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药物化学练习题

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一、选择题
A型题
1.异戊巴比妥可和吡啶和硫酸酮溶液作用，生成
A. 绿色络合物
B. 紫色络合物
C. 白色胶状沉淀
D. 氨气
E. 红色溶液
2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是
A. 双吗啡
B. 可待因
C. 苯吗喃
D. 阿扑吗啡
E. N-氧化吗啡
3.咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为
A. H、CH3、CH3
B. CH3、CH3、CH3
C. CH3、CH3、H
D. H、H、H
E. CH2OH、CH3、CH3
4.不属于苯并二氮卓的药物是
A. 地西泮
B. 氯氮卓
C. 唑吡坦
D. 三唑仑
E. 美沙唑仑
5．盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为
A. N-氧化
B. 硫原子氧化
C. 苯环羟基化
D. 脱氯原子
E. 侧链去N-甲基
6．可使药物亲脂性增加的基团是：
A．羧基
B.磺酸基
C.烷基
D.羟基
E.氨基
7.增加药物水溶性的基团是：
A．卤素
B.甲基
C.羟基
D.巯基
E.苯环
8.下列药物中属全身麻醉药的为
A．丙泊酚
B.丁卡因
C.普鲁卡因
D.利多卡因
E.布比卡因
9.属于局麻药的为
A.丙泊酚
B.氯胺酮
C.依托咪酯
D.利多卡因
E.恩氟烷
10.下列和利多卡因不符的是
A.主要代谢物为N-脱乙基产物
B.对酸或碱较稳定，不易水解
C.作用时间较普鲁卡因长，适用于全身麻醉
D.可抗心律失常
E.为白色结晶性粉末
11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质
A. 弱酸性
B. 溶于乙醚、乙醇
C. 水解后仍有活性
D. 钠盐溶液易水解
E. 具有镇静催眠活性
12.下列和肾上腺素不符的叙述是
A.可激动α和β受体
B. 饱和水溶液呈弱碱性
C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质
D. 以R构型为活性体，具右旋光性
E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
13. 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为
A. －O－
B. －NH－
C. －S－
D. －CH2－
E. －NHNH－
14. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是
A.普鲁卡因有芳香第一胺结构
B.普鲁卡因有酯基
C.利多卡因有酰胺结构
D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短
E. 酰氨键比酯键不易水解
15.苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型
A. 乙二胺类
B. 哌嗪类
C. 丙胺类
D. 三环类
E. 氨基醚类
16. 下列叙述哪个不正确
A. 东莨菪碱分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性
C. 阿托品水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性
E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性
17. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A. 溴新司的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其和AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟
B. 溴新司的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
18. 巴比妥类药物的药效主要和下列哪个因素有关
A.解离度和脂水分布系数
B.1-位取代基的改变
C.分子的电荷分布密度
D.取代基的立体因素
E.药物在体内的稳定性
19. 阿托品在碱性水溶液中易被水解，是因为结构中有
A.酰胺键
B.内酯键
C.酰亚胺键
D.酯键
E.内酰胺键
20. 苯海拉明的结构属于哪一类
A.氨基醚类
B.乙二胺类
C.哌嗪类
D.丙胺类
E.三环类
21. 抗过敏药赛庚啶的化学结构属于哪一类
A.氨基醚类
B.哌嗪类
C.三环类
D.乙二胺类
E.哌啶类
22. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是
A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低
B. 未及进入中枢已被代谢
C. 难以进入中枢
D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消
E. 中枢神经系统没有组胺受体
23.临床药用(－)- 麻黄碱的结构是
A. 1S2R
B. 1S2S
C. 1R2S
D. 1R2R
E. 上述四种的混合物
24.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型
A. 乙二胺类
B. 哌嗪类
C. 丙胺类
D. 三环类
E. 氨基醚类
25.下列叙述中哪项和雷尼替丁不符
A. 结构中含有呋喃环
B. 结构中含有二甲氨基甲基
C. 结构中含有 N- 氨基胍基
D. 代谢物为 N- 氧化,S -氧化及去甲基物
E. 作用比西咪替丁强 5-8 倍,具有速效长效特点
26. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是
A.普鲁卡因有芳香第一胺结构
B. 普鲁卡因有酯基
C.利多卡因有酰胺结构
D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短
E.酰氨键比酯键不易水解
27. 非选择性β-受体拮抗剂普萘洛尔的化学名是
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
28. 属于钙通道阻滞剂的药物是
A.
