第2章药物效应动力学.doc

第二章　药物效应动力学
一、选择题：
1. 药物作用的基本表现是是机体器官组织：
A.功能升高或兴奋      B.功能降低或抑制            C.兴奋和/或抑制
D.产生新的功能        E.A和D
2.药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应，此时的药物剂量是：
A.大于治疗量            B.小于治疗量           C.治疗剂量
D.极量                  E.以上都不对
3. 半数有效量是指：
A.临床有效量              B.LD50                C.引起50%阳性反应的剂量
D.效应强度                E. 以上都不是
4. 药物半数致死量（LD50）是指：
A.致死量的一半               B.中毒量的一半             C.杀死半数病原微生物的剂量
D.杀死半数寄生虫的剂量       E.引起半数动物死亡的剂量
5.药物的极量是指：
A.一次量               B.一日量                  C.疗程总量
D.单位时间内注入量     E. 以上都不对
7、药物的治疗指数是：
A.ED50/LD50         B.LD50/ED50        C.LD5/ED95         D.ED99/LD1          E.ED95/LD5
8、药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于：
  A.药物是否具有亲和力        B.药物是否具有内在活性       C.药物的酸碱度       
D.药物的脂溶性              E.药物的极性大小
9、竞争性拮抗剂的特点是：
  A.无亲和力，无内在活性    B.有亲和力，无内在活性    
C.有亲和力，有内在活性    D.无亲和力，有内在活性      E.以上均不是
10、药物作用的双重性是指：
  A.治疗作用和副作用         B.对因治疗和对症治疗     C.治疗作用和毒性作用    
D.治疗作用和不良反应       E.局部作用和吸收作用
11、属于后遗效应的是：
  A.青霉素过敏性休克        B.地高辛引起的心律性失常    C.呋塞米所致的心律失常    
D.保泰松所致的肝肾损害    E.巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象
12、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考？
  A.药物的安全范围        B.药物的疗效大小     C.药物的毒性性质     
D.药物的体内过程        E.药物的给药方案
13、药物的内在活性（效应力）是指：
  A.药物穿透生物膜的能力      B.药物对受体的亲合能力  
C.药物水溶性大小            D.受体激动时的反应强度      E.药物脂溶性大小
14、安全范围是指：
  A.有效剂量的范围                          B.最小中毒量与治疗量间的距离     
C.最小治疗量至最小致死量间的距离          D.ED95与LD5间的距离         
E.最小治疗量与最小中毒量间的距离
15、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应？
  A.中毒量         B.治疗量        C.无效量         D.极量            E.致死量
16、可用于表示药物安全性的参数：
  A.阈剂量         B.效能          C.效价强度       D.治疗指数          E.LD50
17、药原性疾病是：
  A.严重的不良反应            B.停药反应              C.变态反应      
D.较难恢复的不良反应        E.特异质反应
18、药物的最大效能反映药物的：
  A.内在活性               B.效应强度               C.亲和力                  
D.量效关系               E.时效关系
19、肾上腺素受体属于：
  A.G蛋白偶联受体                   B.含离子通道的受体 
C.具有酪氨酸激酶活性的受体         D.细胞内受体       E.以上均不是
20、拮抗参数pA2的定义是：
   A.使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数
   B.使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数
   C.使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数
   D.使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数
   E.使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数
21、药理效应是：
  A.药物的初始作用       B.药物作用的结果        C.药物的特异性          
D.药物的选择性         E.药物的临床疗效
22、储备受体是：
  A.药物未结合的受体     B.药物不结合的受体     C.与药物结合过的受体      
D.药物难结合的受体     E.与药物解离了的受体
23、pD2是：
  A.解离常数的负对数        B.拮抗常数的负对数       C.解离常数        
D.拮抗常数                E.平衡常数
24、关于受体二态模型学说的叙述，下列哪项是错误的？
   A.拮抗药对R及R*的亲和力不等
   B.受体蛋白有可以互变的构型状态。即静息态（R）和活动态（R*）
