《药理学》教学课件第7章--抗胆碱药.pptx

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,2017/1/3,#,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,#,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,#,单击此处编辑母版标题样式,第七章,抗胆碱药,抗胆碱药,M,胆碱受体阻断药,M,1,受体阻断药,M,2,受体阻断药,M,3,受体阻断药,N,胆碱受体阻断药,N,N,受体阻断药,N,M,受体阻断药,第一,节 受体阻断药,一、阿托品类生物碱,洋金花,唐古特,莨菪,莨菪,阿托品,作用机制：,竞争性阻断受体，大剂量阻断,受体,药理作用与临床应用：,抑制腺体分泌，,唾液和汗腺最敏感,可用于麻醉前给药，防止分泌物阻塞气道,眼，,松弛括约肌，扩瞳、眼内压升高，调节麻痹,用于虹膜睫状体炎，验光配镜，眼底检查,平滑肌，,松弛内脏平滑肌，解除平滑肌痉挛,用于各种内脏绞痛，常与哌替啶合用,一、阿托品类生物碱,一、阿托品类生物碱,心脏，,加快心率，,解除,迷走神经,对心脏的抑制,加快房室传导，,可用于治疗缓慢型心律失常,部分病人治疗量可出现心率短暂性减慢,血管，,大剂量扩张血管，,与抗胆碱作用无关,可用于抗休克，改善微循环,大剂量兴奋中枢神经系统，,严重中毒后转为抑制,解救有机磷酸酯中毒,脑神经中最长，分布最广的一对，支配呼吸，消化系统器官及心脏等,一、阿托品类生物碱,剂量与活性关系,腺体分泌减少,瞳孔扩大和调节麻痹,膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降,心率加快,中毒剂量则出现中枢作用,不良反应：,无用的药理活性,中毒解救：,一般解救毒扁豆碱地西泮,不合理用药的分析：老年人服敌敌畏；慢性胃溃疡；合用阿托品和异丙嗪,剂量增加,一、阿托品类生物碱,山莨菪碱,和阿托品相比,1.,选择性解除血管痉挛，,可用于感染中毒性休克,2.,选择性解除平滑肌痉挛，,可用于内脏绞痛,东莨菪碱,和阿托品相比,1.,腺体及中枢抑制作用强,可用于麻醉前给药，晕动病，镇吐作用。,2.,中枢抗胆碱作用，,可用于帕金森病（苯海索）,一、阿托品类生物碱,1.,合成扩瞳药，,用于眼科检查,2.,合成解痉药,季胺类,溴丙胺太林（普鲁本辛）,A,选择性作用胃肠平滑肌并抑制胃液分泌,B,胃、十二指肠溃疡；遗尿症；妊娠呕吐,叔胺类,贝那替嗪（胃复康）,A,缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌,B,安定作用,C,适于兼有焦虑症的溃疡病,胃酸过多、肠蠕动,亢进或膀胱刺激症状者,二、人工合成代用,品,一、,N,N,胆碱受体阻断药,药理作用：,与,N,N,受体结合，阻断冲动在神经节的传导,1.,阻断交感神经节：,扩张血管，血压下降,2.,阻断副交感神经节：,便秘、扩瞳、口干、尿潴留,临床应用：,麻醉时控制血压，减少手术出血,第二节,N,受体阻断药,1.,骨骼肌松弛药，,阻断神经肌肉接头的,N,2,胆碱受体,妨碍神经冲动的传递，产生神经肌肉阻滞作用,使骨骼肌松弛的药物，也称神经肌肉阻滞药。,2.,根据其作用方式的特点，可分为,除极化型,非除极化型,二、,N,M,受体阻断药,非除极化型肌松药（竞争型肌松药）,作用机制：,作用特点：,短暂的肌束颤动,眼肌四肢、颈部躯干呼吸麻痹（大剂量）,有一定神经节阻断作用，可使血压下降。,在同类阻断药之间有相加作用。,与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用。,全麻药和氨基甙类能加强和延长药物的作用,乙酰胆碱,+,受体 ,效应,+,药物,二、,N,M,受体阻断药,箭 毒,筒箭毒碱,二、,N,M,受体阻断药,筒箭毒碱，,从箭毒中提出的生物碱,药理活性,1.,肌肉松弛，,3-4,分钟产生作用,头颈小肌肉四肢、躯干、颈肌肉肋间肌膈肌,2.,神经节阻断、促进组胺释放，,使血压短时下降等,注意事项,1.,禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者,2.10,岁下儿童对此药高敏反应较多，不宜用于儿童,3.,作用时间短，中毒后可人工呼吸，新斯的明解救,二、,N,M,受体阻断药,1.,静息电位：,细胞在没有受到外来刺激时，细胞膜,内外侧所存在的电位差。,2.,膜的极化：,静息电位存在时膜两侧所保持的内负,外正状态,3.,除极化：,细胞在刺激作用下发生兴奋时，由于钠,通道的开放，,Na+,顺浓度梯度从膜外进入,膜内，使膜内负电位迅速转为正电位。,三、去极化型肌松药,极化态,除极,复极,超极化,三、去极化型肌松药,作用机制：,药物与运动终板膜上的,N,2,胆碱受体相结,合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用，,使终板不能对乙酰胆碱起反应，骨骼肌因而松弛。,琥珀胆碱,由琥珀酸和两分子胆碱组成,三、去极化型肌松药,极化态,除极,肌肉收缩,复极,Ach+N2,受体,离子通道开放,Ach,快速水解,三、去极化型肌松药,极化态,除极,肌肉松弛,复极很慢,琥珀胆碱,+N2,受体,离子通道开放,假性胆碱酯酶,水解很慢,Ach+N2,受体无法除极，,不能使肌肉收缩,三、去极化型肌松药,作用特点,常先出现短时的肌束颤动。,连续用药可产生快速耐受性。,抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松,作用，却反能加强之。,在临床用量时，并无神经节阻断作用。,三、去极化型肌松药,药理作用：,肌肉松弛,1.1min,起效，,2min,达作用高峰，,5min,作用消失。,2.,松弛顺序：,颈部 肩胛 腹部 四肢。,以颈部和四肢肌肉松弛最明显，,面、舌、咽喉、咀嚼肌次之，,对呼吸肌 麻痹作用不明显。,临床应用：,1.,对,喉肌,的麻痹力强，静注适于气管内插管等。,2.,静滴适用于较长时手术，常先用,硫喷妥钠,麻醉。,三、去极化型肌松药,不良反应：,1.,术后肌痛，,肌肉酸痛甚至形态改变。,3,5,天自愈,2.,升高眼内压，,青光眼和白内障摘除术患者禁用,3.,琥珀胆碱能使肌肉持久性除极化而释出钾离子，,使血钾升高，,故在烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫,和脑血管意外的患者（一般血钾已较高），禁用琥,珀胆碱，以免产 生高血钾症性心跳骤停。,4.,呼吸肌麻痹，,用时必须备有人工呼吸机。,三、去极化型肌松药,