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执业药师资格考试药学专业知识（一）试题及答案
第七章生物药剂学与药代动力学
【A型题】苯唑西林的生物半衰期是t1/2=0.5,其30%原型药经肾排 泄，且肾排泄的主要机制是肾小球滤过和肾小管分泌，其余大部分经 肝代谢消除，对于肝肾功能正常的病人，该药物的肝清除速率常数是 （）。
A. 4.62h-1
B. 0.97h-1
C. 1.98h-1
D. 1.39h-1
E. 0.42h-1
答案：B
解析：K=0.693/0.5=1.386h-，1 30%经肾排泄，70%经肝清除， 70%*1.386=0.97h-1
【A型题】止痛药使胃排空延迟，一般会影响药效的及时发挥，但会 使下列哪项药物的吸收增加（）。
A. 阿司匹林
B. 核黄素（维生素B2）
C. 左旋多巴
D. 红霉素
E. 地西泮
答案：B
解析：胃排空速率快对主要在肠道吸收的药物吸收会加快或增多，如 阿司匹林、地西泮、左旋多巴；胃排空速率快对胃内破坏的药物破坏 减少，吸收增加，如红霉素、左旋多巴；对需在十二指肠通过载体转 运的方式主动吸收的药物，如核黄素（维生素B2），由于胃排空缓慢， 核黄连续不断慢慢通过十二指肠，主动转运不易产生饱和，吸收增多。
【A型题】地高辛表观分布容积V通常达到5L左右，远大于人体 液的总体积，可能原因是（）。
A. 药物全部分布在血液中
B. 药物与组织大量结合，而与血浆蛋白结合较少
C. 药物大部分与血浆蛋白结合，而与组织蛋白结合少
D. 药物与组织几乎不发生任何结合
E. 药物全部与血浆蛋白结合
答案：B
解析：亲脂性药物地高辛血药浓度非常低，多数与组织蛋白结合，V 大。
【A型题】患者女，25岁，临床诊断为急性胃肠炎，处方：蒙脱石散 3.0g tid大量水冲服；盐酸左氧氟沙星片，0.2g bid 服；服 补液盐14.75g qd。有关蒙脱石散说法错误的是（）。
A. 蒙脱石散有巨大的表面积，不均匀的电荷分布，导致强大的吸附 能力
B. 服蒙脱石散，应该大量饮水
C. 蒙脱石散与抗菌药联用时，中间至少间隔1小时
D. 蒙脱石散空腹服，且服药后2-3小时不应进食
E. 腹泻得到抑制就应该停用蒙脱石散
答案：B
解析：蒙脱石散由于巨大的表面积不能在饭前或饭后服药，否则食物 会覆盖蒙脱石散表面。与药物联用，药物会被吸附，降低两者的疗效。 用药时饮水量应该适中，饮水过多会导致蒙脱石散浓度过低，影响吸 附能力，过少则造成便秘，故腹泻得到抑制就应该停用。
【B型题】
A. 滤过B.简单扩散
C. 主动转运D.易化扩散
E.膜动转运
维生素B12在回肠末端部位的吸收方式属于（）。
微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于（）。
大多数有机弱酸或有机弱碱在消化道的机制是（）。
蛋白质和多肽类药物的转运机制是（）。
答案：C、E、B、E
【B型题】
I9C =
A.
—+ lgC0
2.303 o
单室模型静脉滴注给药血药浓度时间关系式为（）。
双室模型静脉注射给药血药浓度时间关系式为（）。
双室模型血管外给药血药浓度时间关系式为（）。
答案：B、D、E
【A型题】药物经皮渗透速率与其理化性质相关，下列药物中，透皮
速率相对较大的是（）。
A. 离子型药物
B. 熔点高的药物
C. 极性高的分子型药物
D. 脂水分配系数大的药物
E. 体积大的分子型药物
答案：D
【A型题】下列不属于影响药物吸收的因素是（）。
A. 药物在胃肠道中的稳定性
B. 药物的解离度、脂溶性
C. 食物
D. 胃肠道蠕动
E. 药物的旋光性
答案：E
解析：
影响药物吸收的生理因素
1、胃肠液的成分和性质
2、胃肠道运动（蠕动+胃排空）
3、循环系统转运
“首过效应”影响血药浓度影响疗效
经淋巴系统吸收的药物无首过效应
4、食物
5、胃肠道代谢作用
6、疾病因素
影响药物吸收的物理化学因素：
（1）脂溶性和解离度
（2）溶出速度
① 粒子大小
② 湿润性
③ 多晶型
④ 溶剂化物
（3）药物在胃肠道中的稳定性
【A型题】某药物体内过程符合药物动力学单室模型，药物消除按一 级速率过程进行，静脉注射给药后进行血药浓度检测，1h和4h血药 浓度分别为1mg/L和12.5mg/L，则该药静脉注射后3h的血药浓度 是（）。
A. 75mg/L
B. 50mg/L
C. 25mg/L
D. 20mg/L
E. 15mg/L
答案：C
【A型题】某一单室模型药物的消除速度常数为0.3465h-1，分布容 积为5L，静脉注射给药2mg，经过2小时后（已知e-0.693=0. 5 体内血药浓度是（）。
A. 40^g/ml
B. 30^g/ml
C. 20^g/ml
D. 15^g/ml
E. 10^g/ml
答案：C
【B型题】
A. 半衰期
B. 血药浓度时间曲线下面积
C. 表观分容积
D. 清除率
E. 达峰时间
某药物具有非线性消除的药动学特征，其药动学参数中，随着给药剂
量增加而减小的是（）。
反应药物在体内吸收速度的动力学参数是（）。
表示药物在体内的暴露，即药物进入体内的程度，该药动学参数（）。
答案：D、E、B
解析：

