1、抢救药物的药理作用尼可刹米 作用:1 选择性兴奋延髓呼吸中枢。 2 作用于颈动脉窦和主动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。 3 对血管运动中枢有微弱兴奋作用。 注意: 毒性较小,大剂量时可出现血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤、心律失常等,应及时停药防止出现惊厥。洛贝林 作用:1兴奋颈动脉窦和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢。 2对迷走神经中枢和血管运动中枢也同时有反射性兴奋作用。 3对植物神经节先兴奋后抑制。 注意:有恶心、呕吐、腹泻、头痛、心悸等;剂量过大可引起心动过速、呼吸抑制、血压下降和强直性阵挛性惊厥等。阿托品 作用:阻滞M胆碱受体的抗胆碱药。 解除平滑肌的痉挛,
2、抑制腺体分泌,解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快,散大瞳孔及眼压升高,兴奋呼吸中枢。 注意:常见口干、视物模糊、皮肤干燥、皮肤潮红、短暂的心动过缓继之以心动过速,偶见呕吐、眩晕和共济失调。前列腺肥大、青光眼和胃幽门梗阻患者禁用。西地兰 作用:增强心肌收缩力,减慢心率,抑制心脏传导系统,使心搏出量和心输出量增加,改善肺循环和体循环。 注意:1治疗量接近中毒量,且个体差异大,体内消除慢,易蓄积中毒。 2胃肠道反应是最早的中毒信号,表现如厌食、恶心、呕吐、腹泻等。 3中枢神经系统症状有头痛、眩晕、失眠等,还可出现黄视、绿视、视物模糊等视觉障碍,是严重中毒的预兆。 4心脏毒性是最危险的毒性反应,主要
3、是由于药物提高心脏异位节律点的自律性和对房室传导的过度抑制而引起各种类型的心律失常,其中室性早搏出现最早最多,室性心动过速是严重的中毒症状。 5低钾、高钙、低镁血症、老年肾功能低下、心肌缺氧等均为诱发中毒的因素。利多卡因 作用:局部麻醉药、抗心律失常药,对急性室性心律失常疗效迅速而显著,是首选药物。抗心律失常作用于浦氏纤维和心室肌,抑制Na内流,促进K外流,降低4相除极坡度,从而降低自律性,明显缩短动作电位时程,相对延长有效不应期及相对不应期,降低心肌兴奋性,减慢传导速度,提高室颤阈。 注意:一般剂量时常见为嗜睡、口周麻木感,剂量过大可引起定向障碍、肌肉抽蓄甚至呼吸停止等中毒症状。静注过快或过
4、量可产生低血压、心动过缓、传导阻滞。肾上腺素 作用:1对、受体都有激动作用,使心肌收缩力加强,心率加快,心肌耗氧量增加,使皮肤、黏膜及内脏小血管收缩,但冠状血管和骨骼肌血管扩张。 2 对血压的影响与剂量有关,常用剂量下,收缩压上升而舒张压并不升高,剂量增大时,收缩压与舒张压均上升。 3 松弛支气管平滑肌和胃肠道平滑肌的作用。 注意:1常见副作用:心悸、心动过速、头痛、头晕有时引起心律失常。 2用量过大或误入血管,可引起血压突然上升而致脑溢血。 3高血压、器质性心脏病、动脉粥样硬化、甲状腺机能亢进、洋地黄中毒等禁用,心源性哮喘忌用。去甲肾上腺素作用:主要激动受体,对受体激动作用很弱,且有很强的血