B.
C.
D.
E.
29. 属于AngⅡ受体拮抗剂是:
A.氯贝丁酯
B. 洛伐他汀
C. 地高辛
D.硝酸甘油
E.氯沙坦
30．Warfarin sodium在临床上主要用于：
A. 抗高血压
B. 降血脂
C. 心力衰竭
D. 抗凝血
E. 胃溃疡
31．和巴比妥类药物药效有关的主要因素为：
A.药物的亲脂性
B.药物的稳定性
C.取代基的立体因素
D.1-位取代基
E.分子的电荷密度分布
32.和碱成盐后可增加水溶度的药物为：
A.地西泮
B.奋乃静
C.氯胺酮
D.苯巴比妥
E.唑吡坦
33.下列药物不属于镇静催眠药的为
A.地西泮
B.艾司唑仑
C. 唑吡坦
D.氟西汀
E.苯巴比妥
34.因易吸收CO2,在用前才能配制的注射剂为：
A.盐酸氯丙嗪
B.艾司唑仑
C.苯妥英钠
D.氟西汀
E.氟哌啶醇
35.按化学结构分类奋乃静属于
A.噻吨类
B.二苯氮卓类
C.吩噻嗪
D.二苯环庚烯类
E.丁酰苯类
36．下列叙述哪项和药物的官能团化反应不符
A. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化、羟基化反应
B. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化、还原反应
C. 药物的官能团化反应是在药物分子中引人极性基团的反应
D. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应
E. 药物的官能团化反应是使药物分子暴露出极性基团的反应
37.贝诺酯是阿司匹林和乙酰氨基酚的拼合, 这种修饰方法是
A. 成酰胺修饰
B. 成酯修饰
C. 拼合修饰
D. 成盐修饰
E. 其他
38. 泼尼松龙做成泼尼松龙单琥珀酸酯的目的是
A. 延长药物的作用时间
B. 发挥药物的配伍作用
C. 提高药物的选择性
D. 改善药物的溶解性
E. 消除药物的不良气味
39. 氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸和癸酸酯的目的是
A. 改善药物的溶解性
B. 提高药物的稳定性
C. 延长药物的作用时间
D. 提高药物的组织选择性
E. 减低药物的毒副作用
40. 双氢青蒿素制成青蒿琥酯的是
A. 提高药物的活性
B. 增加药物的水溶性
C. 提高药物的稳定性
D. 延长药物的作用时间
E. 降低药物的毒副作用
41． 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
A. 三唑仑
B.唑吡坦
C. 西咪替丁
D. 盐酸丙咪嗪
E. 咪唑斯汀
42. 联苯双酯是从中药( )的研究中得到的新药。
A. 五倍子
B. 五味子
C. 五加皮
D. 五灵酯
E. 五苓散
43．睾酮制成丙酸睾酮,17-苯乙酸酯或17-环戊丙酸酯的目的是
A. 提高药物的组织选择性
B. 降低药物的毒副作用
C. 发挥药物的配伍作用
D. 延长药物的作用时间
E. 改善药物的不良气味
44.从作用机制来讲，哪一个不一样
A.四环素
B.链霉素
C.氯霉素
D.红霉素
E.青霉素
45.下列性质中哪一个不属于青霉素的特性
A．不耐酸
B.不耐酶
C.不耐碱
D.易引起过敏反应
E.较少产生耐药性
46. 苯巴比妥不具有下列哪种性质
A.呈弱酸性
B.难溶于水
C.有硫磺之臭
D.加热能升华
E.和Ag形成盐
47. 苯巴比妥钠水溶液露置空气中将会
A.放出气体
B.水解
C.出现白色沉淀
D.迅速挥发
E.变色
48．下列叙述中哪项和雷尼替丁不符
A. 结构中含硝基乙烯二胺结构部分
B.结构中含噻唑环
C. 为反式体,顺式体无活性
D. 对胃及十二指肠溃疡的疗效高，比西咪替丁强5-8倍
E. 盐酸雷尼替丁在含氨基酸的注射液中，24小时可保持稳定
49.下列叙述中对奥美拉唑不符的是
A. 本身无活性属前体药物
B.在体内经 H+催化重排形成活性形式的化合物
C. 水溶液不稳定
D. 为质子泵抑制剂
E. 属抗组胺药物
50. 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中
A. 布洛芬
B. 阿司匹林
C. 双氯芬酸
D. 萘普生
E. 萘丁美酮
51. 下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小
A. 布洛芬
B. 双氯芬酸
C. 塞来昔布
D. 萘普生
E. 酮洛芬