【B型题】

表示血管外给药的药物浓度时间曲线是（）。
表示非线性消除的药物浓度时间曲线是（）。
表示二室模型静脉注射给药的药物浓度时间曲线是（）。
答案：D、C、B
【A型题】呋塞米、氯噻嗪、环戊噻嗪与氢氯噻嗪的效价强度与效能 比较见下图，对这四种利尿药的效能和效价强度分析，错误的是（）。
A. 呋塞米的效价强度大于氢氯噻嗪
B. 氯噻嗪的效价强度小于氢氯噻嗪
C. 呋塞米的效能强于氢氯噻嗪
D. 环戊噻嗪与氢氯噻嗪的效能相同
E. 环戊噻嗪的效价强度约为氢氯噻嗪的30倍

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答案：A
【A型题】关于药物量效关系的说法，错误的是（）。
A. 量效关系是指在一定剂量范围内，药物的剂量与效应具有相关性
B. 量效关系可用量-效曲线或浓度-效应曲线表示
C. 将药物的剂量或浓度改用对数值作图，则量-效曲线为直方双曲线
D. 在动物实验中，量-效曲线以药剂量为横坐标
E. 在离体实验中，量-效曲线以药物浓度为横坐标
答案：C
解析：
量效关系：在一定剂量范围内，剂量（浓度）增加或减少时，其效应 随之增强或减弱，两者间有相关性。
量效曲线：以药物的效应为纵坐标，药物的剂量或浓度为横坐标作图， 则得到直方双曲线；如将药物浓度或剂量改用对数值作图，则呈典型 的S形曲线-量效曲线。在整体动物试验，以给药剂量表示；在离体 实验，则以药物浓度表示。

作用的量效关系曲线
E：效应强度；C:药物浓度
如果用累加阳性率与对数剂量（浓度）作图，亦呈S形量效曲线
【A型题】关于线性药物动力学的说法，错误的是（）。
A. 单室模型静脉注射给药，lgC对t作用图，得到直线的斜率为负值
B. 单室模型静脉滴注给药，在滴注开始时可以静注一个负荷剂量， 使血药浓度迅速达到或接近稳态浓度
C. 单室模型多剂量服给药，血药浓度的波动与药物的半衰期、给 药间隔有关
D. 单室模型多剂量服给药，药物的半衰期、消除速度常数为定值
E. 多剂量给药，相同给药间隔下，半衰期短的药物容易蓄积

【B型题】
A. 滤过
B. 简单扩散
C. 易化扩散
D. 主动转运
E. 膜动转运
1、借助载体，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量的 药物转运方式是（）。
2、扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及 药物在膜内扩散速度的药物转动方式是（）。
3、借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度一侧向高浓 度一侧转运的药物转运方式是（）。
答案：C、B、D
解析：
滤过:
fl 1 细外即酬
水道
fc-TA rjo utf i-tdin —IG-
通田扩瞭
细胞膜上的膜孔——水溶性的小分子物质

简单扩散：扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配 系数及药物在膜内的扩散速度。药物大多数以这种方式通过生物膜。
【C型题】某药物的生物半衰期是6.93h,表观分布容积是1L，该 药物有较强的首过效应，其体内消除包括代谢和肾排泄，其中肾排泄 占总消除单20%。静脉注射该药2mg的AUC是20ug • h/ml，将其
制备成片剂用于服，
给药10mg
后的AUC为10ug・ h/ml。
该药物的肝清除率是（
）。

A. 2L/h
B.
6.93L/h
C. 8L/h
D.
10L/h
E. 55.4L/h

答案：C

【C型题】某药物的生物半衰期是6.93h,表观分布容积是1L,该 药物有较强的首过效应，其体内消除包括代谢和肾排泄，其中肾排泄 占总消除单20%。静脉注射该药2mg的AUC是20ug • h/ml，将其 制备成片剂用于服，给药10mg后的AUC为10ug • h/ml。
该药物片剂的绝对生物利用度是（）。
A. 10%B. 20%
C. 40%D. 50%
E. 80%
答案：A
【C型题】某药物的生物半衰期是6.93h,表观分布容积是1L，该 药物有较强的首过效应，其体内消除包括代谢和肾排泄，其中肾排泄 占总消除单20%。静脉注射该药2mg的AUC是20ug • h/ml，将其 制备成片剂用于服，给药10mg后的AUC为10ug • h/ml。
为避免该药的首过效应，不考虑其理化性质的情况下，可以考虑将其 制成（）。
A.胶囊剂B. 服缓释片剂
C.栓剂 D. 服乳剂
E.颗粒剂
答案：C