执业药师考试药学专业知识(二)考试复习资料(四).docx

第四章-解痉药、胃肠动力药和治疗功能性胃肠病药
第三节 解痉药、胃肠动力药和治疗功能性胃肠病药
第一亚类解痉药
胆碱M受体拮抗剂一莨菪生物碱类和人工合成代用品。还可选用季铵类、罂粟碱及其衍生物
一、药理作用与作用机制
1、抗胆碱M受体药
阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、颠茄

胆碱能神经
• N?:骨骼肌收缩
N]:神经芍兴奎

r L心M抑位
2、血管扩张
3、腺冰分泌辛加
4、豆滑肌收缩
_ 5、潼孔缩小
2、季铵类是对胃肠道具有高度选择性的钙拮抗剂，通过抑制钙离子流入肠道平滑肌细胞， 达到解痉作用。
匹维溴铵
3、罂粟碱及其衍生物
通过抑制磷酸二酯酶，增加细胞内环磷酸腺苷的水平，从而解除痉挛。对血管、胃肠道、胆 道平滑肌均有松弛作用。

二、临床用药评价
（一）作用特点
1、阿托品
药理作用
临床应用
抑制腺体分泌
麻醉前给药
扩瞳、升高眼内压、调节麻痹
眼底检查、验光配镜、虹膜炎
松弛内脏平滑肌
解除内脏（胃肠）绞痛
加快心率、加速房室传导
缓慢型心律失常的治疗
大剂量时能扩张血管
感染中毒性休克
解救有机磷酸酯类中毒

阿托品记忆诀
阿托品，解农药，抑制分泌麻醉前。
散瞳配镜眼底检，感染休克解痉挛。 房室阻滞心动缓，胃肠绞痛效立见。

2、山莨菪碱作用与阿托品相似或稍弱，胃肠绞痛、胆道痉挛、感染中毒性休克。
3、丁溴东莨菪碱不进入中枢神经系统。没有东莨菪碱的中枢抗胆碱药效，不能预防晕动病。
因此不对中枢神经系统产生抗胆碱能副作用。

4、东莨菪碱散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，更易通过血-脑屏障和胎盘屏障，临床上 用于全身麻醉前给药、预防和控制晕动症、震颤麻痹等。
5、颠茄：用于胃及十二指肠溃疡，轻度胃肠平滑肌痉挛。胆绞痛，输尿管结石腹痛，胃炎 及胃痉挛引起的呕吐和腹泻，多汗、流涎、心率慢、头晕等症状。
（二）茛菪碱类药物相互作用
吩嚷嗪类抗精神病药、三环类抗抑郁药、金刚烷胺，可增强阿托品的不良反应。
（三）茛菪碱类药物典型不良反应和禁忌
1、莨菪碱类药物会引起抗胆碱能效应，包括干、便秘、出汗减少、瞳孔散大、视物模糊、 眼压升高、排尿困难、心、悸、皮肤潮红等。
（三）茛菪碱类药物典型不良反应和禁忌
2、山莨菪碱不良反应与阿托品相似，但毒性比阿托品较低。
3、莨菪碱类药物的禁忌证有：青光眼患者、前列腺增生患者、高热患者、重症肌无力患者、 幽门梗阻与肠梗阻者。

（四）特殊人群用药
1、老年人一一排尿困难、便秘、干。夏天一一汗液分泌减少，体温升高。
2、儿童特别是幼儿对莨菪碱类药物敏感，易出现不良反应。
基础练习
【例-B型题】【1-4】
A.氢氧化铝B.阿托品 C.雷尼替丁
D.奥美拉唑E.丙谷胺
1、阻断H2受体（）。
2、抑制H+-K+-ATP酶活性（）。
3、中和胃酸（）。
4、M胆碱受体拮抗剂（）。
答案：C、D、A、B

