1、单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,抗生素的作用机制,1.阻断细胞壁的合成,如-内酰胺类、万古、杆菌肽,2.损伤细胞浆膜影响通透性,如多粘菌素、两性霉素、,制霉菌素,5.阻断RNA、DNA的合成,喹诺酮类、利福平、,阿糖腺苷、新生霉素、,甲硝唑,4.影响叶酸代谢,如磺胺类、异菸肼、,乙胺丁醇,3.阻断核糖体蛋白合成,如氨基糖苷类,四环素、,红霉素和氯霉素,1,抗生素的分类,2,-内酰胺类(一),青霉素类,作用于革兰阳性球菌和阴性球菌的青霉素(青霉素,G,penicillinG,,青霉素,V,penicillinV,),耐青霉素酶的青霉素(苯唑
2、西林,oxacillin,,氯唑西林,cloxacillin,,双氯西林,dicloxacillin,,氟氯西林,flucloxacillin,),广谱青霉素(氨苄西林,ampicillin,,阿莫西林,amoxicillin,),匹氨西林(,pivampicillin,),抗假单胞菌广谱青霉素(替卡西林,ticarcillin,,哌拉西林,piperacillin,),作用于革兰阴性菌的青霉素(美西林,匹美西林,替莫西林,temocillin,),抗生素的分类(一),3,氨基糖甙类,链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星,喹诺酮类,诺氟沙星、氧氟沙星、左氟沙星、曲氟沙星、环
3、丙沙星、司帕沙星,大环内酯类,红霉素、,罗红霉素、,螺旋霉素、交沙霉素、克拉霉素、阿齐霉素,多肽类,多粘菌素、万古霉素、替考拉宁、杆菌肽,抗生素的分类(二),6,四环素类,多西环素、米诺环素,氯霉素类,氯霉素、甲砜霉素,磺胺类,磺胺甲恶唑 SMZ、磺胺嘧啶 SD、柳氮磺吡啶SASP,利福霉素,利福平、利福喷丁、利福定,其他,莫匹罗星,抗生素的分类(三),7,抗生素的抗菌谱,8,-内酰胺类,青霉素类,青霉素G,主要针对革兰阳性菌,苯唑青霉素(苯唑西林),主要对产酶金葡菌,氨苄青霉素(氨苄西林),对革兰阳性和阴性菌均有效,氧哌嗪青霉素,对绿脓杆菌和厌氧菌有效,替卡西林,主要对革兰阴性菌有效,对假单
4、胞菌有良好的抗菌活性,9,-内酰胺类,头孢菌素类,一代头孢菌素,主要用于产青霉素酶金葡菌、其他敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌感染,二代头孢菌素,对革兰阳性菌的作用相当于或略逊于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用明显比一代头孢菌素强,而逊于三代头孢菌素,10,-内酰胺类,头孢菌素类,三代头孢菌素,对革兰阴性肠杆菌科有强大抗菌活性,对革兰阴性菌产生的,-内酰胺酶高度稳定,四代头孢菌素,对酶稳定,不易被破坏,对细菌细胞壁的穿透性更强,和PBP的亲和力更高,对染色体及质粒介导的-内酰胺酶的耐受性好,杀菌作用更迅速,11,-内酰胺类,头霉素类,有,A,,,B,和,C,三型,以头霉素,C,的抗菌作用 最
5、强,头霉素,C,的抗菌谱广,对革兰阴性菌的活性较强,对,-,内酰胺酶的稳定性较多数头孢菌素为,强,12,-内酰胺类,碳青霉烯类,对革兰阳性和阴性菌、需氧菌、厌氧菌均有很强抗菌活性,对,-,内酰胺酶稳定,13,-内酰胺类,单环,-内酰胺类抗生素,氨曲南,抗菌谱窄,仅对革兰阴性菌有较强抗菌活性,14,-内酰胺类,-内酰胺酶抑制剂,克拉维酸,广谱抗生素,稳定性较差,对金葡菌产生的-内酰胺酶和广泛存在于肠杆菌科细菌、流感杆菌、奇异变形杆菌等所产生的染色体介导的-内酰胺酶有快速抑酶作用,舒巴坦,半合成-内酰胺酶抑制剂,对金葡菌和多数革兰阴性菌产生的-内酰胺酶有不可逆的抑制作用,15,氨基糖甙类,对需氧革
