资源描述
药物化学复习资料
药物——人类用来避免、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康特殊化学品。
通用名——国际非专利药物名称，指在全世界都可通用名称。
化学名——国际通用系统化学名
商品名——生产厂家所选定、运用商品名来保护自己品牌。
第二章 中枢神经系统药物
镇定催眠药
按化学构造和作用靶点分类
1. 苯二氮卓类： 地西泮
2. 巴比妥类： 异戊巴比妥
3. 非苯二氮卓类： 酒石酸唑吡坦
地西泮
安定、镇定、催眠、肌肉松弛和抗惊厥等作用
化学名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢- 2H- 1,4-苯并二氮杂-2-酮
构造特性：
母核----内酰胺构造、烯胺构造
5位苯环
7位吸电子基（Cl）
理化性质：
1、性状:
白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦。
易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水。
2、水解开环：
地西泮构造改造及构效关系：
1、苯二氮卓分子中七元亚胺内酰胺环为活性必须。
2、在7位上引入吸电子基(NO2),能明显增长活性。
3、在2’位上引入吸电子基(F),能明显增长活性
4、1位N以长链烃基取代(如环丙甲基),可延长作用时间。
5、1,2位或4,5位骈入杂环可增长活性。因素：水解开环
体内代谢：
奥沙西泮(Oxazepam)
催眠作用较弱
副作用较小
半衰期短
合适老年人和肝肾功能不良者使用
巴比妥类药物构效关系
1、巴比妥酸 (环丙二酰脲)
2、5-位双取代才具活性
3、5-位双取代基总碳数为4-8最佳,lgP合适，
具良好镇定催眠作用。碳数超过8，则易导致惊厥。
4、酰亚胺氮上可引入甲基，减少酸性和增长脂溶性，起效快。 若引入两个甲基→惊厥。
5、C2上氧以硫置换，脂溶性增长，起效快
异戊巴比妥(Amobarbital)
用于镇定、催眠、抗惊厥
化学名：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6（1H,3H,5H) 嘧啶三酮
构造特点：
5-异戊基、5-乙基取代
内酰胺、内酰脲构造（丙二酰脲）
↓↓
1、酸性
2、水解性
3、鉴别反映——与金属离子反映
理化性质：
1、性状:
白色结晶性粉末，无臭、味苦
在乙醚、乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在水中极微溶解
2、弱酸性(互变异构) ：
• 内酰胺-内酰亚胺醇(烯醇) ： 溶于强碱
• 在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，得钠盐。
•
3. Amobarbital Sodium:
• 白色颗粒或粉末，无臭、味苦。 有引湿性。
• 水溶液显碱性。为注射用药。
4. 水解性:
Amobarbital Sodium水溶液易水解
→失活 (水解速度受温度及pH值影响)
→ 注射剂须制成粉针,临用时配制.
2-异戊基丁酰脲
5、丙二酰脲特性反映(鉴别反映)：
1、
2、本品 ＋ 吡啶/硫酸铜→→蓝紫色
硫喷妥钠 ＋ 吡啶/硫酸铜→→绿色
机理：
与Cu2+发生络合反映→双缩脲（－CONHCONHCO－）
体内代谢：
在肝脏代谢
5位取代基上氧化、环水解
Amobarbital 侧链易氧化→羟基化合物
n → 与葡萄糖醛酸结合→肾脏排泄
中档时效药物
巴比妥类其她药物
巴比妥（长效） 苯巴比妥（长效） 司可巴比妥（短效） 硫喷妥钠（超短时）
(Barbital) (Phenobarbital) (Secobarbital) (Thiopental Sodium)
治疗癫痫大发作
抗癫痫药物
常用药物：
1、巴比妥类： （苯巴比妥）Phenobarbital
2、苯二氮卓类： （地西泮）Diazepam、（氯硝西泮）Clonazepam
3、乙内酰胺类：苯妥英钠
4、二苯并氮杂卓类：卡马西平
5、酰胺类：普罗加比
苯妥英钠（乙内酰胺类）
癫痫大发作和局限性发作首选药
化学名：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
理化性质：
1、性状：
白色粉末,无臭，味苦,微有引湿性。
2、水溶液呈碱性反映，在空气中徐徐吸取CO2 ,分解为苯妥英，水溶液变混浊，要密闭保存。
3.鉴别反映:
① 碱水解反映：
与碱加热 → 分解→ 释放NH3
② 汞盐反映：
