实验三 软膏剂的制备及不同类型软膏基质体外释药实验.doc

实验三 软膏剂的制备及不同类型软膏基质体外释药实验
实验三 软膏剂的制备及不同类型软膏基质体外释药实验

一、实验目的
1、掌握各种类型软膏剂的制备方法。
2、通过软膏基质体外释药实验，了解不同类型软膏基质对药物释放的影响。
二、实验原理
软膏剂是指药物加入适宜基质中制成的一种易涂布于皮肤、粘膜或创面的半固体，外用制剂，它主要起保护、润滑和局部治疗作用。
软膏剂的基质不仅是软膏的赋型剂，且常因其占软膏组成比例较大，而使软膏具有其一定的理化特性，并对软膏剂的质量及疗效发挥着重要作用。
软膏剂常用基质有三种，其中油脂性基质包括烃类、类脂类及动植物油等；乳剂型基质分为水包油型（O/W）和油包水型（W/O）二类；第三种是水溶性基质。软膏剂的制备方法一般可采用研和法，熔和法和乳化法三种。
软膏要发挥疗效，首要条件是混和后，软膏基质中的首物须以适当速度和有足够的量释放到达皮肤表面。因此药物自软膏基质的释放是影响软膏剂作用的因素之一，可以通过研究药物从基质中的释放来评价软膏基质的优劣。药物从基质中的释放有多种体外试验测定方法。本实验采用琼脂扩散法为应用较多，即用琼脂凝胶为扩散介质，将软膏剂涂在含有指示剂的凝胶表面，放置一定时间后，测定呈色区的高度来比较药物在基质中释放的速度，扩散距离与时间的关系可用Lockie试验式表示：
y2＝kx
式中y为扩散距离（mm），x为扩散时间（h），k为扩散系数（mm2/hr）。
以不同时间显色区的高度的平方y2对扩散时间x作图，应得一条过原点的直线，此直线的斜率即为k，k反映了软膏剂释药能力的大小。
三、 实验内容
（一） 不同类型软膏基质的制备
【处方】 凡士林 11.25g
液体石蜡 3.0g
【制备】 取凡士林、液体石蜡研和均匀，即得。

【处方】 硬脂酸 2.1g
氢氧化钠 0.11g
甘油 1.8ml
十二烷基硫酸钠 0.5g
蒸馏水 9.74ml
【制法】 取硬脂酸置蒸发皿中，水浴熔化；另称取氢氧化钠，加处方量水使溶解，并加入十二烷基硫酸钠和甘油搅拌均匀，预热至与熔化的硬脂酸同温度后，在搅拌下缓缓加到硬脂酸熔融液中，不断搅拌至冷，即得。

【处方】 羧甲基纤维素钠 0.9g
甘油 1.5g
蒸馏水 11.85ml
【制法】取甘油溶于处方量蒸馏水中，将约1/2量倒入羧甲基纤维素钠中，使其溶胀并搅拌至呈凝胶状，再加入剩余的水溶液，搅拌即得。
（二） 5%水杨酸软膏的制备
【处方】水杨酸Salicylic Acid 0.75g
基质Base 14.25g
【制备】取水杨酸研细，与已制备好的基质用研和法混合均匀即得。
（三） 释药实验
1. 琼脂管的制备
（1）林格氏溶液的配制：
【处方】氯化钠Sodium Chloride 1.28g
氯化钾Patassium Chloride 0.05g
氯化钙Calcium chloride 0.05g
蒸馏水Distilled water 150ml
【制备】将氯化钠、氯化钾、氯化钙溶于适量水中，加水至150ml即得。
（2）制备含三氯化铁试液的琼脂基质（管）
【处方】琼脂 Agar
林格氏溶液Ringer,s Solation 150ml
三氯化铁试液Ferrie trichloride 5ml
【制备】称取琼脂，如林格氏溶液150ml，水溶加热熔化，必要时趁热过滤，然后加入三氯化铁试液（9%），趁热等量分装于3支适宜的试管中，冷却备用。
2. 释药试验
将已配好的水杨酸软膏，分别小心地填充于盛有琼脂基质的试管中，使与基质表面紧贴，各管装置一致，记下时间，照下表所示时间测量显色区的高度（mm）并记于表中。
四、实验结果和讨论
1、以呈色区长度的平方对扩散时间作图，拟合一直线，求此直线的斜率，即为K，填于表中。
2、从释药曲线和扩散系数比较不同类型软膏基质释药能力，并讨论之。
处

方

呈

色

区

高

度

mm

扩

散

时

间

h

R1

R2

R3
0
0.5
1
1.5
2
3
5
7

五、思考题
1、释药实验中五种软膏基质各属何种类型？试分析其处方。
2、乳剂型软膏剂制备方法的一般规律是什么？

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