1、单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,新医作用于消化系统的药物,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,新医作用于消化系统的药物,*,*,1,作用于,消化,系统的药物,Drugs for digestive disorders,药学院药理学教研室贾岩龙,yanlongjia,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,消化系统紊乱,临床表现,治疗,消化液分泌不足,消化不良,助消化药,消化液分泌过度,反流性食管炎,抗酸药、促动力药,胃及十二指肠溃疡,抗酸药、抗幽门螺旋杆菌药、黏膜保护药,消化道蠕动
2、障碍,功能性消化不良、胃轻瘫、呕吐,促动力药,便秘,泻药,消化道蠕动过度,腹泻,止泻药,消化系统常见症状及治疗,2,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,3,抗酸药,抑制胃酸分泌药,胃黏膜屏障功能的药,抗幽门螺旋杆菌药,助消化药,止吐药,增强胃肠动力的药物,止泻药与吸附药,泻药,利胆药,学 习,内 容,治疗消化性溃疡的药物,消化功能调节药,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,4,学 习,目 标,掌握,:常用的抗消化性溃疡药物的分类、药理作用、临床应用及不良反应;,熟悉,:各类消化功能调节药。,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,5,第一节 抗消化性溃疡药,消化性溃疡
3、包括胃和十二指肠溃疡。是一种常见病,发病率约,10%,12%,。,发病机制:目前认为,,致溃疡病因素和抗溃疡病因素,二者失衡,以及个体神经内分泌和遗传素质的差异有关。,典型症状:,1.,慢性、周期性、节律性上腹痛是典型消化性溃疡的主要症状。,2.,胃溃疡疼痛多在餐后半小时出现;十二指肠溃疡疼痛多在餐后,2,3,小时空腹时出现。,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,6,防御功能,黏膜屏障,粘液分泌,碳酸氢盐,前列腺素,侵袭因素,胃酸,胃蛋白酶,胆汁反流,幽门螺杆菌,NSAIDs,消化性溃疡的发病,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,7,消灭,根据以上溃疡病病理生理学基础,药
4、物治疗应从以下几个方面着手:,保护,抑制,抑制胃酸分泌,降低胃蛋白酶活性,保护胃黏膜,增加黏膜抵抗力,消灭幽门螺杆菌,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,8,治疗消化性溃疡的药物,分类,代表药物,抗酸药,碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁、碳酸钙,抑制胃酸分泌药,H,2,受体阻断药,西咪替丁、法莫替丁,H,+,-K,+,-ATP,酶,(,质子泵,),抑制药,奥美拉唑,胃泌素受体阻断药,丙谷胺,增强胃黏膜屏障功能的药物,米索前列醇、硫糖铝,抗幽门螺杆菌药,抗生素,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,9,一、抗酸药,(antacids),pH,值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃黏膜出血
5、时间,缓解疼痛和促进愈合。,【,药理作用与作用机制,】,中和,氢氧化铝、三硅酸镁等抗酸药还能形成胶状保护膜,覆盖于溃疡面和胃黏膜,起保护溃疡面和胃黏膜的作用。,为弱碱性物质,口服后中和胃酸,减少胃酸对消化道粘膜的侵蚀、刺激。,缓解,保护,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,10,一、抗酸药,(antacids),【,常用药物,】,碳酸钙,、,氧化镁,、,氢氧化镁,、,三硅酸镁,、,氢氧化铝,、,碳酸氢钠,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,【,综合评价,】,利,:应用历史悠久,有较好疗效,价格低廉。通常用于对症治疗,缓解疼痛、反酸等不适症状。,弊,:仅直接中和已分泌的胃酸,
6、不能调节胃酸的分泌,又具有各自的不良反应。由于新的抑酸药不断出现,其临床应用价值逐渐下降,不作为首选药。,较少单用,大多组成复方制剂,增强抗酸作用,减少不良反应。如胃得乐、胃舒平。,应在每餐后,1-1.5h,后和睡前服用。,11,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,12,二,、抑制胃酸分泌药,抑制胃酸分泌药作用途径,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,13,(,一,)H,2,受体阻断药,【,作用与机制,】,竞争性阻断,H,2,受体,对胃酸分泌抑制作用强。,【,临床应用,】,主要治疗消化性溃疡。,抑制胃酸分泌作用强而持久,疗程短,溃疡愈合率高,不良反应较少,【,代表药物,】,
