1、3张表总结:抗血小板聚集、抗凝和溶栓药物的特点及 使用
在心内科动脉粥样硬化疾病中,抗血小板聚集、抗凝和溶栓药物都是十分重要的治疗
手段
抗血小板聚集药
抑制血栓素
A2的药物
阿rn匹林
届丁不可逆回IJ制环氧化倒1 2、g.
AOP 受
抗利
氯nt针&密
线肝IK缅胞色密P45。(CYP450)系统氧化£j成为有活性的代谢 产物 不」逆MHini制 ADP与血小板P2Y12受体结合,发耳杭血 小板聚棠作用.
^]=F ACS.若浅白禁晶证,推荐入院即副蛤辛起始剂里为 3-6 mg的角荷M,继以75 mg/d的驻格M, tt中对于推 早明打PCI者需要快帝」卬制血小板活性,可以考虑选1至6 mg 国荷*对亍拟行PCI 枷稳定tl冠心病由者.术前至少6小时蛤 予3。。~6。e§的负荷皇°若为75Eq/d 服,需要需3-5天 后才登^目稳志的血小板抑制作用「花3 mg角荷则可在4^6 小时后荻得相对稳志 3、的仙小板帅制作用,6 mg场荷可进一去犒 心C 2 <1毗L
普垃懵而
与克毗格希类似「但S±t® CYP450 S因多毒性的嬲响小*与氯 毗桔雷相比,普拉枯由的坑血小板作用起效快、作用亍虽;它能够 显著降瓜 AC$忠者PCI柘触血性李件的 X脸,但严由地血率刃高
Oi
普投招亩的苗应Uk是且需登冠脉黄翳明做5斐后才使由;
玲;酸 3 75岁)和低体由者(< SO kg)应制免使用,皑在有脑 卒中或短宵忤脑缺血发作史的再者禁用;其出法G 60 mg企荷 后.每天10 mg I】服*
昔相瑞洛
不需业虹过JI+魁代斓激沽,Z敛快-与普检格.酒相似,£5格瑞滔 知快较谒J5制 ADP 4、P2Y12介寻的血小板聚集一耳适应证是 ACSrfelj舌接受前物治疗国PCI R9忠*.
与质毗#备话扣比.苜格瑞洛瞌够显若降低ACS店吉心皿管争竹的 发生率和死亡率;该药的用法是180 mq角荷,然后每次90 mg 、每曰2次服“与阿曲匹林联合使用寸,间或匹林剂M不爱超 过 1 rng/d-
戡酸二睥& 3 5、匹林的 回者,可用四湛他畦代越阿E些林“
或浩仲蛇常用制量为1 m由次.每曰2次服-
血d'tBGPIb/nia £4$
国内临哧更多的用多助类和」LBA类,二者生物半衰期比碰i:般在术中出以血栓、无宣流或者旬杂病签怖兄F考虑使用,前 不主弓K在不明响冠豚 般吕U龄像证 底的情况下仲用一
阿昔单坑常田剂为:。任5 mg/kg辞脉推注,染以O.USug/ (kg/min)胜持静林谪注"小时,求中IT时应出时豪,在赤状
动脉介人治疗削即升始应出.
依督归肱的荆为:180 ng/kg静脉推注两次,间阳10分钟以 上,2 pg/ (kg/rnin)静昧橘ifE 18~W4小U寸.右为Lfi 6、Tf国除率 低于50 ml/mH的志者中,A3应谊疣K.
苻贸』F刊【剂[止为:10-25 (jg/kg赴哧雄§主,。崖IX 0,075-0.1 5 pg/ (kg/min)维持36小时.可蜃当编姐或者延«,术中必须与肛
素同用.合肌fl干清除宰幅干 M ml,min的皂老中.用毋减半.
