常用头孢类抗菌药物间的比较-PPT.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,大家好,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,大家好,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,*,常用头孢类抗菌药物间的比较,抗感染专业,2015.10.16,文献阅读报告,大家好,头孢类抗生素的应用地位,1,抗菌谱广,抗菌效果好,作用稳定,组织体液浓度高,不良反应程度轻,头孢菌素广泛应用于临床,应用程度加深,细菌耐药率,不良反应增多,如何合理使用头孢类抗生素？,呼吸系统,皮肤组织系统,泌尿系统等部位感染,术后围手术期感染,大家好,不良反应,药动学特征,抗菌谱,常用头孢类抗菌药物,大家好,头孢菌素作用机制及耐药机制,作用机制,2,：,-,抑制细菌细胞壁的合成,-,作用靶位：转肽酶,耐药机制,2,：,-,细胞壁通透性降低,-,与,PBPs,亲和力与结合率降低,-,产生,-,内酰胺酶,-,细菌自溶酶缺乏,大家好,头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类抗生素，按其抗菌性能分四代,3,：,G,+,G,-,酶 绿脓 厌氧菌 肾毒性,代：,+不稳定 无效,-+,代：,+稳定 无效 +,代：,+稳定 有效 +,代：,+稳定 有效 +,R1,抗菌活性,药代特征,R2,抗菌活性,药代特征,对酶稳定性,大家好,C-3,：甲基，活性降低,C-7,：,-,氨基，易被,-,内酰胺酶水解,C-7,：,:-,亚胺甲氧基，对,-,内酰胺酶的抗性增强,C-7,：侧链上引入氨基噻二唑基，,C-3,：侧链上带正电荷的季氮，四代头孢的,抗革兰阴性菌的活性要优于前几代,4,大家好,我院常用头孢类抗菌药物,头孢替唑,头孢唑林,头孢替安,头孢呋辛,头孢他啶,头孢唑肟,头孢哌酮,头孢曲松,头孢吡肟,头孢一代,头孢二代,头孢三代,头孢四代,大家好,第一代头孢菌素,3,特点：多为半广谱抗生素，耐青霉素酶,对,G+,菌,(,包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌,),相当有效,对,G-,菌产生的,-,内酰胺酶的稳定性较差,大肠埃希菌,奇异变形菌,流感菌,伤寒杆菌,痢疾杆菌,应用：,耐青霉素金黄色葡萄球菌,其他革兰阳性菌感染,G-,菌,一定活性,大家好,大家好,第二代头孢菌素,5,特点：抗,-,内酰胺酶性能强，抗菌谱广。,对,G+,菌：二代,=,二代,对,G+,菌：三代,一代,粪链球菌,难辨梭状芽胞杆菌,无效,大家好,第三代头孢菌素比较,大家好,常见致病菌对第三代头孢菌素的敏感性,7,大家好,大肠埃希菌对国内常用三代头孢菌素的药敏率,8,大家好,肺炎克雷伯菌对国内常用三代头孢的药敏率,8,大家好,常见肠杆菌科细菌对国内常用第三代头孢菌素的耐药情况,8,大家好,嗜血菌属对国内常用第三代头孢菌素品种的耐药情况,9,大家好,第四代头孢菌素,5,特点：对各种,-,内酰胺酶高度稳定，对多数耐药菌株的活性 普遍超过第三代头孢菌素。它们对青霉素结合蛋白有高度亲和力，可通过革兰阴性菌外膜孔道迅速扩散到细菌周围并维持高浓度；对染色体介导的和部分质粒介导的,-,内酞胺酶稳定。