   C.静息时平衡趋势向于R
   D.激动药只与R*有较大亲和力
   E.部分激动药与R及R*都能结合，但对R*的亲和力大于对R的亲和力
25、质反应的累加曲线是：
   A.对称S型曲线        B.长尾S型曲线             C.直线        
 D.双曲线              E.正态分布曲线
26、从下列pD2值中可知，与受体亲和力最小的是：
   A.1              B.2            C.4           D.5          E.6
27、从下列pA2值可知拮抗作用最强的是：
   A.0.1           B.0.5          C.1.0         D.1.5         E.1.6
28、某降压药停药后血压剧烈回升，此种现象称为：
   A.变态反应    B.停药反应    C.后遗效应    D.特异质反应   E.毒性反应
29、下列关于激动药的描述，错误的是：
  A.有内在活性                B.与受体有亲和力    C.量效曲线呈S型   
D.pA2值越大作用越强         E.与受体迅速解离
30、下列关于受体的叙述，正确的是：
   A.受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分
   B.受体都是细胞膜上的蛋白质
   C.受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的
   D.受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应
   E.药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的
B型题
问题  31~35
      A.药物引起的反应与个体体质有关，与用药剂量无关
      B.等量药物引起和一般病人相似但强度更高的药理效应或毒性
      C.用药一段时间后，病人对药物产生精神上依赖，中断用药，出现主观不适
      D.长期用药，需逐渐增加剂量，才可保持药效不减
      E.长期用药，产生生理上依赖，停药后出现戒断症状
31、高敏性是指：
32、过敏反应是指：
33、习惯性是指：
34、耐受性是指：
35、成瘾性是指：
问题  36~41
     A.受体   B.第二信使   C.激动药    D.结合体    E.拮抗药
36、起后继信息传导系统作用：
37、能与配体结合触发效应：
38、能与受体结合触发效应：
39、能与配体结合不能触发效应：
40、起放大分化和整合作用：
41、能与受体结合不触发效应：
问题  42~43
      A.纵坐标为效应，横坐标为剂量
      B.纵坐标为剂量，横坐标为效应
      C.纵坐标为效应，横坐标为对数剂量
      D.纵坐标为对数剂量，横坐标为效应
      E.纵坐标为对数剂量，横坐标为对数效应
42、对称S型的量效曲线应为：
43、长尾S型的量效曲线应为：
问题  44~48
      A.患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应
      B.强心甙所致的心律失常
      C.四环素和氯霉素所致的二重感染
      D.阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸
      E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象
44、属毒性反应的是：
45、属后遗效应的是：
46、属继发反应的是：
47、属特异质反应的是：
48、属副作用的是：
C型题：
问题  49~51
      A.对受体有较强的亲和力    B.对受体有较强的内在活性
      C.两者都有                D.两者都无
49、受体激动剂的特点中应包括：
50、部分激动剂的特点中应包括：
51、受体阻断剂的特点中可包括：
问题  52~54
    A.pA2    B.pD2    C.两者均是    D.两者均无
52、表示拮抗药的作用强度用：
53、表示药物与受体的亲和力用：
54、表示受体动力学的参数用：
55、表示药物与受体结合的内在活性用：
X型题：
56、有关量效关系的描述，正确的是：
   A.在一定范围内，药理效应强度与血浆药物浓度呈正相关
   B.量反应的量效关系皆呈常态分布曲线
   C.质反应的量效关系皆呈常态分布曲线
   D.LD50与ED50均是量反应中出现的剂量
   E.量效曲线可以反映药物效能和效价强度
57、质反应的特点有：
   A.频数分布曲线为正态分布曲线     B.无法计算出ED50
   C.用全或无、阳性或阴性表示       D.可用死亡与生存、惊厥与不惊厥表示
   E.累加量效曲线为S型量效曲线
58、药物作用包括：
   A.引起机体功能或形态改变                B.引起机体体液成分改变
   C.抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫    D.改变机体的反应性
   E.补充体内营养物质或激素的不足
59、药物与受体结合的特性有：
   A.高度特异性    B.高度亲和力    C.可逆性    D.饱和性   E.高度效应力
60、下列正确的描述是：
   A.药物可通过受体发挥效应    B.药物激动受体即表现为兴奋效应
   C.安慰剂不会产生治疗作用    D.药物化学结构相似，则作用相似
   E.药效与被占领的受体数目成正比
61、下列有关亲和力的描述，正确的是：
   A.亲和力是药物与受体结合的能力
   B.亲和力是药物与受体结合后引起效应的能力
   C.亲和力越大，则药物效价越强
   D.亲和力越大，则药物效能越强
   E.亲和力越大，则药物作用维持时间越长
62、药效动力学的内容包括：
   A.药物的作用与临床疗效    B.给药方法和用量   C.药物的剂量与量效关系 
   D.药物的作用机制          E.药物的不良反应和禁忌症