水溶液与二氯化汞→白色沉淀
→ NH3中不溶
③ 络合反映:
水溶液与吡啶/硫酸铜→ 蓝色
（对比）巴比妥类（苯巴比妥）
与吡啶/硫酸铜→蓝紫色
硫喷妥钠→绿色
体内代谢：
口服吸取较慢，治疗指数较低,易产生毒性反映,个体差别大,须监测血药浓度来决定病人每日给药次数和用量。
在肝脏被肝微粒体酶代谢，氧化代谢物是葡萄糖醛酸结合物
为肝酶强诱导剂，可使合并应用药物(如 氯霉素、青霉素、异烟肼)代谢加快,血药浓度减少。而自身氧化代谢却受到克制,血药浓度增长。
具“饱和代谢动力学”特点,在短期内反复使用或用量过大,可使代谢酶饱和,代谢速度将明显减慢,易产生毒性反映。
卡马西平(Carbamazepine)
重要治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作
化学名：5H-二苯并[ b，f ]氮杂卓-5-甲酰胺
构造特点：
构造呈一种大共轭体系
• 酰胺构造、脲构造
• 共轭体系
• 二苯并氮杂卓类
抗精神病药构造类型
一、吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪
二、噻吨类（硫杂蒽）：氯普噻吨 三环类
三、二苯(并)二氮卓类：氯氮平
四、丁酰苯类及苯酰胺类：氟哌啶醇、舒必利
五、其她类
盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)
常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠。
化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
构造特点：
吩噻嗪母核
叔胺侧链
理化性质：
1、性状：
白色或乳白色结晶性粉末，微臭，味极苦；有引湿性；溶于水、乙醇或氯仿，在乙醚或苯中不溶。
2、酸性：
水溶液显酸性反映。
3、稳定性：
在空气中或日光中放置渐变红色。
制剂时需采用防氧化措施，如加连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素Ｃ等抗氧剂。
具还原性，易被氧化。
4、鉴别反映（与氧化剂反映）：
本品＋硝酸→→红色
本品＋三氯化铁→→稳定红色
5、光化毒反映：
盐酸氯丙嗪注射剂在日光下,易变质,pH下降;并且某些病人用药后在日光下会发生严重光化毒反映(过敏反映)。
体内代谢：
特点：
Chlorpromazine Hydrochloride可口服，但吸取规律性不强，个体差别大。
在肝脏中代谢。
体内代谢复杂，尿中存在20多种代谢物。
重要代谢途径:
N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链氧化。
氧化产物和葡萄糖醛酸结合经肾脏排泄。
吩噻嗪类药物构造改造
奋乃静(Perphenazine) 氟奋乃静(Fluphenazine)
哌嗪环取代二甲氨基 哌嗪环取代二甲氨基，三氟甲基取代氯
作用与氯丙嗪相似，抗精神病强度增大 抗精神病作用强度增大
氟奋乃静庚酸酯(Fluphenazine Enanthate) 盐酸阿米替林(Aamitryline Hydrochloride)
长效前药 吩噻嗪 5位 S → -C-C- (乙撑基)
成酯可增长药物脂溶性，在体内吸取减慢 吩噻嗪环10位 N→-C = 侧链相连
水解成药速度较慢，可延长作用时间。
盐酸丙咪嗪(Imipramine Hydrochloride)
三环类、治疗内源性抑郁症、反映性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿
吩噻嗪5位 S →-C-C- (乙撑基)
化学名：N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓–5-丙胺盐酸盐
镇痛药
1. 吗啡生物碱
2. 吗啡构造改造药物
3. 合成镇痛药
吗啡生物碱——盐酸吗啡(Morphine Hydrochloride)
用于克制剧烈疼痛，麻醉前给药
吗啡喃（母核）
化学名：17-甲基-3-羟基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃- 6α-醇 盐酸盐三水合物
构造特点:
五环并合， 含某些氢化菲环(A、B、C环)，哌啶环(D)，呋喃环(E),有固定编号;
有5个手性碳： 5R、6S、9R、13S、14R，有旋光性;
天然Morphine为左旋体,右旋体无镇痛作用;
5，6，14位H与9，13 位乙胺链呈顺式,4，5位氧桥与乙胺链呈反式.
