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茶碱类药物比较.docx

1、茶碱类药物比较 茶碱类药物是甲基黄嘌吟类衍生物具有支气管扩张作用,可松弛支气管平滑肌,通过增加支气管气流缓解咳嗽、喘息、呼吸急促和呼吸困难。虽然,在很多工业化国家,茶碱成为三类治疗药物,但是因其价格便宜,在我国仍广泛使用。本文为您介绍茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱的药物特点、适应证、不良反应等。 药物特点 1. 茶碱 茶碱是微弱的非选择性磷酸二酯酶(PDE )抑制剂,在细胞间分解环核昔酸,从而导致细胞间cAMP和cGMP浓度增加。茶碱在治疗浓度时是有效的腺嘌吟受体抑制剂,对A1、A2受体均有效,对A3受体作用较差。还可能具有抗炎和免疫调节作用。 茶碱的血药浓度与其对气道功能的迅速

2、改善之间有密切的关联。10mg/L以下对气道功能的迅速改善治疗效果不明显。而高于25mgg/L时,其副作用过大。因此,其治疗浓度被定为10mg/L~15mg/L。 2. 氨茶碱 是茶碱与乙二胺的复合物,含茶碱77%~83%。乙二胺可增加茶碱的水溶性,并增强其作用。其药理作用主要来自茶碱。局部刺激大,服后易引起胃肠道症状。服疗效不及静脉注射。 3. 二羟丙茶碱 是茶碱N-7位接二羟丙基的中性衍生物,对呼吸道平滑肌有直接松弛作用,作用机制与茶碱相同。服吸收迅速,在体内代谢为茶碱的衍生物。在胃液中稳定,对胃黏膜刺激小,不良反应轻,副作用较氨茶碱小。平喘作用较茶碱稍弱,心脏兴奋作用仅为氨茶碱的

3、1/20~1/10。 4. 多索茶碱 多索茶碱是一种新型甲基黄嘌吟衍生物,是在茶碱分子结构的N-7位增加1个黄嘌吟环状结构。有研究表明多索茶碱和氨茶碱相比,对于老年支气管哮喘患者,多索茶碱有更高的有效率。另外一项meta分析显示,对于老年COPD患者多索茶碱的不良反应发生率明显低于氨茶碱,安全性更高。 适应证 1. 茶碱 用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等。 警示:对本药过敏者、活动性消化性溃疡患者、未控制的惊厥性疾病患者、急性心肌梗死伴血压下降者、未治愈的潜在癫痫患者禁用。 2. 氨茶碱 用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病等缓解喘息症

4、状。也用于心功能不全和心源性哮喘。 警示:不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。用药期间应定期监测血药浓度,心率和(或)节律,并注意观察患者反映及肺功能。 3. 二羟丙茶碱 适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。 警示:哮喘急性严重发作的患者不宜首选本药,若患者心率和(或)心律有任何改变均应密切监测。 4. 多索茶碱 用于支气管哮喘、哮喘性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。 警示:对本药或黄嘌吟衍生物类药过敏者、急性心肌梗死者、哺乳期女性禁用。 异同点总结 1. 氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱均为茶碱的

5、衍生物。 2. 氨茶碱水溶性增强,在体内代谢成茶碱,其药理作用主要来自茶碱。 3. 二羟丙茶碱在体内代谢为茶碱的衍生物。平喘作用较弱,对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者,也适用于心源性肺水肿引起的哮喘。 4. 有研究表明,多索茶碱较氨茶碱的作用更强,不良反应更少。多索茶碱还可适用于其他支气管痉挛引起的呼吸困难。 不良反应 1. 主要不良反应为头痛、恶心、呕吐,与抑制PDE4有关; 2. 多尿,与拮抗腺昔A1受体有关; 3. 癫痫发作,与拮抗中枢腺昔A1受体有关; 4. 其他还有腹部不适、激动,偶见横纹肌溶解导致的急性肾衰竭和死亡。 5. 剂量过大或静脉注

6、射太快,可致心悸及严重心律失常,甚至死亡,与心脏PDE3抑制及腺昔A1受体拮抗有关。 药物相互作用 1. 与拟交感胺类支气管扩张药(如麻黄碱)合用可产生协同作用。但毒性也增加。 2. 与咖啡因、其他黄嘌吟类药合用可增加茶碱类药物的作用和毒性。 3. 与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类、喹诺酮类抗生素合用,可降低茶碱类药物在肝脏的清除率,使血药浓度升高,甚至出现毒性反应。在给药前应调整茶碱类药物的用量。 4. 与别嘌醇合用,可以升高茶碱的血药浓度,有导致过量中毒的风险。 5. 与非选择性B-肾上腺素受体阻断药(普萘洛尔等)合用,可使茶碱支气管扩张作用受到抑制。 6. 锂盐,碳酸锂可以增加茶碱类药物的清除,使其疗效降低;茶碱类药物还可使锂的肾排泄量增加,影响锂盐的作用。 药物-酒精/尼古丁相互作用 吸烟可加快茶碱类药物的代谢,吸烟者使用此类药物用量需增加。

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