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枸橼酸莫沙必利说明书

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2020年4月19日
文档仅供参考
枸橼酸莫沙必利片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：枸橼酸莫沙必利片
商品名称：加斯清
英文名称：Mosapride Citrate Tablets
汉语拼音：Juyuansuan Moshabili Pian
【成份】
本品主要成份为枸橼酸莫沙必利。
化学名称：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸二水化合物。
化学结构式：略
分子式：C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O
分子量：650.05
【性状】
本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】
用于缓解慢性胃炎伴有的消化系统症状（烧心、早饱、上腹胀、上腹痛、恶心、呕吐）。
【规格】
5mg（以无水枸橼酸莫沙必利计）
【用法用量】
成人一般见量为1日3次，每次l片（5mg），饭前或饭后口服。
【不良反应】
998例中有40例（4.0%）出现不良反应。主要为腹泻和稀便（1.8%），口干（0.5%）、疲倦感（0.3%）等。服用本品的患者792例中有30例（3.8%）临床检验值发生异常变化，主要是嗜酸性粒细胞增多（1.1%）、甘油三酯升高（0.1%）、AST、ALT、ALP以及γ-GTP的上升（各0.4%）等。
1.严重不良反应：急性肝炎，肝功能障碍，黄疸（均不足0.1%）
由于可能发生过急性肝炎伴有AST、ALT、γ-GTP等显著升高的严重肝功能障碍、黄疸，而且出现过死亡病例，因此应对患者密切观察，如发现异常应立即停止服药并采取相应措施。
2.其它不良反应
分类
0.1%-5%
发生率不明
过敏症
浮肿
出疹、荨麻疹。
血液
嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少。

消化系统
腹泻和稀便、口干、腹痛、恶心、呕吐、味觉异常
腹胀、口内麻木感(包括舌、口唇)。
肝脏
AST、ALT、γ-GTP、胆红素升高

心血管
心悸

精神神经系统
眩晕、头晕、头痛。

其它
疲倦、甘油三酯升高
震颤
【禁忌】
对本品成份过敏者禁用。
【注意事项】
1.重要的基本注意事项
1
一般持续使用本品一段时间（2周），仍未见消化系统症状改进时，不应再长期盲目服药。
2.服药时的注意事项
患者应将本品从 PTP薄板中取出后再服用。（据报告，曾有患者误食PTP薄板，尖硬的锐角刺伤食道粘膜，甚至发生穿孔，造成纵隔炎等严重并发症）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇及有可能怀孕的妇女，只有在治疗上受益大于风险时才可使用本品（孕妇服用本品的安全性还未得到确认）。
2.哺乳期妇女应避免服用本品，如确需服用本品时，应停止哺乳[动物实验（大鼠）中发现莫沙必利能够从乳汁分泌]。
【儿童用药】
本品对儿童的安全性尚未确认（尚无临床使用经验）。
【老年用药】
一般情况下，由于高龄者的肝、肾等生理机能有所下降，因此应视老年患者的情况慎重使用。发生不良反应时应减少剂量（如：每日7.5mg）并采取相应措施。
【药物相互作用】
合并使用的注意事项
药名
临床症状与措施
作用机制和危险因素
抗胆碱药（如硫酸阿托品、丁溴酸东莨菪碱等）
可使本品作用减弱，因此与抗胆碱药并用时应分开间隔使用。
本品的消化道促进作用取决于胆碱能神经的兴奋，因此与抗胆碱药合用会抑制本品的作用。
当每日服用15mg本品并同时服用1200mg红霉素时，与单独服用本品相比，本品的最高血药浓度由42.1ng/mL上升到65.7ng/mL，半衰期由1.6小时延长为2.4小时，AUC0-4由62 ng·hr/mL增加至114ng·hr/mL（健康成人）。
【药物过量】
当前未进行该项试验且无可靠参考文献。
【临床试验】
共435例双盲对照临床试验结果。
受试者疾病/症状
改进率
慢性胃炎
烧心
74%（130/176）
恶心、呕吐
77%（150/196）
【药理毒理】
药理作用
本品为选择性5-羟色胺（5-HT4）受体激动剂，经过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强上消化道（胃和小肠）运动。研究显示，本品具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。大鼠研究显示，本品重复给药一周，其对胃排空的促进作用减弱。
毒理作用
啮齿类动物的长期（大鼠104周，小鼠92周）给药研究中，剂量为30-100mg/kg/天（相当于临床推荐用剂量的100-300倍）时，肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。
【药代动力学】
1.血药浓度
5例健康成人空腹单次服用5mg结果
Tmax（h）
Cmax（ng/mL）
T1/2（h）
0.8±0.1
30.7±2.7
2.0±0.2
2.血浆蛋白结合率
99.0%（人血清1μg/mL，体外超滤法或平衡透析法）
3.主要代谢产物及代谢途径
主要代谢产物：去4-氟尿嘧啶
代谢途径：主要经过肝脏代谢成去4-氟尿嘧啶，再经过对氧氮己环5位的氧化和苯环3位的羟基化代谢。
4.排泄途径和排泄率
排泄路径：尿、粪便。
排泄率：服药后48小时尿中排泄率：有0.1%为原形药。主要代谢物（去4-氟尿嘧啶）为7.0%（健康成人空腹5mg，服用一次）。
5.代谢酶
细胞色素P-450亚型：主要为CYP3A4。
【贮藏】
密闭，室温保存。
【包装】
铝塑包装，10片/盒。
【有效期】
24个月。