5、管收缩作用,使全身小动脉与小静脉都收缩,外周阻力增高,血压上升。注意:1局部组织坏死。静滴时如浓度过高、滴注时间过长或药液漏出血管外均可使局部血管强烈收缩,组织缺血而坏死。 2 急性肾功能衰竭。用药过久或剂量过大可使肾血管强烈收缩,肾血流量减少,而导致急性肾衰。 3 脑溢血。血压急剧升高可致脑溢血,用药过程中连续监测血压。 4 心律失常。由于血压升高可引起反射性心动过缓,室性早搏伴二连律,严重时室颤。异丙肾上腺素 作用:1 心脏1受体,使心肌收缩力加强,心率加快,传导加速,心输出量和心肌耗氧量增加。 2 血管平滑肌2受体,使骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠状态动脉不同程度舒张,血管总外周
6、阻力减低。 3 心血管作用导致收缩压升高,舒张压降低,脉压增大。 4 支气管平滑肌2受体,使支气管平滑肌松弛。 5 促进糖原和脂肪分解,增加组织耗氧量。 注意:1 常见心悸、头痛、头晕、恶心等,已有明显缺氧的哮喘患者,用量过大易致心肌耗氧量增加出现心律失常。 2 成人HR120次/分,小儿HR140-160次/分应慎用。 3 冠心病、甲状腺机能亢进、心绞痛、心肌梗塞禁用。速尿 作用: 1 水和电解质排泄作用。抑制髓袢升支髓质部对Na、Cl的重吸收,对升支皮质部也有作用。 2 对血流动力学的影响。抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2,含量增高,具有扩张血管的作用。 注意: 1 利尿过度引起的
7、电解质紊乱,常见的是低血钾。老年人慎用。 2 大剂量静注过快可出现听力减退或暂时性耳聋。 3 低血钾、大剂量使用洋地黄、肝昏迷病人禁用地塞米松 作用: 抗炎,抗过敏,降低血管壁和细胞膜通统性,减少炎性渗出,促进蛋白分解转变为糖。 注意:1 大量服用易引起糖尿病及类柯兴综合症。 2 长期服用易引起精神症状和精神症。 3 溃疡、血栓性静脉炎、活动性肺结核,肠吻合术后病人禁用。阿拉明 作用:主要激动受体,升压作用去甲肾上腺素稍弱但较持久,有中等加强心脏收缩作用,可增加脑及冠脉血量。 注意:1有蓄积作用,如用药后血压上升不明显,必须观察10分钟以上才决定是否增量,以免血压上升过高。 2 连用可引起快速
8、耐受性。 3 不宜与碱性药物共同静滴,因可引起分解。 4 甲状腺机能亢进、高血压、糖尿病慎用。多巴胺 作用: 体内合成肾上腺素的前体具有受体激动作用,也有一定的受体激动作用,能增强心肌收缩力,增加心排血量,加快心率作用轻微。对周围 血管收缩,内脏血管扩张,增加肾血流量及肾小球滤过,能够、改善末稍循 环,明显增加尿量。 注意:1 剂量过大或滴注过快呼吸加快、心动过速。 2 使用前应补充血容量及纠正酸中毒。 3 静滴时观察血压、尿量、心率等。垂体后叶素 作用:含有催产素和加压素,加压素有抗利尿、缩血管和升压作用。 注意;1 如出现面色苍白、出汗、心悸、胸闷、腹痛,过敏性休克等立即停药。 2 冠心病
9、、高血压、妊娠中毒症、动脉硬化、心力衰竭及肺原性心脏病。 3 胎位不正、骨盆狭窄、剖腹产史、软产道有明显瘢痕迹及产道阻碍忌用本品引产。立止血 作用:具有止血功效,血液的凝血酶原数量并不因此而增高,注射立止血无血栓形成的危险。葡萄糠酸钙 作用:1 维持神经和肌肉的正常兴奋性性。2 对心脏功能、膜的完整性以及血液凝固等亦是必需的。3 高浓度钙离子可拮抗镁离子的作用。4 血钙过低时可引起神经肌肉兴奋性提高,出现肌肉痉挛、手足搐搦等症状。注意: 静注时伴有外周血管扩张和皮肤烧灼感,如漏血管外可引起局部强烈疼痛。静注速度宜慢,以免引起晕厥、心律不齐,甚至心脏停搏。洋地黄药物治疗期间慎用,以免增强毒性。阿
