资源描述
1. 药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。
2. 被动转运:即药物依赖于膜两侧的浓度差从浓度高的一侧向浓度低的一侧进行的、通过脂质或孔道的扩散性转运。
3. 主动转运:是药物以载体及需要能量的跨膜运动,并不依赖于膜两侧的药物浓度差。
4. 首过消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药量明显减少,这种作用称为首关消除。
5. 血浆蛋白结合率:大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合而形成结合型药物,结合的程度以结合率表示。
6. 酶诱导剂:某些药物可使酶的活性增强,称为酶诱导剂。
7. 酶抑制剂:能使酶活性减弱的称为酶抑制剂。
8. 肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的部分药物可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肝肠循环。
9. 半衰期:是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
10. 一级动力学:是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,血浆药物浓度高,单位时间内消除的药物多,血浆药物浓度低,单位时间内消除的药物也相应减少。
11. 级动力学:是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。
12. 稳态浓度Css:按照一级动力学规律消除的药物,其体内药物总量随着不断给药而逐步增多,直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时,体内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。
13. 表观分布容积VD:当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积。
14. 绝对生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率为生物利用度,如以血管外给药(如口服)的AUC和静脉注射的AUC进行比较,则可得该药的绝对生物利用度。
15. 相对生物利用度:如对同一血管外给药途径的某一种药物制剂(如不同剂型、同一药厂生产的同一品种的不同批号等)的AUC与相同的标准制剂进行比较,则可得相对生物利用度。
16. 清除率:是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。
17. 曲线下面积(AUC):药一时曲线下所覆盖的面积称曲线下面积,其大小反映药物进入血循环的总量。
18. 首次剂量加倍:口服药物,如服药间隔时间与其tl/2相似,其负荷剂量为常规剂量的一倍
19. 副作用:由于选择性低,药理效应涉及多个器官,在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用叫副作用。当某一效应用做治疗目的时,其他效应就成为副作用。
20. 毒性反应:是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。一般是可以预知的,应该避免发生。
21. 后遗效应:是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应,例如服用巴比妥类催眠药后,次晨出现的乏力、困倦等现象。
22. 停药反应:是指突然停药后原有疾病加剧,又称回跃反应。
23. 变态反应:是一类免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后,经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应,也称过敏反应。
24. 特异质反应:少数特异质病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,但与药物固有的药理作用基本一致,反应严重程度与剂量成比例,药理性拮抗药救治可能有效。
25. 量反应:效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。例如血压的升降、平滑肌的舒缩等,其研究对象为单一的生物单位。
26. 质反应:药理效应表现为反应性质的变化,称为质反应。以阳性或阴性、全或无的方式表现,如死亡与生存、惊厥与不惊厥等,其研究对象为一个群体。
27. 最小有效量:即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度。
28. 最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量其效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。
29. 半最大效应浓度(EC50)是指能引起50%最大效应的浓度。
30. 效价强度:是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。
31. 半数有效量(ED50):即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。
32. 半数致死量(LD50):能引起50%的实验动物死亡时的药物剂量。
33. 治疗指数:通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数,用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。
34. KD:表示药物与受体的亲和力,单位为摩尔,其意义是引起最大效应的一半时(即50%受体被占领)所需的药物剂量。KD越大,药物与受体的亲和力越小。
35. pD2:将药物一受体复合物的解离常数Kp的负对数(一1gKp)称为亲和力指数,其值与亲和力成正比。
36. 激动药:为既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。
37. 部分激动剂:有较强亲和力,但内在活性不强(a<1),与激动剂并用还可拮抗激动药的部分效应。
38. 完全激动剂:具有较强亲和力和较强内在活性(a=1)的药物。
39. 拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性(a=0)的药物。
40. 部分拮抗药:有一些拮抗剂,仍有部分内在活性,但主要表现为拮抗作用,称为部分拮抗药。
41. 竞争性拮抗药:能与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。
42. 非竞争性拮抗药:能与激动药竞争相同受体,其结合是不可逆的
43. pA2:表示竞争性拮抗药的作用强度,即为当激动药与拮抗药合用时,若2倍浓度激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应,则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2。
44. 储备受体:有些活性高的药物只需一部分受体结合就能发挥最大效能,在产生最大效能时常有95%~99%受体被占领,剩余的未结合的受体称为储备受体。
45. pKa:即弱酸性或弱碱性药物在50%解离时的溶液的pH值。各药均有其特有的、固定的pKa值。
46. 安全指数SI:指5%致死量与95%有效量之间的比值(LDs/EDs),是衡量药物安全度的指标。
47. 可靠安全系数:指1%致死量与99%有效量之间的比值、LD1/ED99),是衡量药物安全度的指标。
48. 量效关系:药物剂量和效应在一定的范围内呈现相关性。
49. 量效曲线:量效曲线是用来表示量效关系的曲线。
50. 亲和力:药物与受体的结合力。
51. 内在活性:药物引起受体产生效应的能力。
52. 占领学说:受体只有与药物结合才能被激活并产生效应,而效应的强度与被占领的受体数量成正比,全部受体被占领时出现最大效应。
53. 继发反应:是指继发于药物治疗作用之后的一种不良反应,是治疗剂量下治疗作用本身带来的后果。
54. 耐受性:为机体在连续多次用药后反应性降低,要达到原来反应必须增加剂量。
55. 耐药性:是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性。
56. 药物依赖性:是在长期应用某种药物后,机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求,分生理依赖性和精神依赖性两种。
57. 习惯性:某些药物在长期连续使用后可引起机体对药物的依赖性,连续用药后病人对药物产生精神上的依赖,称为习惯性。
58. 停药综合症:接受药物治疗的病人在长期反复用药后突然停药可发生停药症状。
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