63、竞争性拮抗剂的特点有：
   A.本身可产生效应         B.降低激动剂的效价
   C.降低激动剂的效能       D.可使激动剂的量效曲线平行右移
   E.可使激动剂的量效曲线平行左移
64、可作为用药安全性的指标有：
   A.TD50/ED50    B.极量              C.ED95~TD5之间的距离
   D.TC50/EC50    E.常用剂量范围
二、填空题
1、药物选择性作用的形成可能与     、     、和       有关。
2、特异性药物作用机制是     、      、      、       和       。
3、药物不良作用的特殊反应的发生机理是       和       。
4、药物与受体结合作用的特点包括       、      、       和       。
5、药物作用的基本表现是       、         和         。
6、难以预料的不良反应有       和        。
7、可靠性安全系数是指     与      的比值，安全范围是指        之间的范围。
 8*、竞争性拮抗剂存在时，激动剂的整个半对数浓度效应曲线的变化特点是     和      。
三、名词解释
1、阈剂量                       2、极量、常用量
3、受体向上调节                 4、受体向下调节
5、效能                         6、亲和力
7、后遗效应                     8、继发反应
9、毒性反应                    10、首过效应
11、量效关系                   12、停药症状
13、ED50                        14、选择性作用
15、受体拮抗剂                 16、受体激动剂
17、受体部分激动剂             18、兴奋作用
19、原发（直接）作用           20、继发(间接)作用
21、竞争性拮抗药               22、非竞争性拮抗药
 四、简答题：
1、测定药物的量-效曲线有何意义？
要点①为确定用药剂量提供依据；
      ②评价药物的安全性（安全范围、治疗指数等）；
      ③比较药物的效能和效价
      ④研究药物间的相互作用或药物作用原理
2、举例说明药物可能发生哪些不良反应？
3、简述竞争性拮抗剂的特点。
4、说明作用于受体药物的分类及各类药物的特点。
提示：对激动剂、拮抗剂、部分激动剂进行比较。
参考答案：
一、选择题
 1 C. 2 C. 3 C. 4 E. 5 E. 6 C. 7 B. 8 B. 9 B.10 D.11 E.12 E.13 D
14 E.15 B.16 D.17 D.18 B.19 A.20 B.21 B.22 A.23 A.24 B.25 A.26 A
27 E.28 B.29 D.30 A.31 B.32 A.33 C.34 D.35 E.36 B.37 A.38 C.39 D
40 B.41 E.42 C.43 A.44 B.45 E.46 C.47 A.48 D.49 C.50 A.51 A.52 A
53 B.54 C.55 D.56 AE.57 ACDE.58 ABCDE.59 ABCD.60 AE.61 AC
62 ACDE.63 BD.64 ACD.
二、填空题
1、药物分布的差异；组织生化功能的差异；细胞结构的差异
2、 干扰或参与代谢过程；影响生物膜功能；影响体内活性物质；影响递质释放或激素分泌； 影响受体功能
3、 变态反应；遗传缺陷
4、 高度特异性；高度敏感性；受体占领饱和性；药物与受体是可逆性结合
5、 兴奋性改变；新陈代谢改变；适应性改变
6、 变态反应；特异质反应
7、 LD1；ED99；最小有效量；最小中毒量
8、 浓度效应曲线平行右移；最大效应不变
 三、名词解释
1、阈剂量：刚引起药理效应的剂量。
2、极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量。  
3、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。
4、受体向上调节：激动药浓度低于正常时，受体数目增加。向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关。
5、受体向下调节：在激动药浓度过高或长期激动受体时，受体数目减少。向下调节与耐受性有关。
6、效能：药物的最大效应。
7、亲和力：药物与受体的结合能力，其大小与药物受体复合物解离常数的负对数成正比。
8、后遗效应：停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。
9、继发反应：继发于药物治疗作用之后一种不良反应，如长期应用广谱抗生素引起的二重感染。
10、毒性反应：由于药物剂量过大、用药时间过长或机体敏感性过高，使机体产生病理变化或有害反应。
11、量效关系：药物的药理效应随着剂量或浓度的增加而增加，二者间规律性变化称量效应关系。
12、抗代谢药：有些药物的化学结构与正常代谢物非常相似，掺入代谢过程后抑制或阻断正常代谢的生理效果。
13、ED50：引起半数动物阳性反应的剂量。
14、选择性作用：药物只对某个或某些组织器官发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用。
15、受体拮抗剂：与受体有较强的亲和力而无内在活性的药物。
16、受体激动剂：与受体有较强的亲和力和较强的内在活性的药物。
17、受体部分激动剂：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性的药物。
18、兴奋作用：机体器官原有的功能提高。
19、原发（直接）作用：药物与器官组织接触后所产生的作用。
20、继发（间接）作用：药物通过神经反射和体液联系引起远隔器官的机能变化。
21、竞争性拮抗药：与激动药互相竞争与受体可逆性结合，从而阻断激动剂作用的药物。
22、非竞争性拮抗药：这类药物与受体结合非常牢固，分解很慢或是不可逆转，从而阻断激动剂 与受体结合。