理化性质：
1、性状:
Morphine Hydrocloride为白色、有丝光针状结晶或结晶性粉末。无臭。 遇光易变质。在水中溶解，乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶。
2、酸碱性：
Morphine为两性化合物：酚羟基(酸性)；叔胺基(碱性)；药用盐酸盐。
3、还原性:
Morphine及Morphine Hydrochloride光照下被空气氧化，生成伪吗啡（双吗啡）和N-氧化吗啡，避光密闭保存。
N-氧化吗啡
伪吗啡
Morphine Hydrochloride水溶液在酸性下稳定，中性和碱性下易被氧化。
4、配制注射剂应注意:
1.最适pH 3~5 2.充入N2 3.加抗氧剂
5、脱水重排：
Morphine 在酸性中加热，脱水重排→阿扑吗啡(Apomorphine)
邻醌化合物
（红色）
阿扑吗啡
6、Morphine Hydrochloride颜色鉴别反映
与中性FeCl3试液→蓝色
与甲醛硫酸试液→蓝紫色(Marquis反映)
与钼硫酸试液→紫色→蓝色→绿色(Frohde反映)
体内代谢：
口服，胃肠道易吸取，但肝脏有首过效应，生物运用度低，常皮下注射。
合成镇痛药
构造类型:
1. 开链氨基酮类： 美沙酮
2. 苯基哌啶类： 哌替啶 芬太尼 安那度尔
3. 苯吗喃类： 喷她佐辛
4. 吗啡烃类： 左啡诺
5. 其她类： 奈福泮
美沙酮(Methadone Hydrochloride)
用于海洛因戒除替代疗法
化学名：4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐
药用外消旋体 (左旋体活性>右旋体
合成途径：
具体见书P69
体内代谢：
重要代谢途径：N-氧化、N-去甲基、苯环羟化、羰基氧化、羰基还原（P68）
第三章外周神经系统药物
溴新斯明(Neostigmine Bromide)
用于重症肌无力、手术后腹气胀、尿潴留
化学命名：溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基）甲酰基氧基]苯铵
构造特点：
作用机制：
硫酸阿托品(Atropine Sulfate)
用于胃肠道、肾、胆绞痛；急性微循环障碍；有机磷中毒；散瞳
化学命名：α-(羟甲基) 苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛醇酯硫酸盐一水合物
构造特点：
1、莨菪烷骨架:
莨菪烷(Tropane)：→→→
莨菪醇(托品Tropine):
3α-OH –莨菪醇
3β-OH –伪莨菪醇
三个手性碳原子：C1、C3、C5
内消旋而无旋光性
2、 莨菪烷构象:
莨菪烷和莨菪醇均有椅式和船式两种稳定构象
两者互为平衡
因船式能量稍高于椅式，常写出椅式
3、莨菪酸:
莨菪酸(托品酸,Tropic acid)
即 α-羟甲基苯乙酸
天然莨菪酸为S-(-)-构型
4、莨菪碱:
S-(-)-莨菪酸与莨菪醇→酯
称为S-(-)-莨菪碱
亦称天仙子胺
5、外消旋体:
Atropine是莨菪碱外消旋体:
莨菪酸在分离过程中极易发生消旋化
抗胆碱活性重要来自S-(-)-莨菪碱，但临床使用外消旋体
理化性质：
1、性状：
无色结晶或白色结晶性粉末，无臭，味苦；
极易溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿。
2、酸碱性：
水溶液呈中性反映
阿托品碱性较强(叔胺):水溶液可使酚酞呈红色。
3、稳定性：水解性(酯）
pH 3.5~4.0最稳定，弱酸性、中性时较稳定；
碱性时易水解 → 莨菪醇和消旋莨菪酸；
不可与碱性药物(如硼砂)合用；
硫酸阿托品水溶液100℃下30min下(灭菌)稳定；
4、特性反映：
① Vitali反映（ 莨菪酸）
② 氧化:
③ 叔胺：
显生物碱显色反映及沉淀反映
肾上腺素(Adrenaline)
用于过敏性休克、心脏骤停、支气管哮喘急救
化学名：（R）- 4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2- 苯二酚
构造特点：
R构型Adrenaline为左旋体，活性比右旋体>12倍，消旋体活性为左旋体1/2
理化性质:
1、白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。
在水中极微溶，在乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油和挥发油中不溶