,G+,菌,G-,菌,厌氧菌,链球菌,肺炎链球菌,广谱抗菌活性,很强的活性,大家好,第四代：,头孢吡肟,（马斯平）,对大肠,杆菌,、绿脓杆菌、阴沟杆菌、流感杆菌和淋球菌（产酶株）均高效,对,G,+,球菌,作用增强,对弗劳地枸橼酸杆菌、摩根杆菌、产气杆菌抗菌活性强,MRSA,、,MRSE,耐药,大家好,头孢菌素的不良反应,10,1.,过敏反应：,似青霉素，偶见过敏性休克，,与青霉素有交叉过敏,2.,肾毒性：第一代最重，忌与氨基苷类合用,3.,低凝血酶原血症或血小板减少,严重出血,用,V.K,和新鲜血浆治疗,4.,二重感染：,二、三代药偶致,肠球菌、绿脓杆菌和念珠菌的增殖现象,5.CNS,反应：,大剂量,大家好,头孢菌素的不良反应,6.,双硫仑（,disulfiram,双硫醒，戒酒硫）样反应：,头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢等,有与戒酒硫相似的化构（其含甲硫四唑侧链，与双硫仑结构相似），对乙醇耐受力,抑制乙醛脱氢酶血中乙醛积聚,醉酒样症状如恶心、呕吐等，发生于用药,72h,后,服药期间和停药,3,天内应忌酒,大家好,头孢菌素类抗生素药物不良反应的临床表现分析,大家好,常见头孢菌素类抗生素药物的不良反应发生率分析,大家好,关于头孢菌素皮试问题现状和困惑,要不要做,?,皮试液的浓度多大,?,假阳性或假阴性有多少？,皮试液如何保存,?,能保存多久,?,患者再次用药,间隔多久需要重做或不做,?,换了批号怎么办,?,大家好,关于头孢菌素皮试问题现状和困惑,在中国药典委员会主编的,2005,年版,临床用药须知,(,下简称,须知,),和,2004,年卫生部、国家中医药管理局、总后卫生部联合发布的,抗菌药物临床应用指导原则,(,下简称,指导原则,),两个重要文件中，,明确指出应用头孢菌素类抗生素无需皮试，但要求在“用本品前，须详细询问患者先前有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物过敏史”,。,大家好,为什么规定青霉素类用前必须做皮试呢,?,而头孢菌素类不需要皮试,?,青霉素的过敏反应较多且后果较严重，而头孢菌素类过敏反应很少，后果较轻,参与青霉素抗原,-,抗体反应的主要半抗原决定簇与次要决定簇早已明确，而头孢菌素类则并不明确，皮试预测价值也未肯定,青霉素皮试简单可行，而头孢菌素皮试方法尚未定型,大家好,关于,-,内酰胺类抗生素的交叉过敏反应,大家好,结论,抗菌药物的用量及用法与其耐药性呈正相关,合理利,用现有抗菌药物尤为重要。医务人员除了严格掌握抗菌药物,的适应证外,可用窄谱则不用广谱抗菌药物,严格控制抗菌药,物的预防应用联合应用指征,制定个体化用药方案等。还应,当参考体外药敏试验结果,有计划地用药,减少不良反应的发,生。,大家好,参考文献：,1,王鸿珊,.,浅谈头抱菌素类抗生素的临床合理应用,J.,中国医药指南，,2013,11,（,25,）：,571,2,于海军,.-,内酰胺类抗生素作用机制及头孢菌素发展,J.,石家庄职业技术学院学报,2009,21(2):12-16,3,张幸幸，陈学玺,.,头孢菌素类抗生素的最新研究进展及发展趋势,J.,广东化工,2013,40(16):80-81.,4,孙样，王宇驰，张春然，唐克慧*头孢菌素类抗生素的发现与发展,J.,国外医药抗生素分册,2014,35(4):154-15,5,薛雨,陈宇瑛,.,头孢菌素类抗生素的最新研究进展,J.,中国抗生素杂志,2011,36(2):86-90.,6,曾国富，许惠溢，宣迎梅，邵永钊，黎碧云，谢根英，任玲珑,.,常用第一、二代头孢菌素的体外抗菌活性研究,J.,海峡药学，,2015,21,（,1,）,:47-49,7,桑福德抗微生物治疗指南版北京：中国协和医科大学出版社，：,8,吕媛，李耘，崔兰卿（代表卫生部全国细菌耐药监测网）年度卫生部全国细菌耐药监测报告：肠杆菌科细菌耐药监测中华医院感染学杂志，（）：,9,吕媛，马序竹，崔兰卿（代表卫生部全国细菌耐药监测网）年度卫生部全国细菌耐药监测报告：流感嗜血菌与副流感嗜血菌报告中华医院感染学杂志，（）：,10,马星海,.,头孢菌素类抗生素的不良反应分析,J.,中国当代医药，,2015,22,（,22,）,:145-147,大家好,谢谢！,大家好,谢谢,大家好,