52. 下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药物
A. 布洛芬
B. 双氯芬酸
C. 塞来昔布
D. 萘普生
E. 保泰松
53. 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是
A. 中枢兴奋
B. 抗血栓
C. 降血脂
D. 抗病毒
E. 消炎镇痛
54. 下列哪种性质和布洛芬符合
A. 在酸性或碱性条件下均易水解
B. 具有旋光性
C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中
D. 易溶于水，味微苦
E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色
55. 下列哪一个说法不正确的是
A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的
B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应
C. 阿司匹林主要抑制COX-1
D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应
E. COX-2主要存在于炎症组织
56．具有催眠作用的是
A.巴比妥酸
B.苯巴比妥
C.新洁尔灭
D.间二苯酚
E.吗啡
57．下列药物和吡啶硫酸铜试液作用显蓝色的是
A.苯妥英钠
B.苯巴比妥钠
C.硫喷妥钠
D.戊巴比妥钠
E巴比妥酸
58. 盐酸氯丙嗪10位支链的结构为
A.-CH2CH2N(CH3)2
B.-CH2CH2CH2N(CH3)2
C.-CH2CH2NHCH3
D.-CH2CH2CH2NHCH3
E.-CH（CH3）CH2CH2N(CH3)2
59. 下列关于异丙嗪的叙述、除哪项外都正确
A.和氯丙嗪为同分异构体
B.是吩噻嗪的衍生物
C.为抗组织胺药物
D.有弱的安定作用
E.母体结构有三环
60. 从巴比妥类药物的结构可看出它们是
A. 强碱性的
B. 中性的
C. 两性的
D. 弱酸性的
E. 弱碱性的
61. 环磷酰胺的毒性较小的原因是
A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
B. 烷化作用强，使用剂量小
C. 在体内的代谢速度很快
D. 在肿瘤组织中的代谢速度快
E. 抗瘤谱广
62. 阿霉素的主要临床用途为
A.抗菌
B.抗肿瘤
C. 抗真菌　　
D. 抗病毒
E. 抗结核
63. 抗肿瘤药物卡莫司汀属于
A. 亚硝基脲类烷化剂
B. 氮芥类烷化剂
C. 嘧啶类抗代谢物
D. 嘌呤类抗代谢物
E. 叶酸类抗代谢物
64．环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是
A. 4-羟基环磷酰胺
B. 4-酮基环磷酰胺
C. 羧基磷酰胺
D. 醛基磷酰胺
E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
65. 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物
A. 紫杉特尔
B. 伊立替康
C. 多柔比星
D. 长春瑞滨
E. 米托蒽醌
66. 下列哪个药物不是抗代谢药物
A. 盐酸阿糖胞苷
B. 甲氨喋呤
C. 氟尿嘧啶
D. 卡莫司汀
E. 巯嘌呤
67. 甾体的基本骨架
A.环已烷并菲
B.环戊烷并菲
C.环戊烷并多氢菲
D.环已烷并多氢菲
E.苯并蒽
68. 下列叙述中哪些和阿莫西林相符
A. 稳定性优于青霉素，不容易发生降解反应
B.水溶液可发生聚合反应
C. 跟青霉素一样，不能口服
D. 易溶于水可注射给药
E. 具有耐酶的活性
69. 下列和苯巴比妥性质不符的是
A. 难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中
B. 和吡啶硫酸铜溶液作用生成紫堇色络合物
C. 和吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色
D. 和硫酸和亚硝酸钠反应 , 产生橙黄色
E. 具有互变异构现象, 呈酸性
70. 下列药物中不属于镇静催眠药的是
A. 地西泮
B. 艾司唑仑
C .吡唑坦
D .氟西汀
E. 苯巴比妥
71.使吗啡最稳定的pH值为( )
A．1~2
B．3~5