2、酸碱性:
在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶
在氨溶液和碳酸钠溶液中不溶
在中性和碱性水溶液中不稳定
饱和水溶液显弱碱性反映
3、还原性（易氧化）
①邻二酚构造，遇空气中氧或其她弱氧化剂，日光、热及微量金属离子均能加速其氧化变质
②水溶液露置空气及日光中更易氧化变色，可加入抗氧化剂， 避光密闭保存
4、消旋化
①R构型Adrenaline为左旋体，活性比右旋体>12倍，消旋体活性为左旋体1/2
②左旋Adrenaline 水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化而使活性减少
③消旋化速度与pH有关，pH4如下，速度加快
故：注射剂应注意控制pH
合成措施：
化学合成措施：
体内代谢:
不可口服： 被胃酸分解。
注射剂：盐酸肾上腺素和酒石酸肾上腺素（给药途径）
儿茶酚胺： 被 COMT 甲基化
仲胺： 被MAO氧化→ 醛 → 醇(AR还原)
↓↓ 酸(AD氧化)
组胺H1受体拮抗剂
分类及代表药
1. 乙二胺类：曲吡那敏
2. 哌嗪类：盐酸西替利嗪
3. 氨基醚类：苯海拉明
4. 丙胺类： 马来酸氯苯那敏
5. 哌啶类： 阿司咪唑
6. 三环类： 盐酸赛庚啶
马来酸氯苯那敏(Chlorphenamine Maleate)
用于过敏性鼻炎、皮肤粘膜过敏等多种过敏性疾病
化学名：N,N-二甲基 – γ - (4-氯苯基) –2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
又名：扑尔敏
理化性质:
白色结晶性粉末，无臭，味苦。 有升华性。在乙醇、水、氯仿中易溶，在乙醚中微溶。其1%水溶液pH为4.0~5.0 。
鉴别反映：
与枸橼酸醋酐试液→水浴加热→显红紫色
此为叔胺类反映:脂肪族、脂环族、芳香族叔胺均有此反映
与高锰酸钾稀硫酸试液反映→红色消失
高锰酸钾与马来酸反映,高锰酸钾红色褪色,马来酸生产二羟基丁二酸
体内代谢：
口服吸取迅速而完全，排泄缓慢，作用持久。
重要代谢物： N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化、马来酸 →酒石酸(羟化)
局部麻醉药分类:
1. 酯类： 盐酸普鲁卡因、丁卡因、布她卡因
2. 酰胺类： 盐酸利多卡因、吡咯卡因
3. 其她:
* 氨基酮类： 盐酸达克罗宁
* 氨基醚类
* 氨基甲酸酯类
* 脒类:
盐酸普鲁卡因:(Procaine Hydrochloride)
用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法
化学名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
构造特点：
合成措施：
理化性质:
一、性状：
1、白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，随后有麻痹感
2、易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚
3、其0.1mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反映
二、芳伯氨基
本品在空气中稳定，但对光线敏感，宜避光保存
1、Procaine芳伯氨基易被氧化变色
pH及温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化
注射剂制备中要控制pH及温度，通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂
2、重氮偶合反映:
与亚硝酸钠/稀盐酸生成重氮盐,再在OH- 条件下与 β- 萘酚偶合,生成红色偶氮染料
三、酯基
1、Procaine构造中酯基，在酸碱和体内酯酶均能促其水解；
* 稳定PH 3~3.5，
* pH<2.5或pH>4，水解加快；
* 温度升高，水解加快
2、Procaine Hydrochloride 水溶液加NaOH溶液，析出油状Procaine，放置后形成结晶
若不放置继续加热则水解：
四、叔胺
生物碱沉淀反映
五、鉴别反映:
芳伯氨基：氧化变色、重氮偶合反映
叔胺：生物碱沉淀反映
体内代谢：
局麻药构效关系
盐酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride)
构造特点：