7、西咪替丁,雷尼替丁,法莫替丁,作用持久,抑酸能力增强,对肝药酶抑制减少,抗雄性激素等不良反应减少,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,(,一,)H,2,受体阻断药,【,不良反应,】,1.,一般反应:头痛、头晕、乏力、肌肉痛、便秘或腹泻、恶心、呕吐等;,2.,中枢神经系统症状:精神 错乱、言语含糊、谵妄、幻觉昏迷等;,3.,长期大量服用西咪替丁有抗雄性激素样作用;,4.,抑制肝药酶活性。,14,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,15,(,二,),H,+,-K,+,-ATP,酶,(,质子泵,),抑制药,【,药理作用,】,抑制胃酸分泌作用强而持久。,机理,:抑制胃壁细胞膜的,H
8、K,+,-ATP,酶,抑制,H,+,-K,+,交换,抑制胃酸形成。质子,泵在胃酸分泌中是最重要和最终的环节,所以,质子,泵抑制剂具有较好的抗酸作用。,特点,:,A.,作用快,疼痛缓解迅速。,B.,溃疡愈合率高(,90%,以上),C.,与抗菌药合用,幽门螺杆菌转阴率达,90%,以上。,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,16,(,二,),H,+,-K,+,-ATP,酶,(,质子泵,),抑制药,【,临床应用,】,消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血、幽门螺杆菌感染。,【,代表药物,】,奥美拉唑(洛赛克),兰索拉唑,泮托拉唑、雷贝拉唑,第一代。不良反应有头痛、口干、恶心,也有皮疹
9、外周神经炎等。为肝药酶抑制剂,故与,华法林、苯妥英钠、地西泮,等合用时可减慢上述药的代谢。,第二代,抗胃酸分泌和抗,Hp,作用强于奥美拉唑。,第三代,作用强、不良反应少。,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,17,(,三,)M,胆碱受体阻断药,【,用药评价,】,以阿托品为代表的,M,受体阻断药,可阻断胃壁细胞上的,M,受体,抑制胃酸分泌。,可解除胃肠道平滑肌痉挛,缓解痉挛性疼痛。,但因其选择性低,不良反应多,目前已很少应用。,近年来合成了一种新型的,M,1,受体阻断剂,对,M,1,受体选择性高,不良反应少。,【,代表药物,】,哌仑西平,,,替仑西平,新医作用于消化系统的药物,5/1
10、8/2025,18,(,四,),胃泌素受体阻断药,【,代表药物,】,丙谷胺,【,药理作用及机制,】,与胃泌素竞争胃泌素受体,有抑制胃酸分泌作用;,同时也促进胃黏膜黏液合成,增强胃黏膜的黏液,-HCO,3,-,盐屏障,从而发挥抗溃疡病作用。,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,胃黏膜屏障,细胞屏障,黏液,-HCO,3,-,盐屏障,19,三、增强胃黏膜屏障功能的药物,抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用。,【,药理作用,】,增强胃黏膜对胃酸和胃蛋白酶的抵抗力。促进溃疡愈合,主要用于溃疡病的治疗。,促进,胃黏液和碳酸氢盐,分泌;,促进胃黏膜细胞,前列腺素,的合成;,增加胃黏膜,血流量,;,新
11、医作用于消化系统的药物,5/18/2025,20,药物,作用,特点,不良反应,前列腺素衍生物,米索前列醇,黏膜保护,抑制胃酸、胃蛋白酶分泌,预防水杨酸引起的出血、溃疡、坏死,腹泻,因收缩子宫,,孕妇禁用,硫糖铝,形成保护屏障,屏障作用,减少胃酸刺激,促进碱性粘液分泌,偶见恶心等一般反应,枸橼酸铋钾,形成黏膜保护屏障,屏障作用,抑制胃蛋白酶活性,促进碱性粘液分泌,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,21,1982,年,两名澳大利亚科学家,马歇尔,(BarryJ.Marshall),和,华伦,(J.RobinWarrenu),发现,幽门螺旋菌,(HelicobacterPylori,Hp
12、),,一种呈,S,形或弧形弯曲的革兰阴性杆菌,他们以人体的胃黏液来培植,并得出结论,认为胃溃疡、胃炎等疾病是因为该种细菌在胃部繁殖,而非人们长久认为的吃辛辣食品、压力等造成的。,1984,年英国权威医学杂志,柳叶刀,(,Lancet,)刊载这项报告。但仍然有许多医生不相信这个发现,马歇尔的导师告诉他:“你的观点是错的。”为了证明致病机理,马歇尔还曾喝下了含有病菌的溶液,结果造成严重的胃溃疡。后来又迅速治疗成功。,2005,年,马歇尔和华伦因此获得诺贝尔生理学或医学奖。,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,四、抗幽门螺杆菌的药物,22,研究表明,幽门螺杆菌是消化性溃疡病发病中最重要的因
