1、一、单项选择题:1、地西泮经肝代谢,1位脱去甲基,3位羟基化,生成的活性代谢产物已开发成的药物称为A.去甲西泮B.替马西泮C.劳拉西泮D.奥沙西泮E.氯硝西泮标准答案:d2、有关苯妥英钠下列论述错误的是A.本品为白色粉末 ; 无臭 , 味苦B.在水中易溶,几乎不溶于氯仿C.本品是治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药物,对小发作无效D.本品的代谢具备 “ 饱和代谢动力学 ” 特点E.在常用剂量时有镇定作用标准答案:e3、苯巴比妥与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成紫色络合物,这是因为化学结构中含有如下哪种结构A.含有一 NHCONH 一结构B.含有苯基C.含有羰基D.含有内酰胺结构E.含有一CONHCON
2、HCO一结构标准答案:e4、苯巴比妥的化学名为A.5 一苯基 -2,4,6-(1H,3H,5H) 一嘧啶三酮B.5 一乙基 -5 一苯基 -1- 甲基 -2,4,6 一 (1H,3H,5H) 一嘧啶三酮C.5 一乙基一 5 一苯基 -2,4,6-(1H,3H,5H) 一嘧啶三酮D.5 一乙基 -5 一 (1- 甲基丁基 ) 一 2,4,6-(1H,3H,5H)一嘧啶三酮E.5- 乙基 -5 一 (3 一甲基丁基 ) 一 2,4,6 一 (1H,3H,5H) 一嘧啶三酮标准答案:c解析:本题要求掌握代表性药物的化学名称。5、苯妥英钠属于下列哪一类抗癫痫药A. 巴比妥类B.丁二酰亚胺类C. 苯二氮
3、革类D.乙内酰脲类E. 二苯并氮杂草类标准答案:d解析:本题要求掌握抗癫痫药的结构类型。二、多项选择题:6、下列哪些与地西泮相符A. 化学名为 5- 苯基 -3- 羟基 -7- 氯 -1,3- 二氢一 2H-1,4 一苯并二氮杂卓 -2- 酮B. 化学结构中 7 位有吸电子基团氯原子取代C. 遇酸易水解 , 水解在 1,2 位和 4,5 位开环D. 体内代谢时 , 在胃酸中为 4,5 位开环 , 进入碱性肠道又闭环 , 不影响生物利用度E. 与稀盐酸煮沸 , 放冷 , 加亚硝酸钠和碱性 -萘酚试液 , 生成橙红色沉淀标准答案:b, c, d解析:化学名为 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二
4、氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。与稀盐酸煮沸,水解产物无芳伯氨基生成,故无重氮化、偶合反应。7、如下哪些对苯二氮卓类论述是正确的A.作用中枢于苯二氮卓受体B.重要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫C.结构中7位具备吸电子基取代活性较强D.具备二苯并氮杂卓基本结构E.结构中1,2位并合三唑环,生物活性增强标准答案:a, b, c, e8、下列哪些与艾司唑仑相符A.临床用于焦虑、失眠、担心及癫痫大、小发作B.苯二氮卓类药物,又名舒乐安定C.乙内酰脲类D.在母核1,4苯并二氮杂卓环的1,2位并入了三唑环E.1,2位并入三唑环,增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力标准答案:a, b, d, e9
5、、如下哪些性质与苯巴比妥相符A. 难溶于水B.具备弱酸性 , 可与碱成盐 , 成盐后易溶于水C. 苯巴比钠水溶液稳定D. 苯巴比妥钠水溶液不稳定 , 易被水解E. 为环状酰脲衍生物标准答案:a, b, d, e解析:苯巴比妥钠水溶液不稳定 , 易被水解生成苯基丁酰脲沉淀而失效。10、如下对苯妥英钠描述正确的是A.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B.化学名为5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐C.本品水溶液呈碱性反应D.露置于空气中吸取二氧化碳析出白色沉淀E.性质稳定,并不易水解开环标准答案:a, b, c, d解析:苯妥英钠水溶液与碱加热可水解开环,最后生成-氨基二苯乙酸和氨。三、匹配题:11、A.硝西泮B.卡马西平C.丙戊酸钠D.加巴喷丁E.苯妥英钠1.乙内酰脲类抗癫痫药2.二苯并氮杂卓类抗癫痫药3.苯并二氮杂卓类镇定催眠药4.脂肪羧酸类抗癫痫药标准答案:E,B,A,C