用呋喃环替代组胺咪唑环， 取代脒基
为反式异构体 ( 顺式无活性 )
第四章 循环系统药物
盐酸普萘洛尔 (propranolol Hydrochloride)
化学名：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
构造特点：
盐酸普萘洛尔具有氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物
具有碱性， 与盐酸成盐
一种手性碳，药用外消旋体， 活性 S(-) > R(+)
临床用途：
非选用性β -R阻断剂
→心率↓、心肌收缩力↓、传导↓、
循环量↓、心肌耗氧↓
用于心绞痛、窦性心动过速、房扑、房颤、早博(心律失常)、高血压
β- 受体阻滞剂构效关系：
1、芳环
2、仲醇胺侧链及光学活性
3、N-取代物
硝苯地平（Nifedipine）
用于冠脉痉挛、心肌梗塞、高血压等
化学名：2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢- 3,5-吡啶二甲酸二甲酯
构造特点：
二氢吡啶母核
对称构造
二甲酸甲酯
二甲基
硝基在邻位
理化性质：
1. 性状
黄色无臭无味结晶性粉末，无吸湿性
极易溶于丙酮、二氯甲烷、氯仿；溶于乙酸乙酯，微溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于水
2. 光氧化反映 ( 地平类)： 避光
Nifedipine在光照和氧化剂存在条件下，分别生成两种降解氧化产物：
(1) 硝基苯吡啶衍生物(芳构化)
(2) 硝基转化亚硝基苯吡啶衍生物(有害)
二氢吡啶类钙通道阻滞剂构效关系
• 1,4-二氢吡啶环
• 3,5-甲酰酯基
• 4-取代基
盐酸地尔硫卓(Diltiazem Hydrochloride)
两个手性碳(S,S)，四个异构体
见书P155
盐酸维拉帕米 (Verapamil Hydrochloride)
对称构造，药物很少用到氰基。
盐酸胺碘酮 (Amiodarone Hydrochloride)
广谱抗心律失常药、用于其她药物治疗无效严重心律失常
化学名：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐
苯并呋喃类
理化性质:
1.性状：
白色或微黄色结晶粉末；
氯仿和乙醇中易溶，而水中几乎不溶；
2.稳定性：
构造中各取代基相对较稳定；
羰基与取代苯环及苯并呋喃环形成共轭体系，故固态盐酸胺碘酮仍应避光保存，可3年不分解；
水溶液不稳定，但在氯仿和乙醇中稳定性比在水中好；
3、鉴别反映：
• 含羰基： 与2,4-二硝基苯肼 →黄色苯腙沉淀
• 含I： 在硫酸中→温热、分解、氧化→紫色 碘蒸气
体内代谢：
• Amiodarone Hydrochloride口服吸取慢，生物运用度不高，起效极慢；可蓄积在多种组织和器官内；重要代谢产物： N-去乙基( 有活性)；
ACEI AngII作用机制P167
ACEI ：
1. 克制Ang.Ⅱ合成；
2. 内源性Ang.Ⅱ减少，导致血管舒张，血压下降；
3. ACEI 克制缓激肽失活，血管扩张；
Ang.Ⅱ受体拮抗剂:
阻滞Ang.Ⅱ与Ang.Ⅱ受体结合，使血管扩张，血压下降；
ACEI 和Ang.Ⅱ受体拮抗剂：均可有效减少血压， 均为临床一线抗高血压药。
卡托普利(Captopril)
化学名：1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]- L-脯氨酸
构造特点：两个手性碳均为S构型.（L-脯氨酸2-s构型，取代丙酰基侧链2-s构型）
副作用：
用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿副作用；
味觉丧失也许与构造中巯基有关；
为什么服用了Captopril 会产生消炎药都克服不了干咳副作用?（自己看PPT第四章109）
氯沙坦（Losartan）
化学名：2-丁基-4-氯-1-[[2`-(1H-四唑-5-基) 1，1`-联苯-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇
构造特点：
氯沙坦构效关系：
硝酸甘油：(Nitroglycerin)
用于心绞痛性发作、急性左心衰竭；
（舌下给药）
化学名：1,2,3-丙三醇三硝酸酯
理化性质：
1. 性状:
浅黄色、无臭、带甜味油状液体
在低温条件下可凝固成两种固体形式:
Nitroglycerin 溶于乙醇
略溶于水，有挥发性，吸取水成塑胶状.