C．5~7
D．8~12
E.12~14
72. 奥沙西泮的化学名为
A.7- 氯 -1,3- 二氢 -2- 羟基 -5 -苯基 -2H-1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮
B.7- 氯 -l,3- 二氢 -3- 羟基 -5- 苯基 -2H-1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮
C .7- 氯 -1,3- 二氢 -l- 甲基 -5- 苯基 -2H-1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮
D.8- 氯 -1,3- 二氢 -3- 羟基 -5- 苯基 -2H-1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮
E.8- 氯 -1,3- 二氢 -1- 甲基 -5- 苯基 -2H-1,4 一苯并二氮卓 –2-酮
73. 和奥沙西泮性质相符的是
A. 体内代谢途径为N-去甲基,3-位羟基化,代谢产物仍有镇静催眠作用
B. 易溶于水几乎不溶于乙醚
C. 在酸或碱中加热水解,然后经重氮化反应,和β-萘酚作用生成橙色沉淀
D. 和吡啶硫酸铜试液作用显紫堇色
E .水溶液加AgN03析出白色沉淀
74．下列叙述中哪项和普萘洛尔不符
A. 为非选择性β-受体阻断剂
B.对热及光均稳定
C. 分子中含手性碳原子,S-构型异构体的活性强于R-构型的异构体
D. 和硅钨酸试液反应,生成淡红色沉淀
E. 主要代谢物为α–萘酚,以结合形式排泄
75．抗癫痫药物的类型为
A．乙内酰脲类、丁二酰亚胺类、苯二氮杂卓类、卡马西平类
B．乙内酰脲类、巴比妥类、苯二氮杂卓类、卡马西平类
C．乙内酰脲类、丁二酰亚胺类、苯二氮杂卓类、氨基甲酸酯类
D．乙内酰脲类、丁二酰亚胺类、氨基甲酸酯类、卡马西平类
E. 酰胺类、酯类、其他类
76. 苯妥英钠和下列哪条相符
A.结构中含有一个苯环
B.易溶于水，水溶液在空气中稳定
C.能抑制γ-氨基丁酸，提高脑内GABA水平
D.长时间光照部分环化形成二聚物和氧化成10、11-环氧化物
E.主要代谢物是一个苯环进行羟基化
77. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化
A.分解为青霉醛和青霉胺
B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
78. β-内酰胺类抗生素的作用机制是
A.干扰核酸的复制和转录
B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
E.干扰细菌蛋白质的合成
79. 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素
A.大环内酯类
B.氨基糖苷类
C.β-内酰胺类
D.四环素类
E.氯霉素类
80. 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂
A.氨苄西林
B.氨曲南
C.克拉维酸钾
D.阿齐霉素
E.阿莫西林
81．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是
A．大环内酯类抗生素
B．四环素类抗生素
C．氨基糖苷类抗生素
D．β-内酰胺类抗生素
E．氯霉素类抗生素
82.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是
A.氨苄西林
B.氯霉素
C.泰利霉素
D.阿齐霉素
E.阿米卡星
83. 下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素
A.舒巴坦
B.氨曲南
C.克拉维酸
D.甲砜霉素
E.亚胺培南
84．下列叙述中哪条和地西泮不符
A．结构中有两个苯环
B.结构中含有甲基
C.在胃中可引起4,5-开环
D.从体内的活性代谢物发现的
E.化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
85. 具有下列化学结构的药物为
A.舒必利
B.阿米替林
C.卡马西平
D.氟西汀
E.苯妥英
86. 抗精神病失常药从化学结构上主要可分为
A.吩噻嗪类、噻吨类、二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类
