执业药师考试药学专业知识(二)考试复习资料(三).docx

第四章-止吐药、肝胆疾病用药
第四节止吐药
一、药理作用与作用机制
1、抗胆碱能药物一东莨菪碱易通过血-脑屏障，能有效预防晕动病。
2、多巴胺受体拮抗剂
（1）氯丙嗪 吩噻嗪类药物，主要阻断脑内多巴胺受体，小剂量抑 制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体，大剂量时直接抑制呕吐中枢， 兼有镇静作用。
（2）苯海拉明 乙醇胺的衍生物，抗组胺效应不及异丙嗪，有局麻、 镇吐和抗胆碱样作用。
（3）多巴胺受体拮抗剂 甲氧氯普胺属于苯甲酰胺类，低剂量用药 时对中枢和外周多巴胺D2受体有拮抗作用，而高剂量用药时有较弱 的5-HT3受体阻断作用，可用于化疗所致恶心呕吐（CINV）。
3、5-HT3受体拮抗剂 昂丹司琼能高效地预防CINV，特别对于中至 高度致吐性化疗药物引起的急性呕吐，5-HT3受体拮抗剂是治疗方案 的基础药物。帕洛诺司琼属于长效的5-HT3受体拮抗剂，半衰期约 40小时。
4、神经激肽（NK-1）受体拮抗剂 阿瑞匹坦是服的NK-1受体拮抗 剂。
5、糖皮质激素 特别是地塞米松，对CINV有效。
6、苯二氮 类药物 单独应用时止吐作用相对较弱，最常用的是劳 拉西泮和阿普唑仑。
7、奥氮平 具有阻滞5-HT2受体和多巴胺D2受体的作用，对预防 CINV有效。
二、临床用药评价
1、不同呕吐的处理
① 轻度恶心、与呕吐反应一一服多潘立酮、甲氧氯普胺;如效果不佳， 可合用地塞米松或劳拉西泮。
② 严重呕吐一一5-HT3受体拮抗剂：XX司琼。
③ 急性或延迟性恶心与呕吐一一服地塞米松，或与甲氧氯普胺、苯 海拉明联用。
④ 多日化疗所致恶心及呕吐：5-HT3受体拮抗剂联合地塞米松是标准 治疗。
2、典型不良反应：
① 锥体外系症状主要见于甲氧氯普胺。
② 止吐药物导致肠分泌及蠕动功能受损是临床上引起便秘最常见的 原因，便秘也是5-HT3受体拮抗剂最常见的不良反应。腹胀是应用止 吐药物的不良反应之一。头痛是5-HT3受体拮抗剂的常见不良反应。
③ 昂丹司琼可延长Q-Tc间期，并具有剂量依赖性。
昂丹司琼
1、控制癌症化疗和放射治疗引起的恶心和呕吐；亦适用于预防和手 术后恶心呕吐。
2、妊娠期、哺乳期妇女禁用。
3、先天性Q-Tc间期延长综合征患者应避免使用昂丹司琼。
4、中度和重度肝功能损害患者药物清除能力显著下降，一日剂量不 应超过8mg。
第五节肝胆疾病用药
1、促进代谢类药物及维生素
代表药：门冬氨酸钾镁、各种氨基酸制剂、各种水溶性维生素。可促 进物质代谢和能量代谢，保持代谢所需各种酶的活性。
用于：肝病所致的物质代谢低下、能量代谢低下、维生素缺乏等。
2、必需磷脂类
多烯磷脂酰胆碱疗效最肯定。
作为细胞膜的重要组分，特异性地与肝细胞膜结合，促进肝细胞膜再 生。
用于：以肝细胞膜损害为主的肝炎。
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3、解毒类药
代表药：还原型谷胱甘肽、硫普罗宁、葡醛内酯。可提供疏基或 葡萄糖醛酸，增强解毒功能。
用于：肝炎、脂肪肝和重金属中毒性肝损伤，以及食物或药物中 毒。
4、抗炎类药
引起肝脏损伤的原因复杂多样，但最终都是肝脏炎症反应导致肝脏损
害。
代表药：甘草甜素制剂，如复方甘草甜素、甘草酸二铵、异甘草酸镁。
复方甘草酸苔片
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5、降酶药一一联苯双酯和双环醇片。
降低血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）作用肯定，但对天冬氨酸氨 基转移酶（AST）作用不明显。

6、利胆药一一腺苷蛋氨酸、熊去氧胆酸一一促进胆汁分泌，减轻胆
汁淤滞。
肝胆疾病辅助用药—总结
1、 多烯磷脂酰胆碱疗效最肯定细胞膜
2、促进代谢一一门冬氨酸钾镁
3、解毒一还原型谷胱甘肽、硫普罗宁、葡醛内酯
4、抗炎一甘草甜素制剂
5、降酶一一联苯双酯和双环醇
6、利胆腺苷蛋氨酸、熊去氧胆酸
第一亚类肝脏疾病用药
多烯磷脂酰胆碱
【临床应用注意】
1、注射液含苯甲醇，给予新生儿和早产儿含有苯甲醇的制剂可导致 致命性的“喘息综合征”，新生儿和早产儿禁用；服剂不得用于12 岁以下儿童。
2、注射液严禁用电解质溶液（0.9%氯化钠溶液、林格液等）稀释， 如需稀释，只能用5%. 10%葡萄糖溶液或木糖醇注射液。
甘草酸二铵
【适应证】注射液适用于伴有谷丙转氨酶升高的急、慢性病毒性肝炎 的治疗。
【临床应用注意】
可加重低钾血症和高血压
严重低钾血症、高钠血症、高血压、心衰、肾功能衰竭患者禁用。
硫普罗宁
【适应证】改善各类急慢性肝炎的肝功能。脂肪肝、酒精肝、药物性 肝损伤的治疗及重金属的解毒。
【临床应用注意】
1、妊娠期、哺乳期妇女禁用。
2、不良反应。本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不 良反应的发生率较青霉胺低。皮肤反应是本药最常见的不良反应，发 生率约为10%〜32%，表现为皮疹、皮肤瘙痒等。
第二亚类胆疾病用药
1、鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸和去氢胆酸可治疗胆固醇性胆结石症；
2、熊去氧胆酸还用于胆汁淤积性肝病。固醇性胆囊结石和胆汁淤积 性肝病按10mg/kg体重估算日剂量。
不良反应常见稀便或腹泻。

基础练习

【例-B型题】【1-5】
A.还原型谷胱甘肽
B.多烯磷脂酰胆碱
C.异甘草酸镁
D.双环醇E.熊
去氧胆酸

1、属于抗炎类保肝药（
）。
2、属于解毒类保肝药（
）。
3、属于利胆类保肝药（
）。

4、 合成五味子丙素时的中间体，降低血清谷丙转氨酶（）。
5、细胞膜的重要组分，协调磷脂和细胞膜功能（）。
答案：C、A、E、D、B
【例-X型题】下述关于多烯磷脂酰胆碱的描述，正确的是（）。
A. 属于必需磷脂类药物
B. 属于抗炎类保肝药
C. 严禁使用电解质溶液稀释
D. 制剂中含有苯甲醇，新生儿和早产儿禁用
E. 具有利胆、退黄的作用
答案：ACD