2.硝酸酯化合物:
3. 酯水解、消除反映
洛伐她汀( Lovastatin)
构造特点：内酯、β羟基酸
作用机制：
Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶克制剂
Lovastatin为一前药
在体外无活性，需在体内将构造中内酯环水解为开环β-羟基酸衍生物才具有活性。
此开环β-羟基酸构造正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶底物羟甲戊二酰辅酶A戊二酰构造相似，
由于酶辨认错误，与其结合而失去催化活性，
使内源性胆固醇合成受阻，成果能有效地减少血浆中胆固醇水平。
第五章 消化系统药物
奥美拉唑(Omeprazole)
质子泵克制剂
第六章 解热镇痛药与非甾体抗炎药
解热镇痛药构造类型
水杨酸类： 阿司匹林
苯胺类： 对乙酰氨基酚
吡唑酮类： 安乃近
阿司匹林 （Aspirin）
化学名：2-(乙酰氧基)苯甲酸
构造特点：如右图
理化性质：
1.性状:
白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭味，味微酸；
在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水中或无水乙醚中微溶；
弱酸性：在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，但同步分解。
2. 水解性:
• 阿司匹林固体遇湿气即缓慢水解，水解产物水杨酸。
3. 水解产物水杨酸易被氧化 (酚羟基还原性)
• 在空气中可慢慢变成淡黄、红棕甚至深棕色；
• 水溶液变化更快；碱、光线、升高温度、微量铜、铁离子可增进反映；
• 酚羟基被氧化成醌型有色物质。
4. 鉴别反映：
• Aspirin水溶液加热，放冷后，与三氯化铁溶液反映→紫堇色
• Aspirin碳酸钠溶液加热，放冷后，与稀硫酸反映→白色沉淀和醋酸臭气
不良反映：
对胃粘膜刺激，可引起胃和十二指肠出血等症。（由于游离羧基存在）
阿司匹林合成：
对乙酰氨基酚 （Paracetamol）
化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺
又名扑热息痛
构造特点：
非甾体抗炎药构造类型
1、吡唑酮类： 羟布宗
2、吲哚乙酸类： 吲哚美辛
3、邻氨基苯甲酸类： 甲芬那酸
4、1,2-苯并噻嗪类： 吡罗昔康
5、苯乙酸类： 双氯芬酸钠
6、芳基丙酸类： 布洛芬、萘普生
吲哚美辛(Indomethacin)
化学名：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
构造特点：
布洛芬(Ibuprofen)
化学名：2-(4-异丁基苯基)丙酸
体内代谢:
本品代谢迅速，重要发生在异丁基ω-1和ω –2，先氧化为醇，再氧化为酸；
所有代谢物均失活；
S(+)有活性， R(-)无活性，但不用拆分。 R(-)在体内可以转化为S(+)，两种异构体等价。代谢产物为S（＋）
展开阅读全文
浙ICP备2021020529号-1 | 浙B2-20240490 