B.吩噻嗪类、噻吨类、1，4-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类
C.吩噻嗪类、硫杂蒽类、1，4-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类
D.吩噻嗪类、硫杂蒽类、二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类
E.硫杂蒽类、1，2-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、丁酰苯类
87. 苯妥英钠的性质和作用和下列哪些项不符的是
A.为酰脲类化合物
B.本品水溶液显碱性
C.水溶液露置空气中吸收CO2析出白色沉淀
D.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药
E.和吡啶硫酸铜试液反应，生成紫色络合物
88．依化学结构分类，不属于抗精神失常药的为
A.苯二氮卓类
B.吩噻嗪类
C.噻吨类
D.二苯氮卓类
E.二苯环庚烯类
89．吗啡和下列叙述中的哪项不符
A. 分子中含有五个手性碳原子
B. 分子中含有哌啶环
C. 分子中含有酸性基团和碱性基
D. 和甲醛硫酸试液显紫堇色
E. 水溶液用 Na2C03 碱化可析出油滴状物
90. 下列叙述中和盐酸吗啡不符的是
A. 在水中溶解, 略溶于乙醇
B. 结构中含有四个环状结构
C. 水溶液加 FeC13 试液呈蓝色
D. 和钼硫酸试液反应呈紫色,继变蓝色,最后变为绿色
E. 为两性化合物
91. 吗啡、合成镇痛药及脑啡肤在结构上具有
A. 相同的构型
B. 相同的疏水性
C. 相同药效构象
D. 相同的基本结构
E. 化学结构的相似性
92. 以下对吗啡的论述错误的是
A.环 C 为哌啶环呈椅式构象,环A为苯环以直立键取代在哌啶环4上
B. 碱性氮原子和平坦的芳环在同一平面上，Cl5-C16的羟基部分凸出于平面的前方
C. 天然吗啡呈右旋性,左旋体无活性
D. 为μ阿片受体激动剂,镇痛活性和其立体结构高度相关
E. 为五个环稠合的部分氢化菲的衍生物,分子中有五个手性碳原子
93． 叙述中哪项和盐酸哌替啶不符
A. 分子中含有酯基, 在酸、碱性中均易水解
B. 结构中含有苯环及哌啶环
C. 水溶液加 Na2C03 有油滴状物析出，放置凝为固体
D. 放置时间过长或遇光易变黄
E. 镇痛作用只有吗啡的1/10，成瘾性也比吗啡弱
94. 临床上以左旋体供药用的镇痛药
A .盐酸吗啡
B. 哌替啶
C. 芬太尼
D. 美沙酮
E. 曲马多
95. 吗啡在酸性溶液中加热可生成
A.去甲基吗啡
B.伪吗啡
C.N -氧化吗啡
D. 阿朴吗啡
E. 双氢吗啡酮
96. 哌替啶的化学名是
A. 1- 甲基 -4- 苯基 -4-哌啶甲酸甲酯
B. 1- 乙基 -4- 苯基 -4-哌啶甲酸乙酯
C. 1-(β- 氨基苯乙基 )-4-苯基 -4-哌啶甲酸乙酯
D. 1-(3- 苯胺丙基 )-4-苯基 -4-哌啶甲酸乙酯
E. 1-甲基-4-苯基 -4-哌啶甲酸乙酯
97. 芬太尼属于哪类镇痛药
A. 苯基酰胺类
B. 吗啡喃类
C. 苯吗喃类
D.哌啶类
E. 氨基酮类
98.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或和乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B. 2位上引入取代基后活性增加
C. 3位羧基和4位酮基时此类药物和DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
99、 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基
A. 5位
B. 6位
C. 7位
D. 8位
E. 2位
100、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基
A. 5位
B. 6位
C. 7位
D. 8位
E.2位
101. 最早发现的磺胺类抗菌药为
A. 百浪多息
B. 可溶性百浪多息
C. 对乙酰氨基苯磺酰胺
D. 对氨基苯磺酰胺
E. 苯磺酰胺
102. 下列有关磺胺类抗菌药的结构和活性的关系的描述哪个是不正确的
