1、单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,2017/2/22,#,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,#,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,#,单击此处编辑母版标题样式,第九章,抗肾上腺素药,肾上腺素受体阻断药,1.,受体阻断药,2.,受体阻断药,3.,、,受体阻断药,第一节,受体阻断药,1.,肾上腺素作用的翻转：,受体,-,升高血压,肾上腺素,+,总体升压,2,受体,-,降低血压,受体阻断药能选择性地与,肾上腺素受体结合，,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍,去甲肾上腺
2、素能神经递质及肾上腺素受体激动药与,受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将,肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为,“,肾上腺素作用的翻转,”,受体阻断药,第一节,受体阻断药,分类,根据受体选择性的不同：,1,受体,阻断,药,2,受体阻断药,根据作用时间的长短：,短效,受体,阻断药,（竞争性,受体阻断药,）,长效,受体阻断药,（非竞争性,受体阻断药,）,酚妥拉明 妥拉唑啉,本类药物与,受体结合较松，易于解离。是竞争性,受体阻断药，属于短效类药物。,药理作用,1.,舒张血管，,阻断血管平滑肌,1,受体，降低血压,2.,兴奋心脏，,收缩力加强，心率加快，输出量增加,3.,拟胆碱作用，,使胃
3、肠平滑肌兴奋，皮肤潮红。,一、短效,受体阻断药,临床应用,1.,外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛性病等。,2.,去甲肾上腺素静滴发生外漏,。,3.,肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压,危象及术前准备，,使嗜铬细胞瘤所致高血压下降,4.,抗休克，,增加心搏出量，舒张血管，降低外周,阻力，改善休克时的内脏灌注，解除微循环障碍,5.,其他药物无效的急性心肌梗塞及充血性心脏病,所致充血性心力衰竭，,扩张血管，降低负荷,不良反应：,低血压，心率加速，心律失常和心绞痛等,一、短效,受体阻断药,酚苄明,药理作用,1.,与,受体结合牢固,，起效慢，作用强大而持久。,2.,舒张血管降低外周阻力。,3.,心
4、率加速，,由于血压下降所引起的反射,加上阻断突触前膜,2,受体作用,临床应用,1.,外周血管痉挛性疾病,2.,抗休克，嗜铬细胞瘤的治疗,不良反应：,常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞等,二、长效,受体阻断药,哌唑嗪，特拉唑嗪等,1.,对动脉和静脉的,1,受体选择性高，舒张血管,2.,主要用于治疗高血压,三、选择性,受体阻断药,育亨宾,1.,升高血压，加快心率,2.,未在临床使用，仅作为实验室工具药使用。,三、选择性,受体阻断药,药理作用,1.,受体阻断作用,心血管系统：,阻断心脏,1,，心率减慢，心收缩,力减弱，输出量减少，心肌耗氧量下降。,阻断血管,2,可收缩血管，冠肝肾骨血流减少,收缩支气管
5、平滑肌,：,阻断支气管平滑肌,2,受体,代谢,:,A.,抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解,B.,掩盖低血糖症状如心悸等，从而延误,低血糖的及时察觉。,肾素：,抑制肾素释放,第二节,受体阻断药,2.,内在拟交感活性,有些,肾上腺素受体阻断药与,受体结合后除能,阻断受体外尚对,受体具有部分激动作用，即内在,拟交感活性。这种作用一般被其阻断作用掩盖,若预先给予利血平以耗竭体内儿茶酚胺，再用,受体阻断药，其激动,受体的作用便可表现出来。,第二节,受体阻断药,3.,膜稳定作用,有些,受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样,的作用；这两种作用都由于其降低细胞膜对离子的,通透性所致，故称为膜稳定作用。,这种作用
6、仅在高浓度出现，意义不大,第二节,受体阻断药,临床应用,1.,多种原因引起的过速型心律失常,2.,心绞痛和心肌梗塞，,对心绞痛有良好的疗效。,3.,高血压，,能使高血压病人的血压下降。,4.,充血性心力衰竭，,扩张型心肌病的心衰,严重不良反应,1.,为急性心力衰竭，,尤其心功能不全者,2.,增加呼吸道阻力，诱发支气管哮喘。,3.,反跳现象,第二节,受体阻断药,常用药物及分类,根据对,1,受体的选择性和有无内在交感活性两种,重要特性，,受体阻断药可分为下列五类：,1A,类,无内在活性的,1,、,2,阻断药，,如普萘洛尔。,1B,类,有内在活性的,1,、,2,阻断药，,如吲哚洛尔。,2A,类,无内
7、在活性的,1,受体阻断药，,如阿替洛尔。,2B,类,有内在活性的,1,受体阻断药，,如醋丁洛尔。,3,类,、,受体阻断药，,如拉贝洛尔。,第二节,受体阻断药,拉贝洛尔,1.,兼具,和,受体阻断作用。,对,1,受体阻断作用为普萘洛尔的,1/4,，,对,2,受体作用为普萘洛尔的,1/11,1/17,。,对,受体阻断作用为,受体阻断作用的,4,16,倍,2.,多用于中度和重度高血压病。,主要通过阻断,受体抑制心脏和阻断,受体舒张,血管，从而发挥较好的疗效。,三、,和,受体阻断药,传出神经系统基本内容,胆,碱,受,体相关药物,M,受,体,N,受,体,N,受体激动药：,烟碱,M,受体激动药：,毛果芸香碱
8、眼睛,M,受体阻断药：,阿托品：,眼睛，平滑肌,N2,受体阻断药,骨骼肌松弛药,除极型：,琥珀胆碱,非除极型：,筒箭毒碱,MN,受,体,直接激动药：,乙酰胆碱,抗胆碱酯酶药,难逆型：,有机磷酸酯,易逆型：,新斯的明,胆碱酯酶复活剂：,碘解磷定,肾,上,腺,素,受,体,相,关,药,物,受,体,受,体,激动药：,去甲肾上腺素：,收缩血管,血管平滑肌,阻断药,短效：,酚苄明：,舒张血管,长效：,酚妥拉明：,舒张血管,1,阻断：,哌唑嗪：,舒张血管,受体,激动药：,异丙肾上腺素,阻断药：,普萘洛尔,1,心脏,2,骨血管,2,支气管,激动药：,肾上腺素，多巴胺,阻断药：,拉贝洛尔,传出神经系统基本内容,
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