13、素,约,90%,十二指肠溃疡和,70%,胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,23,幽门螺杆菌寄生于胃黏膜皱褶中,生长过程中产生有害物质,损害黏膜,引起组织炎症。,根治幽门螺杆菌,应联合用药,:抗胃酸分泌药,+,铋盐,+,甲硝唑,+,抗生素,(,阿莫西林、四环素等,),。,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,24,第二节 消化功能调节药,助消化药,止吐药,增强胃肠动力的药物,止泻药与吸附药,泻药,利胆药,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,25,一、助消化药,常用药物,药理作用,临床应用,胃蛋白酶,常与稀盐酸同服,补充胃蛋白酶不足,慢性
14、胃炎、发酵性消化不良,乳酶生,(,含乳酸菌,),分解糖类产生乳酸,增加肠内酸度,抑制肠内腐败菌繁殖,减少发酵和产气,消化不良,腹泻,小儿消化不良性腹泻,胰酶,补充胰酶,(,胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶,),的不足,口服用于消化不良,助消化药,(digestant),是一类能促进食物消化,或促进消化液分泌的药物,用于消化不良症。,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,26,二、止吐药,呕吐是一个极其复杂的反射活动,可由多种因素引起,同时又是一种保护反应。参与呕吐反射的中枢部位包括呕吐中枢和化学催吐感受区。,处理呕吐时应该针对其原因,选用不同药物。,新医作用于消化系统的药物,5/18/20
15、25,27,药物,作用靶点及作用特点,临床应用,苯海拉明,H,1,受体:中枢镇静和止吐作用,预防和治疗晕动病,眩晕病,东莨菪碱,M,胆碱受体:抑制前庭神经、内耳、大脑皮层功能,防治晕动病、妊娠及放射性呕吐,甲氧氯普胺,(,胃复安,),多巴胺,D,2,受体:阻断中枢,CTZ,的,D,2,受体止吐;阻断胃肠,D,2,受体加速胃肠排空,肿瘤放化疗及胃肠功能障碍引起的呕吐,多潘立酮,(,吗丁啉,),多巴胺受体:作用于外周,主要促进胃排空,协调胃肠运动,同上,尤其用于消化不良、恶心呕吐,昂丹司琼,5-HT,3,受体:止吐作用强而快,放化疗恶心呕吐,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,28,三、
16、泻药,能增加肠内水分,促进蠕动,软化粪便或润化肠道促进排便的药物。,【,应用,】,功能性便秘,排除肠内毒物,用于术后、高血压、痔疮、心肌梗死病人,保持大便通畅。,其它:结肠镜检查、造影前准备。,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,29,三、泻药,刺激性泻药,泻药,渗透性泻药,润滑性泻药,酚酞,蒽醌类,植物纤维素,(,大黄、番泻叶,),硫酸镁,乳果糖,甘油,液体石蜡,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,小 结,-,作用于,消化,系统的药物,治疗消化性溃疡的药物,消化功能调节药,30,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,小 结,-,作用于,消化,系统的药物,治疗消化性
17、溃疡的药物,发病机制:损伤和保护,失衡,治疗策略:抑制、保护、消灭,常用药物分类:四类及代表药物,31,31,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,32,小 结,-,作用于,消化,系统的药物,消化功能调节药,助消化药,止吐药,泻药,32,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,33,33,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,34,34,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,35,35,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,思 考 题,1.,治疗消化性溃疡的药物分类?,2.H,2,受体阻断药的主要不良反应有哪些?,3.,奥美拉唑治疗消化性溃疡的机制是什么?,36,新医作用于消化系统的药物,5/18/2025,
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