A. 氨基和磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C. 以其他和磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。
E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
103. 多烯类抗真菌抗生素的作用机制为
A.干扰细菌细胞壁合成
B.损伤细菌细胞膜
C.抑制细菌蛋白质合成
D.抑制细菌核酸合成
E.增强吞噬细胞的功能
104．下列叙述中哪项和盐酸美沙酮相符的
A.具有手性中心, 显左旋光性
B. 水溶液不稳定, 见光易变色
C. 镇痛作用比吗啡弱, 成瘾性也较小
D.在体内不被代谢 , 以原药排泄
E. 有效剂量和中毒剂量相差较大,安全度大
105. 纳洛酮的哌啶环氮原子的取代基是
A. 环丁烷甲基
B.甲基
C .环丙烷甲基
D. 烯丙基
E. 1-甲基 -2-丁烯基
106. 美沙酮属于哪种化学结构类型的镇痛
A. 苯吗喃类
B. 吗啡喃类
C. 哌啶类
D. 氨基酮类
E. 其他类
107.磷酸可待因的主要临床用途为：
A．用于镇痛
B.用于祛痰
C.用于镇咳
D.解救吗啡中毒
E.预防偏头痛
108. 下列镇痛药中哪个和甲醛硫酸试液作用显紫堇色
A. 美沙酮
B. 哌替啶
C. 吗啡
D. 芬太尼
E. 曲马多
109．下列哪项叙述和美沙酮不符
A. 分子含手性碳原子,临床上使用外消旋体
B.左旋体的镇痛活性大于右旋体
C. 体内的主要代谢途径为 N- 氧化、N-去甲基化、苯环羟基化和酮基还原
D. 成瘾性小,并有显著镇咳作用
E.镇痛作用比吗啡和哌替啶弱
110. 下列叙述中哪项和芬太尼不符
A.是改造哌替啶的结构中得到的镇痛药
B.镇痛作用出现的较快, 持续时间较短
C. 镇痛效力强, 成瘾性弱
D. 约有10%的药物以原型自肾脏排出
E. 用于麻醉前给药及诱导麻醉
111. 下列叙述中哪项和可待因不符
A. 用为镇咳药、镇痛作用弱于吗啡
B. 在体内主要代谢为吗啡
C.其他代谢途径为 N- 去甲化和氢化
D. 副作用比吗啡小, 也有成瘾性
E. 用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽
112. 盐酸哌替啶的化学名为
A.6- 二甲氨基 -4,4- 二苯基 -3- 庚酮盐酸盐
B.N- 苯基 -N-[1-(2- 苯乙基 )-4-哌啶基 ] 丙酰胺枸橼酸盐
C.N- 甲基 -N- 环己基 -2- 氨基 -3,5- 二嗅苯甲胺盐酸盐
D.1- 正丁酰基 -4- 肉桂基哌嗪盐酸盐
E.1- 甲基 -4- 苯基 -4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
113. 下列和盐酸哌替啶不相符的是
A. 镇痛作用比吗啡强
B. 连续应用可成瘾
C. 用碳酸钠液碱化, 析出油滴状物, 放置后渐凝为黄色或淡黄色固体
D. 代谢途径主要为酯水解和 N- 去甲基化
E. 易吸潮, 遇光易变质
114. 盐酸吗啡的性质不符的为
A.化学结构类型为氨基酮类合成镇痛药
B. 成瘾性强, 临床上用作镇痛药
C. 从阿片中提取得到吗啡后成盐得盐酸吗啡
D.和甲醛硫酸试液反应显紫堇色
E 分子中含有酚羟基，易发生氧化反应
115. 对吗啡氧化没有促进作用的因素是
A. 碱性条件
B. 日光
C. 重金属离子
D. 空气中的氧
E. 酸性条件
116. 盐酸吗啡水溶液的PH值为
A．2-3
B．4-6
C．6-8
D.7-9
E.1-2
117. 盐酸哌替啶几乎不溶于下列哪种溶剂D
A．水
B．乙醇
C．丙酮
D．乙醚
E.氯仿
118. 下列药物容易成瘾的是
A．盐酸吗啡
B．度冷丁
C．镇痛新
D．磷酸甲基吗啡
E.美沙酮
119．临床使用的阿托品的光学活性为
A. 右旋体
B. 左旋体
C.分子中无手性中心,无旋光活性
D. 分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性
E. 外消旋体
120. 下列叙述中哪项和阿托品相符
A. 碱性较弱和酸成盐后,其水溶液呈酸性
B. 呈左旋光性
C. 化学性质稳定,不易水解
D.临床上用作肌肉松弛药
E. 游离碱的碱性较强,水溶液可使酚酞呈红色
121.有关莨菪类药物构效关系的下列叙述, 哪条是错的
A.6,7- 位氧桥可增强中枢作用
B.6 β–羟基可降低中枢作用
C.托品酸α-位上的羟基可降低中枢作用
D. 中枢作用的强度顺序有东莨菪碱 > 阿托品 > 山莨菪碱