【例-B型题】【1-2】
A. 胆绞痛 B.低血压 C.便秘
D.躁狂 E.多汗
1、阿片类镇痛药与阿托品合用，可抑制胃肠蠕动，导致不良反应的是（）。
2、阿片类镇痛药与硫酸镁合用，可增强中枢抑制，导致不良反应的是（）。
答案：C、B
【例-X型题】下述哪些患者不宜使用胆碱M受体拮抗剂（）。
A. 胆绞痛
B. 青光眼患者
C. 前列腺增生患者
D. 麻痹性肠梗阻患者
E. 肾绞痛
答案：BCD
第二亚类胃肠动力药
常用促胃肠动力药大多以多巴胺受体或5-羟色胺受体4（5-HT4）作用靶点。
一、药理作用与作用机制
1、甲氧氯普胺一阻断中枢和外周多巴胺D2受体；
2、多潘立酮一一阻断外周多巴胺D2受体；
3、伊托必利一一阻断多巴胺D2受体活性+抑制乙酰胆碱酯酶
活性；
4、莫沙必利一一选择性5-HT4受体激动剂。已经撤市的西沙必利（可致Q-Tc间期延长）、 替加色罗（可增加心血管缺血事件）。
二、临床用药评价
1、机械性消化道梗阻、消化道出血、穿孔患者禁用胃肠动力药。
2、甲氧氯普胺易透过血-脑屏障，故易引起锥体外系反应，常见嗜睡和倦怠。
3、莫沙必利，克服了西沙必利对心脏的不良反应，不会导致Q-Tc间期延长。选择性作用 于上消化道，在脑内几乎没有分布，故不会引起锥体外系反应和泌乳素分泌增多的副作用。
多潘立酮 【适应证】因胃排空延缓、胃食管反流引起的消化不良。功能性、感染性疾病以及放、化 疗所引起的恶心和呕吐。
【临床应用注意】
1、哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
2、泌乳素瘤、嗜铬细胞瘤、乳癌患者禁用。禁止与红霉素或其他可能会延长Q-Tc间期的
CYP3A4酶强效抑制剂合用。中重度肝功能不全的患者禁用。
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多潘立酮片”
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胃讷力芮
莫沙必利
【适应证】缓解慢性胃炎伴有的消化系统症状（烧心，早饱、上腹胀、上腹痛、恶心、呕
吐）。
【临床应用注意】
常见不良反应有腹泻、腹痛、稀便、干、酸性粒细胞增多、三酰甘油升高。

第三亚类治疗功能性胃肠病药
匹维溴铵
【适应证】对症治疗与肠道功能紊乱有关的疼痛、排便异常和肠道不适；为钡灌肠做准备
（检查前3天开始用药，剂量为每天2mg。）
【临床应用注意】
1、妊娠期妇女忌服，哺乳期妇女应避免服用。
2、药物可能对食管有刺激性，需要整片吞服，切勿咀嚼或掰碎药片，不要在卧位时或临睡
前服用。
曲美布汀
【药理作用与作用机制】可抑制运动功能亢进肌群的运动，可诱发成人消化系统生理性消化 道推进运动。可使胃排空功能的减弱得到改善，同时，还可使胃排空功能亢进得到抑制。
【适应证】胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、暧气、腹胀、腹鸣、腹痛、
腹泻、便秘等症状的改善。肠易激综合征。

基础练习 【例-A型题】甲氧氯普胺的主要不良反应是（）。
A. 增加泌乳素的释放
B. 锥体外系副作用
C. 肝功能损害
D. 导致便秘
E. 消化道症状
答案：B
【例-B型题】【1-4】
A.甲氧氯普胺B.多潘立酮
C.多巴胺 D.莫沙必利
E. 依托泊苷
1、具有中枢和周围抗多巴胺双重作用（）。
2、作用于外周靶器官的多巴胺受体，神经系统副作用罕见（）。
3、选择性5-HT4受体激动剂，心律失常副作用罕见（）。
4、 主要不良反应为锥体外系反应（）。
答案：A、B、D、A