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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,利多卡因注射液,马正亮,利多卡因注射液,第1页,药理作用:,1、本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有显著兴奋和抑制双相作用,且可无先驱兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和嗜睡、痛阈提升;伴随剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超出5mg/ml可发生惊厥。,利多卡因注射液,第2页,药理作用:,2、本品在低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌自律性,而含有抗室性心律失常作用;在治疗剂量时,对心肌细胞电活动、房室传导和心肌收缩无显著影响;血药浓度深入升高,可引发心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。,利多卡因注射液,第3页,药品动力学:,1、利多卡因是中效局麻药,其起效时间平均5分钟,作用维持12小时。薄荷脑是长期有效局麻药,动物试验表明其局麻药效果可维持48240小时。本注射液溶媒中含适量甘油,其粘滞性可使局麻药在局部较长时间停留,从而维持有效药品浓度;乙醇可促进局麻药在局部组织中均匀分布,并加强其与神经膜结合。备组分相互协同,使本品含有速效麻醉和长期有效镇痛双重功效。,利多卡因注射液,第4页,适应症:,1、本品作为局麻药,主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包含在胸腔镜检验或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。,利多卡因注射液,第5页,适应症:,2、抗心律失常药本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引发室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。,利多卡因注射液,第6页,使用方法用量:,1、抗心律失常:(1)惯用量:静脉注射11.5mg/kg体重(普通用50100mg)作首次负荷量静注23分钟,必要时每5分钟后重复静脉注射12次,但1小时之内总量不得超出300mg。静脉滴注 普通以5%葡萄糖注射液配成14mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟14mg速度静滴维持,或以每分钟0.0150.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量降低、肝或肾功效障碍时应降低用量。以每分钟 0.51mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注,每小时不超出100mg。(2)极量:静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg)最大维持量为每分钟4mg。,利多卡因注射液,第7页,使用方法用量,:,2、麻醉成人惯用量:一次限量,不加肾上腺素为200mg(4mg/kg),加肾上腺素为300350mg(6mg/kg);静注区域阻滞,极量4mg/kg;治疗用静注,第一次初量12mg/kg,极量4mg/kg,成人静滴每分钟以1mg为限;重复屡次给药,间隔时间不得短于4560分钟。,利多卡因注射液,第8页,不良反应:,(1)本品可作用于中枢神经系统,引发嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。,(2)可引发低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引发心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。,利多卡因注射液,第9页,禁忌:,(1)对局部麻醉药过敏者禁用。,(2)阿-斯综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包含窦房、房室及心室内传导阻滞)患者静脉禁用。,利多卡因注射液,第10页,注意事项,(1)预防误入血管,注意局麻药中毒症状诊治。,(2)肝肾功效障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。,(3)对其它局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应报道。,(4)本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引发惊厥及心跳骤停。,利多卡因注射液,第11页,注意事项:,(5)其体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用,可引发中毒而发生惊厥。,(6)一些疾病如急性心肌梗死病人常伴有1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。,(7)用药期间应注意检验血压、监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其它心律失常或原有心律失常加重者应马上停药。,利多卡因注射液,第12页,药品相互作用:,(1)与西咪替丁以及与受体阻滞剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔适用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。,(2)巴比妥类药品可促进利多卡因代谢,两药适用可引发心动过缓,窦性停搏。,(3)与普鲁卡因胺适用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度。,利多卡因注射液,第13页,药品相互作用:,(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品总去除率升高;去甲肾上腺素因降低肝血流量,可使本品总去除率下降。,(5)与以下药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普纳,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,美索比妥,磺胺嘧啶钠。,利多卡因注射液,第14页,药品过量:,注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引发中毒反应。血药浓度大于5mg/ml时,早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤,超出7mg/ml可引发肌颤和惊厥。超出10mg/ml时心肌收缩显著抑制,可造成心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。,利多卡因注射液,第15页,人们对利多卡因研究深入,发觉其豫用于麻醉及抗心律失常外,在其它疾病治疗方面也显示出很好效果现将其应用简述以下。,利多卡因注射液,第16页,研究进展:,1、降颅压:,利多卡因阵颅压机理可能与其可造成血流动力学及血容量改变相关。给药以57mgkg较为适宜,重复用药应间隔6小时以上。,利多卡因注射液,第17页,研究进展:,2、治疗前庭神经元炎利多卡因能阻滞交感神经兴奋性传导,降低其对血管平滑肌收缩作用,使副交感神经兴奋性相对增强,从而改进血液循环因而,它能改进内耳前庭神经周围血液供给,消除内淋巴回流障碍,使临床症状消失使用方法为利多卡因50100mg静注,重者200400rag加入5葡萄糖液静滴,每日1次,3天为1个疗程。,利多卡因注射液,第18页,研究进展:,3、治疗呃逆:利多卡因治疗呃逆机理可能与其对外周和中枢神经传导阻滞作用相关。使用方法为利多卡因100mg加入莫非氏滴管中,然后用500mg加人10葡萄糖液内以3040滴分速度静滴呃逆控制后,维持12天。,利多卡因注射液,第19页,研究进展:,4、预防气管拔管时不良反应。全麻患者气管内插管,在手术即将结束时需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才能拔出,拔管时可出现类同于插管时心血管反应还可引发呛咳,对高血压、冠心病、高颅压患者极为不利。使用方法:利多卡因1-5mgkg静注。机理与其中枢抑制或对心脏抑制作用相关。,利多卡因注射液,第20页,研究进展:,5、治疗新生儿严重惊厥重复惊厥者。首次用利多卡因负荷量为2mg/kg加最初维持量每小时6mgkg静注,3日内逐步减量,有效率为81%,惊厥在34小时后停顿。,利多卡因注射液,第21页,研究进展:,6、用于胃镜插管检验使用方法为将2利多卡因含入口内5分钟迟缓咽下,10分钟后可行插管检验与丁卡因喷雾法相比含有省时、简便、痛苦小优点;且利多卡因含有镇静作用可消除患者担心情绪,降低胃液分泌及胃蠕动,利多卡因注射液,第22页,研究进展:,7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源性腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、粘膜充血水肿所致痉挛引发使用方法为2利多卡因15mg口服。,利多卡因注射液,第23页,研究进展:,8、治疗癫痫:利多卡因能经过血脑屏障,兴奋继以抑制中枢神经元活动,且能阻滞神经与肌肉接头处传递,用于癫痫连续状态疗效很好。用利多卡因0.1g稀释后静注,发作即停顿,复发者再用药仍有效。,利多卡因注射液,第24页,研究进展:,9、治疗哮喘:利多卡因是刺激性咳嗽强有力抑制药,也可抑制支气管哮喘。方法:用利多卡因5ml(100mg)雾化吸入,天天一次,呼吸、心率恢复正常,哮鸣音消失,动脉血气恢复时间可显著缩短。,利多卡因注射液,第25页,研究进展:,10、治疗肾绞痛:利多卡因有解痉、扩张输尿管及温和镇静作用,可缓解肾绞痛。使用方法:利多卡因100mg稀释后静推,然后再给予200mg加入输液中静滴。,利多卡因注射液,第26页,Class Over!,利多卡因注射液,第27页,
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