E. 中枢作用增强的顺序为樟柳碱 > 东莨菪碱 > 阿托品 > 山莨菪碱
122.下列药物中哪个具有酸性，但化学结构中不含有羧基
A. 阿司匹林
B. 吡罗昔康
C. 布洛芬
D. 双氯芬酸
E. 吲哚美辛
123. 下列哪些和氟尿嘧啶不符
A.化学名为5-氟-N-己基-3，4-二氢-2，4-二氧代-1-(2H)-嘧啶羰酰胺
B.化学名为5-氟-2，4-(1H，3H)-嘧啶二酮
C.可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液中
D. 为嘧啶拮抗物
E. 抗瘤谱较广，是治疗实体肿瘤的首选药物
124．增强莨菪碱类化合物的中枢作用的基团为
A.6,7-位的氧桥
B.6位的羟基
C.7位羟基
D.氮原子的季铵化
E.3-位羟基的酯
125.阿托品水解生成
A．莨菪醇和莨菪酸
B.莨菪醇和消旋莨菪酸
C.东莨菪醇和莨菪酸
D.山莨菪醇和莨菪酸
E.东莨菪醇和樟柳酸
126. 下列叙述中哪些和硫酸阿托品不符
A．含叔胺结构，碱性较强，硫酸阿托品水溶液呈中性
B.为左旋莨菪碱在提取过程中消旋化生成的外消旋体
C. 化学结构中有4个手性碳原子，具有左旋光性
D.分子结构中含有哌啶环
E.是3α-莨菪醇和消旋莨菪酸成的酯
127.下列叙述中和异丙肾上腺素不符的是
A. 分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体
B. 配制注射剂时不应使用金属容器
C. 化学名为 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐
D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救
E. 露置空气中见光易氧化变色,色渐深。
128. 盐酸麻黄碱的立体结构为
A.(1S,2S)-(+)
B.(lS,2R)-(+)
C.(1R,2R)-(-)
D.(1R,2S)-(+)
E.(1R,2S)-(-)
129. 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为
A.一个
B.两个
C.三个
D.四个
E.五个
130.在醋酸和氢氧化钠中均可溶解的药物是
A. 肾上腺素
B. 氯霉素
C. 诺氟沙星
D. 阿托品
E. 乙胺丁醇
131.下列叙述中和环丙沙星不符的是
A.属于第三代喹诺酮类
B.盐酸盐可溶于水, 在乙醇中极微溶解
C.稳定性好, 室温保存5年未见异常
D.结构中的哌嗪环上带有甲基
E.90℃加热或 1% 溶液用强光12小时可检出哌嗪环开环和脱羧产物
132.磺胺类药物的作用机制为
A.二氢叶酸还原酶抑制剂
B.二氢叶酸合成酶抑制剂
C.抑制DNA旋转酶
D.抑制D-丙氨酸多肽转移酶, 阻止细菌细胞壁的形成
E.干扰DNA的复制和转录
133. 氟康唑在分子结构中含有
A. 二氯苯基
B.1,2,4 -三唑基
C .哌嗪基
D. 氯苯基
E. 氯苯基甲
134. 下列药物中哪个是抗病毒药
A. 阿苯达唑
B. 阿糖胞苷
C. 阿司咪唑
D. 阿昔洛韦
E. 特比萘芬
135.α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
A.增加胰岛素分泌
B.减少胰岛素清除
C.增加胰岛素敏感性
D.抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度
E.抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
136、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C.可抑制α-葡萄糖苷酶
D.可刺激胰岛素分泌
E.可减少肝脏对胰岛素的清除
137．下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是
A. 可水解生成磺酰胺类
B. 结构中的磺酰脲具有酸性
C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少
D. 第一代和第二代的体内代谢方式相同
E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
138．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症
