1、丁四硝酯 硝酸异山梨防 单硝酸异山梨酯 亚硝硫异戊酯
第三章彳循环系统疾病用药(三)
第五节循环系统疾病用药
四、抗心绞痛药
(1) 1, 4-二氢毗嘘类钙通道阻 滞剂——XX地平
(2) 芳烷财胺类——维拉帕米
(三)苯硫氮 革类
地尔硫单
七 C — ONO?
HC-ONOj + 3 H20
I
H2C-ONO2
三硝酸甘油酯
02NO八、八502捋一叫H叶N6
IHC—OHHO-i-NOj
0N02HiC-OHH0JN5
硝酸甘油
挥发性；爆炸性，不宜以纯品形式放置和运输 舌下含服起效快：避免首关效应
谷
2、胱甘肽的消耗导致本品的快速耐受性 水解释放3个NO，扩张血管作用
。羽0, H
单硝酸异 山梨酯
代谢：2-单硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯（半衰期长），均有活性
硝酸异 山梨酯
H ONO2
2-单硝酸异山梨酯脂溶性大，易过血脑屏障，有头痛不良反应，故5- 单硝酸异山梨酯开发为临床用药，半衰期更长，代谢为一个-OH，毒 性更小。
（二）钙通道阻滞药
1、1，4-二氢吡啶类
（1）1, 4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂
（二）钙通道阻滞药
1、1, 4-二氢吡啶类
（1）1, 4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂
不可与柚子汁（肝药酶抑制剂）同服，导致其在体内浓度增
3、加
尼索地平无首关效应，剩余药物均有
（2）常用药物
氨氯地平
2位甲基被2 一氨基乙氧基甲基取代
4位手性碳：药用外消旋或左旋，代谢产物无活性
生物利用度接近1%，不受食物影响
同立地平
非洛地平两根烟，氨氯地平脚最长
硝苯地平最对称，
尼莫地平有盾牌，
依拉地平脑袋大，拉西地平非手性
抗心、绞痛用药中，可引起爆炸，不宜以成品形式放置或运输的是：硝
酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯
存在两种晶型的抗心绞痛用药是：硝酸异山梨酯
抗心、绞痛药物中可选择性扩张小动脉的药物是：非洛地平
抗心绞痛药物中有排钠利尿作用但不影响肾血流量的药物是：非洛地
平
4、
抗心绞痛药物中生物利用度1%的药物是：氨氯地平
选择性扩张脑血管的抗心绞痛药物是：尼莫地平
2、芳烷基胺类
盐酸维拉帕米
右旋体作用强，现用外消旋体
盐酸维拉帕米为弱酸性（仅维拉帕米弱碱性，强酸弱碱盐显酸性），
化学稳定性好（各种条件下，包括酸碱），但甲醇溶液紫外线2h可分 解50%
代谢：N-脱甲基（去甲维拉帕米），大概20%母体活性，并且能够达 到甚至超过母体的稳定血药浓度。
3、苯硫氮类
2个手性碳：d-顺式体活性最高，（2S，3R）-异构体有肝肠循环；有
较高的首关效应；
特别是对大的冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用
主要代谢途径：脱乙酰
5、基、N-脱甲基、O-脱甲基化。
3、苯硫氮类
CH2CH?N{GH5h
（三）糖蚩曰 GPUb/Ula^t 阻断药
（二｝皿 M 「
二磷酸唳苜-氯毗格雷
受体阻断药 L
甲醇溶液紫外线2h可分解50%的抗心绞痛用药是：维拉帕米
存在肝肠循环的抗心绞痛用药是：地尔硫
对大的冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用：地尔硫
五、抗血栓药
r L香豆素类：华;蓟木 双香豆素类、醋6精豆素
L凝血SB抑制剂：阿加曲班、达助群酯
（记忆：加班打比赛）
3、凝血因子X日抑制荆:阿哌沙班、利」伐沙班
1、肽美：笛克隆抗休阿昔单吭、依膏汽跛
2、小公子非肽类:替罗
6、非眺
（一）抗凝药
1、香豆素类
华法林、双香豆素类、醋硝香豆素一一结构类似于维生素K, 服有
效，体外无抗凝作用
华法林
O0H
S-异构体
月-异构体
华法林钠
ONa < CH3
华法林钠
华法林钠服吸收完全，生物利用度1%，血浆蛋白结合99.5%。
华法林钠含有一个手性碳，活性：S>R，药用外消旋体。
华法林钠与肝药酶抑制剂甲硝唑、氯霉素、西咪替丁、奥美拉唑和选 择性5羟色胺再摄取抑制合用，可使华法林钠代谢减慢。
（二）血小板二磷酸酰苷受体阻断药
Hit榕南
哽盼环开环的活性代谢产物
氯吡格雷：S成型;体外无活性，前药。
酯键没有水解，噻吩发生代谢。
氯吡格雷代谢产物疏基与血小板ADP受体中的半胱氨酸形成二硫键， 拮抗血小板ADP受体，抑制ADP诱导的血小板膜表面糖蛋白受体活 化，导致纤维蛋白原无法与受体发生黏连而抑制血小板聚集。
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