抗凝药
药物
肝家通过激沽吭凝血胸II加速妙氨酸宾闩酶类凝血因子Ila, IXa 、Xa. Xia的灭活而发1军质凝作用,使用过*呈中需要监测凝血功 能(APTT),其在ACS中应用已有多年.已被证买与服抗曲 小板药物合用有良好疗效。朋索还可作为溶栓治疗时的辅助用药
肝京的主要不良反应是出 7、血、血小板减少,一般发生于肝素治疗 的第5〜15天.主婆原因宅体内产生抗明素/血小板囚子4 a合物的抗奴
低分子量肝素
通肝索相比,低分子呈肝素使用方便,不需要监测APTT时间. 可以皮下始约,吸收迅谏,较少引任己血小板,减少性紫德。分子 量的减少会降砌f素的抗la的沽性.但对抗Xa的砖响不太' 足一神合成的伐糖,间接Xa因子^制荆,需在抗凝血酶存在的情 况下发挥作用。研究显示,与LMWH相比,磺达肝癸钠可降依 nstemi me的大出血和死亡风险「因此,推荐用于出由1占危思 者.
碰达肝婆钠
比伐卢走
g 服咐药
(NOAC)
常田剂量为2.5 mg 卜注身寸'每天 8、一次。另外,为A5 mg皮下 注射’每天一次.肌酊清除率低于50 ml/min者需耍胸量、可用 1-5 mg;肌朗涓除率任十20 ml/min者不应该使用'璜达肝癸钠 不能用于庖豚PCI术中的坑凝=
—神新型盲接龊1111雨抑制剂,不需要依赖抗凝血酶IIIL 可扣>制与 纤维蛋曰结合的凝血(W并且不与凝血酶以外的血浆蛋闩结合.抗 凝作用稳宁"主要用于冠心病PCI国木期的吭凝.其出血风险要 低于昔谛肝素、九宣是当昔通肝素与GP llb/lla受体阳断药联合 使用时;值得注意的是,由于其半衰期短.更依赖术前坑血小板 药物的起效.
吾豆豪美服抗凝药竞争性拮抗维生察K的作用,使维生寮K依 赖例孙] 9、因子I、ML IX、X等的合成匾著滋少,从而延长凝血酶 原时间。本品在休内需待已合成的上述凝血因子柘竭后,才能发 挥作用,一般使用3~5天后才会起效,需7~1。天才会处于稳志
华法林用士血桂栓塞性疾病的预防,!01心胆机械瓣笙换术后的抗 凝、下肢深静脉皿栓、肺栓塞、肺动脉高压等,也能显苦降低阡 发性或持续性房甄患者。帷塞的发生率。
在使用过程中需监测凝血功能,将凝血酶原时间国际标准化比f宜 (INR)控M在2.0^ 0r依据INR调整剂,小剂蚩逐步递增直
辛达标;对千捽塞高角;者的一级预防或者血榨抖奉者的—坂预防r 可使用低分子肝素铜妄至INR达氤 包I古£1接凝血倒卬制荆(达比加斟)和 10、Xa因子的帅制剂(利伐沙 班和阿哌沙班);与弟法林相比,NOAC M量相对固定,不需些 频翳监测,很少与食物或其他药物相互作用『可提高惠者的依从 性°
NOAC起效快,服后血浆药物达1峰时间在2^4小时;具半衰期 也相对?豆,在7~4小日寸;因此一般不建议低分了肛素桥援.
溶栓药
特异性纤溶酶原澈 部J
最为常用的是阿替普酶(rt-PA) f而1幡晋前(r-PA)养暗奈普 酶(TNK-tPA)则是t・PA的突变恨
rt-PA的用法:静脉注射15mg「继之在30分钟内静滴50 mgf由在60分钟内静滴35 mg,瑞替普橱暗奈普酶的选择性 溶栓效果提高』且半衰期延长』采用静脉注身始药。
应用纤维蚩白特异性溶栓药物(如阿甘普酶、瑞替普酶等)治疗 时,溶栓前给予冲击量O 60 U/kg僵大量40 U),溶栓后 给予每小时12 U/kg (最大量10 U/h),将活化部分凝皿舌酶 魄司(APTT)调整至50分。秒,持续48小时.
非特异性潴酶原 激活剂
主要包括链激酶KI尿激醇珥完12小时后,可以配低分子肝素皮 下注射,每日2次』并可根据临床具体情况适当调整,






