链，A链有　　个氨基酸，B链有　　个氨基酸，通过两个二硫键，使A、B两链连接起来。此外A链尚存在一个二硫键。
13、新药的药物化学研究通常分为两个阶段，一是发现先导化合物，二是对先导化合物进行　　　　　　　。
得分

三、最佳选择题（共35分，每小题只有一个最佳答案，各1分）
1、化学结构如下的药物为（）。
A. 苯巴比妥
　　B. 异戊巴比妥
　　C. 司可巴比妥
　　D. 己锁巴比妥
E. 硫喷妥钠
2、化学名为7-chloro-1-3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1，4-benzodiazepin-2-one的是（）
A. Perphenazine B. Amobarbital C. Diazepam D. Oxazepam E. Zolpidem
3、化学结构如下的药物为（）。
A. 氟西泮
　　B. 酒石酸唑吡坦
　　C. 艾司唑仑
　　D. 依替唑仑
E. 替马西泮
药物化学试题（第2页 共8页）
4、Carbamazepine的化学结构为（）。
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A. 　　　　　B. 　　　　　　　　C. 　　　　　　　　D. 　　　　　　　E.
5、化学名为2-Chloro-N, N-dimethyl-10H-henothazine-10-propanamine的是（）
A. Chlorpromazine B. Clozapine C. Perphenazine D. Carbamazepine E. Chlorprothixene
6、化学名为17-甲基-4, 5a-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6a-二醇盐酸盐三水合物的是（）
A. 丁丙诺啡　　B. 可待因　　C. 盐酸吗啡　　D. 二氢埃托啡　　E. 盐酸纳洛酮
7、吗啡是m、k、d三种受体的激动剂，对三种受体作用强度大小为（）
A. m > d > k　　B. d > k > m　　C. m > k > d　　D. k > m > d　　E. k> d > m
8、化学结构如下的药物为（）。
A. 盐酸右丙氧芬
　　B. 非那罗辛
　　C. 喷他佐辛
　　D. 盐酸哌替啶
E. 氟镇痛新
9、化学结构如下的药物为（）。
A. Pilocarpine
B. Cevimeline
　　C. Acetylcholine
　　D. Xanomeline
E. Tacrine
10、化学结构如下的药物为（）。
A. Atropine
B. Scopolamine
　　C. Anisodamine
　　D. Anisodine
E. Tacrine
11、化学结构如下的药物为（）。
A. Epinephrine
B. Ephedrine
　　C. Dipivefrin
　　D. Phenylpropanolamine
E. Dopamine
12、化学结构如下的药物为（）。
A. Ritodrine
B. Acrivastine
　　C. Mabuterol
　　D. Salbutamol
E. Chlorphenamine
13、化学结构如下的药物为（）。
A. Mizolastine
药物化学试题（第3页 共8页）
B. Cetirizine
　　C. Mabuterol
　　D. Loratadine
E. Chlorphenamine
14、化学名为1-[(1-Methylethyl)amino]-3- (1-naphthalenyloxy)-2-propanol hydrochloride的是（）
A. Esmolol　　B. Propranolol　　C. Pindolol　　D. Opindolol　　E. Atenolol
15、阵发性室上性心动过速病人的首选药是（）
A. VerapamilHydrochloride B. DiltiazemHydrochloride C. Amiodarone Hydrochloride
　　D. Mexiletine Hydrochloride　　E. Propafenone Hydrochloride
16、化学结构如下的药物为（）。
A. Ketoconazole
B. Sulconazole
C. Miconazole
　　D. Fluconazole
E. Itracinazole
17、化学结构如下的药物为（）。
A. Atorvastatin
B. Lovastatin
　　C. Mevastatin
　　D. Simvastatin
E. Pravastatin
18、化学结构如下的药物为（）。
A. Gemfibrozil
B. Clofibrate
　　C. Fenofibrate
　　D. Inositol nicotinate
E. Nicotinic acid
