执业药师考试药学专业知识(二)考试复习资料-抗心律失常药.docx

第五章-抗心律失常药
第五章心血管系统疾病用药

第一节抗心律失常药
第二节抗高血压药
第三节调节血脂药
第四节抗心绞痛药
第五节抗心力衰竭药
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第一节抗心律失常药
I. 缓慢型（含房室阻滞）：阿托品、异丙肾上腺素
II. 快速型（最常见）一抗心律失常药一通过影响心肌细胞Na+，K+，Ca2+的转运，纠正心肌 电生理紊乱而发挥作用。
一、药理作用与作用机制
钠通道阻滞剂
IA类
奎尼丁、普鲁卡因胺
IB类
利多卡因、美西律、苯妥英钠
IC类
普罗帕酮、氟卡尼
II类（0受体阻断剂）
普萘洛尔、美托洛尔
III类（延长动作电位时程药）
作用于钾通道的药物
胺碘酮、索他洛尔
IV类（钙通道阻滞剂）
维拉帕米、地尔硫

抗心律
失常药
作用于心血管系统 离子通道的药物
普蔡洛尔、美托洛尔.
阿替涪尔、阿罗涪尔

二、临床用药评价
1、钠通道阻滞剂
（1）Ia类：奎尼丁、普鲁卡因胺一一广谱。
用于心、房颤动与心房扑动的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心、律失常。
不良反应一一奎尼丁晕厥、尖端扭转型室速，因此治疗宜在医院内进行。
奎尼丁一一最早从金鸡纳树皮中提取。

不良反应：
血栓脱落、抑制心脏、金鸡纳反应（耳鸣、听力减退）、奎尼丁晕厥（室颤而死亡） 奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。 会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。 血压下降血管堵，心脏抑制心搏停!

（2）Ib类（轻度）：
① 利多卡因一一仅用于室性心律失常。
② 美西律一一仅用于慢性室性心律失常。
（3）Ic类（重度）一普罗帕酮：适用于室上性和室性心律失常。

2、延长动作电位时程药（III类）：
通过阻断钾通道而延长心、脏动作电位时程，从而增加心、肌组织的不应期，用于治疗室上性和
室性心律失常。
胺碘酮一一具有所有四类的活性一一广谱。
索他洛尔一一II+III类。
3、0受体阻断剂一一唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率
主要用于室上性和室性心律失常。
① 窦性心动过速：
尤其伴焦虑者，心肌梗死后、心功能不全、甲亢和。受体功能亢进状态者。
② 交感神经兴奋相关的室性心律失常。
包括运动诱发、心肌梗死、围术期和心力衰竭相关的心律失常。
③ 室上性快速性心律失常。
④ 心房扑动和心房颤动：
房扑一一不能转复心房扑动，但能有效减慢心室率。
房颤一一转复为窦性心、律。

4、钙通道阻滞剂：维拉帕米和地尔硫
抑制钙离子内流，延长窦房结和房室结有效不应期，减慢窦房结自律性和房室结传导。
静注一一终止阵发性室上性心动过速，和左心室特发性室性心动过速；
服 房颤、房扑和持续性房性心动过速。

维拉帕米一一阵发性室上性心动过速，心绞痛。

4、钙通道阻滞剂：维拉帕米和地尔硫
有负性肌力作用（IV类） 维拉帕米和地尔硫 ——有器质性心脏病，合并心功能不全或心肌缺血的患者不宜选用。
5、抗心律失常药物中引起Q-T间期延长的药物主要为la类抗心律失常药物、III类抗心律 失常药物及其他类药。目前临床上大环内酯类、氟喹诺酮类、咪唑类抗感染药物能延长Q-T 间期，临床应避免联合应用。
普罗帕酮
【适应证】用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速（包括伴预激综合征者）。
【临床应用注意】
1、窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压 及对该药过敏者禁用。禁用于冠心病心肌缺血、心肌梗死以及器质性心脏病伴有心功能不 全的患者。
3、由于局部麻醉作用，宜在餐后与饮料或食物同时吞服，不得嚼碎。
4、与华法林合用时可增加华法林血药浓度和凝血酶原时间。
5、如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素等解救。

胺碘酮
具有所有四类的活性一一广谱 【临床应用注意】
1、基于胺碘酮含碘的重量比为40%，甲状腺功能一一减退/亢进；尤其是妊娠前三个月和后 三个月禁用。哺乳期妇女禁用。
2、肺毒性一一停药、糖皮质激素治疗。
3、低血压和心动过缓。
4、血清转氨酶增高，肝功能损伤。
5、联合应用以下药物有可能诱导尖端扭转性室性心动过速：la类抗心律失常药物（奎 尼丁等）；III类抗心、律失常药物（索他洛尔）；非抗心律失常药物，西沙比利、红霉素（静 脉内给药）等。
6、禁用于3岁以下儿童，因含有苯甲醇，禁用于儿童肌内注射。
记忆诀
胺碘酮，含碘甲状腺受伤。
肺中毒，肝脏变硬血压降。
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盐酸胺碘酮片
Amiodarone Hydrochloride Tablets
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维拉帕米
【适应证】阵发性室上性心动过速，心绞痛。
【用法用量】
服通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/d。
①心绞痛：一般剂量为维拉帕米一次80〜120mg，一日3次。
②心律失常：慢性心房颤动服用洋地黄治疗的患者，一日总量为240〜320mg，一日3次或 4次。
③ 原发性高血压：一般起始剂量为80mg，一日3次。
基础练习
【例-A型题】通过抑制钾通道，延长动作电位时程的抗心律失常药物是（）。
A. 胺碘酮
B. 普罗帕酮
C. 美西律
D, 维拉帕米
E, 地尔硫
网校答案：A
【例-A型题】不能用于治疗室上性心律失常的药物是（）。
A. 美托洛尔
B. 普罗帕酮
C. 维拉帕米
D. 利多卡因
E. 普萘洛尔
网校答案：D
【例-A型题】可引起致死性肺毒性的抗心律失常药物是（）。
A. 普萘洛尔
B. 胺碘酮
C. 利多卡因
D. 奎尼丁
E. 维拉帕米
网校答案：B
【例-B型题】【1-3】
A. 奎尼丁
B. 胺碘酮
C. 利多卡因
D. 苯妥英钠
E. 美西律
1、急性室性心动过速首选药物是（）。
2、慢性室性心动过速首选药物是（）。
3、具有延长动作电位时程广谱抗心律失常药物是（）。
网校答案：C、E、B