A. 高血压
B. 青光眼
C. 尿路感染
D. 脑水肿
E. 心力衰竭性水肿
139．重酒石酸去甲肾上腺素和下列哪项叙述相符
A. 分子中含有一个手性碳原子，但临床上使用外消旋体
B. 在水中极微溶解
C. 用于传导阻滞、心肌梗死后的心源性休克
D. 结构中含有一个甲基
E. 在体内主要经单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶代谢
140. 下列叙述中哪项和盐酸麻黄碱相符
A. 化学名为 (1S, 2S)-2- 甲氨基-苯丙烷 -1- 醇盐酸盐
B. 遇光、空气、热易氧化破坏
C. 对支气管扩张作用比伪麻黄碱弱
D. 和三氯化铁试液显蓝紫色
E. 为制备苯丙胺 ( 冰毒 ) 的原料 , 因此对本品的生产和使用受到严格控制
141. 下列哪条不符合苯乙胺类拟肾上腺素作用的构效关系
A. 侧链的碳原子数应为二个, 延长或缩短活性均下降
B. 苯环上引入羟基可显著增强α,β的激动活性,3,4-二羟基化合物的作用强于4-羟基化合物
C. 侧链氨基的β-位引入羟基则产生手性中心,S-异构体的活性强于R-异构体
D. 氨基上引人较甲基大的烧基时, 则增强β-受体的激动作用
E. 侧链α-碳原子上引入甲基, β2-激动作用增强
142. 下列药物的结构中不含有儿茶酚结构部分的为
A. 多巴胺
B. 肾上腺素
C. 异丙肾上腺素
D. 麻黄碱
E. 甲基多巴
143.下列药物中不具α-受体激动作用的为
A .多巴胺
B. 间羟胺
C. 麻黄碱
D. 肾上腺素
E. 多巴酚丁胺
144. 胰岛素主要用于治疗
A. 高血钙症
B. 骨质疏松症
C. 糖尿病
D. 高血压
E. 不孕症
145．雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是
A. 在体内脂肪小球中贮存，起长效作用
B. 可提高孕激素样活性
C. 阻止17位的代谢，可口服
D. 设计成软药
E. 应用潜伏化设计
146. 维生素D3的活性代谢物为
A. 维生素D2
B. 1，25-二羟基D2
C. 25-（OH）D3
D. 1α，25-（OH）2D3
E. 24，25-（OH）2D3
147. 维生素C中酸性最强的羟基是
A. 2位羟基
B.3位羟基
C.4位羟基
D.5位羟基
E. 6位羟基
148． 下列叙述中和麻黄碱不符
A. 作用于β2 受体
B. 具左旋光性
C. 生产及使用应严格控制
D. 用于治疗哮喘、过敏反应等
E. 为 (1R,2S) -赤藓糖型
149. 下列叙述中哪些和多巴胺不符
A. 为β -受体激动剂, 也有一定的α-受体激动作用
B. 为体内合成肾上腺素的前体
C. 有儿茶酚结构部分,空气中易于氧化
D.治疗各种类型的休克
E. 可以口服给药
150.除（ ） 之外均属于肾上腺素受体阻断剂类型
A.α-受体阻断剂
B.非选择性β受体阻断剂
C.唑嗪类
D.选择性β受体阻断剂
E.非典型的β受体阻断剂
151.下列药物中，第一种H2-受体拮抗剂为
A.N-咪基组织胺
B．咪丁硫脲
C．甲咪硫脲
D.甲氰咪胍
E.甲硝呋胍
152.甲氰咪胍药物，主要用于治疗
A．十二指肠球部溃疡
B．过敏性鼻炎
C.结膜炎
D.麻疹
E.糖尿病
153.下列叙述中哪项和苯海拉明不符
A.结构中含有叔胺,故可以和生物碱显色试剂反应
B.对光稳定,但当含有二苯甲醇杂质时则见光易变色
C.对碱稳定,在酸中可水解生成二苯甲醇
D.属乙二胺类H1体拮抗剂
E.对支气管哮喘的作用较差
154.盐酸苯海拉明和下列叙述中的哪项不符
A.结构中含有二甲氨基乙基
B.遇碱可游离为淡黄色至黄色澄明液体
C.本品对光稳定,日光下曝晒16小时或存放三年未见颜色变化
D.临床使用的为外消旋体
E.和多种生物碱试剂可发生反应
155.赛庚啶属于哪个结构类型
A.三环类
B.哌嗪类
C.氨基醚类
D.丙胺类
E.哌啶类
156.酮替芬属于哪个结构类型
A.哌啶类
B.三环类
C.哌嗪类
D.乙二胺类
E.氨基醚类
157.西替利嗪从结构上看属于哪类H1受体拮抗剂
A.三环类
B.乙二胺类
C.哌嗪类
D.丙胺类
E.哌啶类
158.下列哪条叙述和马来酸氯苯那敏不符
A.分子中具有手性碳原子，S构型的活性比R构型的强
B.吸收迅速,排泄缓慢,作用持久
C.主要以N-去甲基,N-去二甲基,N-氧化物的代谢物排泄
D.属乙二胺类 H1受体拮抗剂
E.结构中含有氯苯基
159. 可用银量法测定其含量的