传出拟胆碱药物.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,Contents,传出神经系统药理概论,1,胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药,2,3,肾上腺素受体激动药,4,肾上腺素受体阻断药,5,胆碱受体阻断药,1,第五章 传出神经系统药理概论,2,掌握,传出神经系统按递质的分类，递质和受体类型,传出神经系统药物的基本作用和分类,熟悉,了解,传出神经系统递质的合成、贮存、释放、灭活,传出神经系统受体的功能及其分子机制,传出神经系统的生理功能,传出神经系统的解剖学分类,3,传出神经,自主神经,Autonomic nerve,运动神经,Somatic motor nerve,交感神经,Sympathetic nerve,副交感神经,Parasympathetic nerve,支配骨骼肌,支配心脏、平滑肌和腺体等效应器,节前fiber,短,节后fiber,长,节前fiber,长,节后fiber,短,传出神经的解剖学分类,6,1.胆碱能神经：,全部交感、副交感神经节前纤维,运动神经,全部副交感神经节后纤维,极少数交感神经节后纤维（汗腺、骨骼肌血管）,2.去甲肾上腺素能神经：,绝大多数交感神经节后纤维,二、传出神经按递质分类,7,8,第二节传出神经系统的递质和受体,9,一、传出神经系统的递质,递质,（transmitter）,（一）递质学说的发展,10,（二）传出神经突触的超微结构,神经元之间的衔接处即突触(Synapse),突触前膜：是邻近间隙的神经末梢的细胞膜,突触后膜：是邻近间隙的次一级神经元或效应器细胞上的膜,突触间隙：是神经末梢与次一级神经元或效应器细胞之间存在的间隙(synaptic cleft),11,突 触 模 式 图,12,（三）递质的合成、贮存、释放、灭活,1.去甲肾上腺素：,合成、贮存：,酪氨酸羟化酶,释放：泡裂外排,灭活：,摄取1：75%95%,单胺氧化酶(MAO),摄取2：,儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT),单胺氧化酶(MAO),13,2.乙酰胆碱：,乙酰胆碱的生物合成,ACh的储存,ACh的释放,ACh的消除,胆碱酯酶,（AchE14,（一）受体的命名及受体分型：,胆碱受体:,M-R（毒蕈碱muscarine）,M,1,M,2,M,3,M,4,M,5,二、传出神经的受体,15,N-R（烟碱nicotine）,N,1,（N,N,）,N,2,（N,M,）,N1受体分布于神经节，N2受体分布于神经肌肉接头,（骨骼肌细胞膜）,16,肾上腺素受体:,-R：,1,2,-R：,1,2,3,17,18,（二）传出神经受体功能及分子机制,1.M 胆碱受体：,（+）磷脂酶CIP,3,、DAG,（-）ACcAMP,（+）K,+,通道、（-）Ca,2+,通道,2.N胆碱受体：,（+）N-R离子通道开放Na,+,、Ca,2+,内流,19,3肾上腺素受体：,（+）,1,-R IP,3,、DAG,（+）,2,-R（-）ACcAMP,（+）-R（+）ACcAMP,20,第三节 传出神经生理功能,21,NA能神经兴奋,肾上腺素受体：(-R、-R),-R：,1,功能：,皮肤、粘膜、内脏血管收缩,扩瞳,支气管、胃肠平滑肌抑制,心脏收缩力,2,功能：,负反馈 NA,22,-R：,1,功能,：,心脏收缩力,心率,传导,2,功能,：,支气管、胃肠平滑肌舒张,骨骼肌、冠状血管扩张,血糖,23,胆碱受体,(M-R、N-R),M-R,功能,：,心脏抑制,支、胃肠平滑肌收缩,缩瞳,唾液腺,N-R:N,1,功能,：神经节兴奋 肾上腺髓质分泌,N,2,功能骨骼肌收缩,胆碱能N兴奋,24,第四节 传出神经系统药物基本作用及分类,25,（一）,直接作用于受体：,药+R(+)R:激动药,(-)R:拮抗药,（二）影响递质,1.影响递质的释放：,2.影响递质的转运和贮存：,3.影响递质的转化：,一、传出神经系统药物基本作用,26,二、传出神经药物的分类,27,第六章 胆碱受体激动药,28,掌握,毛果芸香碱对眼的作用、用途,熟悉,了解,烟碱等其它药物,乙酰胆碱药理作用,29,第一节 M胆碱受体激动药,30,M胆碱受体激动药,胆碱酯类,生物碱类,31,乙酰胆碱（acetylcholine Ach）,作用,1.M样作用：,三抑制：,心脏（-）：心率、心缩力传导,血管（-）：血管扩张,血压（-）：血压,三兴奋：平滑肌（+）：支气管、胃肠、泌尿道,腺体（+）：唾液腺、消化道、支气管腺体,瞳孔括约肌、睫状肌（+）：缩瞳，调节痉挛,一、胆碱酯类,32,2.N 样作用：,N,1,-R（+）：神经节（+）,交感占优势的心血管（+）,副交感占优势的胃肠、腺体（+）,肾上腺髓质（+）去甲肾上腺素释放增多,N,2,-R（+）：骨骼肌（+）,33,醋甲胆碱,特点：,1.对M-R具有相对选择性,2.主要用于口腔粘膜干燥症,卡巴胆碱,1.皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留,2.局部滴眼可治疗青光眼,34,二、生物碱类,毛果芸香碱（匹鲁卡品Pilocarpine）,作用,直接（+）M受体，发挥M样作用，以眼、腺体作用强,1.眼：,（1）缩瞳：,（+）瞳孔括约肌的M-R,35,（2）降低眼内压：,缩瞳虹膜变薄前方角间隙有利于房水的回流,眼内压,36,（3）调节痉挛：,（调节于近视，看近清楚，看远物模糊）,（+）M-R-睫状肌收缩悬韧带调节晶状体变凸调节屈光度变大调节痉挛,37,2.腺体：,毛果芸香碱皮下注射10-15mg可（+）腺体的M-R汗,腺、唾液腺,38,用途,1.青光眼：,2.虹膜炎：,3.其他,不良反应,过量出现M-R过度(+)症状,39,毒蕈碱,毒蕈图片,40,第二节 N胆碱受体激动药,烟碱,无临床价值，仅有毒理学意义,41,思考题：,1.传出神经按递质分哪几类？有何特点？,2.NA合成的限速酶、灭活酶；Ach灭活酶？,3.传出神经的受体与功能？,4.传出神经药物的基本作用？,5.毛果芸香碱的作用、用途？,42,Thank you！,潍坊医学院药理学教研室,43,