19、化学名N-Cyano-N′-methyl-N’’-[2-[[（5-methyl-1H-imidazol-4-yl）-methyl]thio]-ethyl] guanidine的是（）
A. 雷尼替丁　　B. 西咪替丁　　C. 法莫替丁　　D. 尼扎替丁　　E. 罗沙替丁
20、化学名为(R, S）5-甲氧基-2- (4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基) 苯并咪唑的是（）
A. 法莫替丁　　B. 奥美拉唑　　C. 兰索拉唑　　D. 泮托拉唑　　E. 罗沙替丁
21、下列药物中，能拮抗5-HT3受体的止吐药物为（）。
A. 托匹西隆　　B. 去甲可卡因　　C. 格拉司琼　　D. 西沙必利　　E. 昂丹司琼
22、化学结构如下的药物为（）。
A. Metoclopramine
B. Domperidone
　 C. Piroxicam
　　D. Cisapride
E. Bifendate
23、化学名为(±)3,4-二氢-2,5,7,8-四甲基-2-（4,8,12-三甲基十三烷基）-2H-1-苯并吡喃-6-醇醋酸酯的是（）
A. 维生素A 　B. 维生素D　　C. 维生素E　　D. 维生素B2　　E. 维生素C
24、化学名为N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide的是（）
药物化学试题（第4页 共8页）
A. Aspirin　　B. Paracetamol　　C. Indomethacin　　D. Ilbuprofen 　　E. Piroxicam
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25、化学结构如下的药物为（）。
A. 醋酸氢化泼尼松
B. 醋酸氟轻松
C. 醋酸地塞米松
D. 氢化可的松
E. 可的松
26、化学结构如下的药物为（）。
A.　盐酸丝裂霉素C
B. 盐酸博莱霉素
　　C. 盐酸多柔比星
　　D. 盐酸米托蒽醌
E. 依托泊苷
27、被誉为过去15年中开发最好的抗癌药物为（）。
A. 柔红霉素　　B. 替尼泊甙　　C. 羟基喜树碱　　D. 硫酸长春碱　　E. 紫杉醇
28、下列药物中不是氨基糖甙类抗生素的药物为（）。
A. Kanamycin B. Gentamicin C. Amikacin D. Streptemine E. Azithromycin
29、化学结构如下的药物为（）。
A. Lomefloxacin
B. Gatifloxacin
C. Sparfloxacin
　　D. Cinoxacin
E. Moxifloxacin
30、化学结构如下的药物为（）。
A. Valacyclovir
B. Penciclovir
C. Ganciclovir
　　D. Acyclovir
E. Famciclovir
31、化学结构如下的药物为（）。
A. Artemisinin
B. Dihydroartemisinin
C. Artesunat
D. Artemether
E. Arteether
32、化学结构如下的药物为（）。
A. Gliquidone
B. Repaglinide
C. Mitiglinide
D. Nateglinide
E. Glibenclamide
33、下列药物其钠盐水溶液，加硫酸铜试液生成绿色沉淀；其醇溶液加对-二甲氨基苯甲醛后显红色的是（）
A. 乙酰唑胺 　　B. 呋噻米 　C. 氢氯噻嗪　　D. 氨苯喋啶 　　E. 螺内酯
药物化学试题（第5页 共8页）
34、第一个用于治疗良性前列腺增生的5α-还原酶抑制剂是（）
A. 非那雄胺　　B. 尼尔雌醇　　C. 苯丙酸诺龙　　D. 丙酸睾酮　　E. 己烯雌酚　
35、化学结构如下的药物为（）。
A. 醋酸氯地孕酮
B. 米非司酮
C. 醋酸甲羟孕酮
D. 醋酸甲地孕酮
E. 左炔诺孕酮　　
得分

四、问答题（7题中任选5题，每小题4分，共20分）
1、抗肿瘤药的应用趋势？

2、抗生素按结构分几类，并各举2例？

3、根据甾类药物的基本母核，可分为几类？请写出各自的结构。

药物化学试题（第6页 共8页）

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4、先导化合物优化的4种发现途径？

5、请以诺氟沙星为例，说说喹诺酮类药物的药物不良反应？

6、请说说异戊巴比妥的SAR？

7、说明Penicillins的构效关系？

药物化学试题（第7页 共8页）

五、重要的合成方法（3题中任选2题，每小题5分，共10分）
得分

1、写出巴比妥类药物的丙二酸二乙酯合成方法？
2、盐酸西替利嗪Cetirizine Hydrochloride 的合成路线？
3、Ciprofloxacin的合成路线？

药物化学试题（第8页 共8页）