6、兰阴性杆菌有强大抗菌活性,部分品种对绿脓杆菌有效,对革兰阴性球菌作用较差,对革兰阳性球菌,不产酶金葡菌有作用,具有抗菌后效应,16,喹诺酮类抗生素,对革兰阴性菌、阳性菌、支原体、沙眼衣原体及分支杆菌均有效,第一代主要用于泌尿道感染,如:萘丁酸、吡哌酸,第二代适用于肠道的革兰阴性菌感染,如:诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星,第三代对肺炎球菌等革兰阳性菌活性加强,如:司巴沙星、妥舒沙星、加替沙星,第四代对革兰阳性菌和厌氧菌有强大活性,如:莫西沙星、克林沙星,17,大环内酯类抗生素,主要,对革兰阳性菌,如金葡菌、表皮葡萄球菌、链球菌等具有强大抗菌活性,对革兰阴性菌如流感杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌等敏感,对
7、军团菌和弯曲菌高度敏感,18,多肽类,多粘菌素B、E,对革兰阴性杆菌有强大抗菌作用,对阳性菌无作用,万古霉素、去甲万古霉素,窄谱杀菌剂,对革兰阳性球菌有强大抗菌活性,是MRSA、MRSE的首选药物,替考拉宁(壁霉素),抗菌谱与万古霉素相似,抗菌活性强于万古,霉素,19,甲硝唑,对革兰阳性和阴性厌氧菌有极强的杀菌活,抗厌氧菌作用仅次于亚胺培南,厌氧菌对该品不易产生耐药性,20,四环素类,对革兰阳性菌和阴性菌有效,包括:葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、布氏杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌,对立克次体、支原体、衣原体等敏感,21,氯霉素,广谱抑菌剂,对革兰阴性菌作用较阳
8、性菌强,肠杆菌科细菌均对氯霉素较为敏感,革兰阳性菌如白喉杆菌、李斯德菌属等大多敏感,而部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相当耐药。,22,林可霉素和克林霉素,抗菌谱与大环内酯类相似,对各种厌氧菌包括消化球菌、消化链球菌、真杆菌、丙酸杆菌等具良好抗菌活性,对人型支原体和沙眼衣原体敏感,23,莫匹罗星的主要抗菌谱,抗菌活性很低,皮肤正常常驻菌,中度敏感,其它阳性菌及阴性菌,0.12,流感嗜血杆菌,0.12,肺炎链球菌,0.12,化脓链球菌,0.12,溶血葡萄球菌,0.50,表皮葡萄球菌,0.50,包括耐甲氧西林菌株MRSA,0.25,金黄色葡萄球菌(SA),最低抑菌浓度(,g/ml),菌株,24,合理应用
9、抗生素的原则,25,抗生素临床应用的基本原则,病原学诊断的确立及其相关实验室检查,掌握抗菌药物的抗菌谱、药代动力学和不良反应,26,抗生素临床应用的基本原则,经验选择抗生素时需考虑以下问题:,年龄,感染部位,院外感染/院内感染,合并症(COPD,糖尿病,慢性肾功能不全,充血性心力衰竭,慢性肝病等),慢性肾功能不全时的抗生素选择,并发症,妊娠期用药,27,抗生素临床应用的基本原则,正确的给药方式,适当的剂量和疗程,下列情况下抗生素的应用要严加控制或尽量避免,预防用药,皮肤和粘膜等局部应用抗生素,宜多采用主要供局部应用的抗菌药物如莫匹罗星,新霉素等,病毒性感染和发热原因不明者,出并发细菌感染或病情危急外,不宜轻易采用抗生素,28,抗生素临床应用的基本原则,抗生素的联合用药指征:,病原菌尚未明确的严重感染,单一抗微生物药物不能控制的混合感染,单一抗微生物药物不能控制的败血症和感染性心内膜炎等严重感染,联合用药可延缓耐药菌的产生,29,