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第二十九单元 性激素和避孕药
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性腺分泌的激素
卵泡:雌激素、孕激素
睾丸间质细胞:雄激素
受下丘脑-腺垂体的调节
下丘脑:促激素释放素
腺垂体:卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)
一、性激素类药物
(一)雌激素类与抗雌激素类
(二)孕激素类与抗孕激素类
(三)雄激素类和同化激素类
(一)雌激素类药
药物
雌二醇、雌三醇、雌酮
衍生物:炔雌醇、炔雌醚、己烯雌酚等
【用途】
(1)女性成熟
(2)子宫内膜增殖
(3)大剂量抑制排卵(反馈抑制)
(4)临床应用
1)补充机体激素不足
卵巢发育不全或功能低下 ;绝经期综合征 ;老年性骨质疏松。
2)大剂量反馈抑制垂体分泌
避孕(抑制排卵);乳胀 ;前列腺癌;乳癌(抑制雌酮分泌,绝经5年内禁用)
(二)抗雌激素类药
(1)他莫昔芬
竞争乳腺细胞雌激素受体
抑制雌激素依赖的肿瘤:绝经期后的乳癌
(2)氯米芬
竞争垂体前叶雌激素受体,阻止负反馈调制,促进GnRH和促性腺激素分泌,促进分泌雌激素,诱发排卵。
用于不孕、闭经和功能性子宫出血。
晚期乳癌。
(三)雄激素类药
药物
睾丸酮(睾丸素)
甲基睾丸酮(甲睾酮)、丙酸睾丸素(丙酸睾酮),等
【用途】
(1)促进男性生殖系统发育,维持功能
(2)促进蛋白质合成(同化作用):正氮平衡
(3)兴奋骨髓造血功能:刺激红细胞生成
(4)贫血、再生障碍性贫血、手术后或各种长期消耗性慢性疾病以及老年性骨质疏松等
(5)抗雌激素作用:功能性子宫出血 ,绝经期综合征及子宫肌瘤 ,迁移性乳腺癌和卵巢癌
(6)替代疗法:无睾症或类无睾症
(四)同化激素类药
同化作用强而雄激素样作用弱的睾酮衍生物
药物:
苯丙酸诺龙、癸酸诺龙、美雄酮、司坦唑醇和羟甲烯龙
【用途】
(1)用于蛋白质吸收和合成不足,或分解亢进、损失过多的慢性衰弱和消耗性疾病患者
(2)纠正糖皮质激素引起的负氮平衡
运动员禁用!!
二、 避孕药
生殖过程的环节包括:卵子和精子的形成和成熟,排卵,受精,着床、胚胎发育。
女用避孕药:
(1)抑制排卵
1)雌激素、孕激素配伍,反馈抑制下丘脑释放GnRH。
口服短效制剂:复方炔诺酮片(I号),复方甲地孕酮片(II号)
(2)干扰孕卵着床(抗着床,探亲避孕药)
双炔失碳酯片(53号避孕片)
米非司酮
阻断孕激素受体,对抗黄体酮促子宫内膜生长,抗着床
【不良反应】
低剂量无明显不良反应
轻微类早孕反应(恶心,呕吐等),突破性出血、经量减少。
血栓栓塞性疾病、严重肝肾功能损伤、诊断不明的生殖器官出血者禁用
吸烟可能增加血栓栓塞性疾病发生率,需注意
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