药师资格考试必考之孕激素-黄体酮.doc

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孕激素-黄体酮
　　药物化学属于初级药师考试中基础知识中的一部分，希望初级药师考生认真复习，顺利通过初级药师考试。
　　黄体酮及17α-羟基黄体酮是天然的孕激素，它们与雌激素共同维持女性生殖周期及女性生理特征。目前孕激素主要与雌激素配伍用作口服避孕药，也用雌激素替补治疗中，作为抵消副作用的药物。
　　黄体酮是最早发现的天然孕激素其化学结构为具有△4-3-酮的C-21-甾体。从化学结构看黄体酮与睾丸甾酮的甾核及△4-3-酮是完全一样的，仅17β位前者是乙酰基后者是羟基医|学教育网搜集整理。
　　药物代谢研究中发现，孕酮类化合物失活的主要途径是6位羟基化，16和17位氧化，或3，20位二酮被还原成二醇。因此结构修饰主要是在C6及C16位上进行，如用烷基、卤素、双键等进行取代，结果是满意的。17α-乙酰氧基黄体酮的6α-甲基衍生物，即醋酸甲羟孕酮，△6-6-甲基衍生物，即醋酸甲地孕酮，及△6-6-氯衍生物，即醋酸氯地孕酮都是强效口服孕激素，也是目前常用地孕激素药物。

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