10、斯匹林 作用:解热、镇痛、消炎、抗风湿和抗血小板聚集作用 注意:1 胃肠道反应;2 变态反应:少数特异质病人可引起荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性哮喘等变态反应,故有哮喘史者忌用。3 中毒反应:长期大剂量应用可产生头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退、倦睡、出汗、精神错乱等,称为水杨酸反应。严重中毒时,可产生神经系统兴奋而后抑制、心血管性虚脱、发热、肺水肿、惊厥和昏迷。还可产生代谢性酸中毒。4 对凝血系统的影响:小剂量延长出血时间,大剂量或长期应用时,能竞争性拮抗维生素K,抑制凝血酶元的合成,增加出血倾向。5 1岁以下儿童不用,肝肾功能不良者慎用。心痛定 作用: 钙离子拮抗剂,抑制心肌和血管平滑肌细胞C
11、a内流。 1 松弛血管平滑肌,使外周血管阻力降低,血压下降,心肌耗氧量降低。 2 扩张冠状动脉,缓解冠脉痉挛,增加冠脉流量,增加心肌供氧量。适用于变异性心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛。2 还适用于各种类型的高血压。注意: 1 短暂的头痛、面部潮红、嗜睡。2 其它包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛的发作。3 剂量过大还可以引起心动过缓和低血压。对心功能不全者慎用,长期应用可能引起水钠潴留,需给予利尿剂。氨茶碱 作用: 1 抑制磷酸二酯酶,升高cAMP/cGMP比值,松驰支气管平滑肌,缓解气管粘膜的充血水肿,用于治疗支气管哮喘和喘息性支气管炎。 2 因对心率、血压无影响,故也可用于
12、心源性哮喘及伴有高血压的哮喘病人。 3 能松驰胆道平滑肌,扩张冠状动脉并有轻度利尿作用、强心作用和中枢兴奋作用,可用于心衰、冠脉功能不全、心绞痛、心性和肾性水肿及胆绞痛。注意: 1局部刺激性大,口服可引起恶心、呕吐等反应,宜饭后服或用肠溶片。肌注局部红肿疼痛,应与2%普鲁卡因合用。2 iv或ivgtt如用量过大,浓度过高或速度过快,都可强烈兴奋心脏和中枢,引起头晕、心悸、心律失常,甚至血压剧降、谵妄、惊厥等严重反应,因此必须稀释后注射并注意速度和剂量。3 引起失眠不安等,可用镇静催眠药以防止。 4 AMI、低血压、严重冠脉硬化等忌用。肝功能低下、心衰患者及老年、新生儿等,体内清除率降低,宜慎用
13、。5 茶碱的治疗浓度范围较窄,体内清除率的个体差异较大,确定剂量时最好能参照临床效应和血药浓度监测结果进行调整。目前常用的口服降糖药包括以下几大类: 一、促胰岛素分泌剂:这类药物主要刺激胰岛素的分泌,可分为磺脲类和格列奈类。磺脲类:主要通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素,外周作用减轻肝脏胰岛素抵抗,减轻肌肉组织胰岛素抵抗。注意低血糖。按其发明的前后可分为三代,第一代有甲磺丁脲(D860)。第二代按降糖作用由强到弱依次为格列苯脲(优降糖)、格列波脲、格列吡嗪(秦苏、美吡达、迪沙、瑞易宁)、格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)类。格列喹酮属短效药,作用也最弱,是唯一不主要经肾脏排泄的磺脲类药物,为糖尿病
14、肾病的首选药物。第三代指新推出的格列美脲,既促进胰岛素分泌又能增加胰岛素敏感性,属长效药,每天一次,降糖作用强,较少发生低血糖,是一种较好的降糖药。磺脲类主要作用于单用饮食控制无效而胰岛功能尚存的轻、中度2型糖尿病患者。但长期应用可促进细胞衰竭。格列奈类:作用机制与磺脲类相似,其有“快进、快效、快出”的作用特点,有效模拟胰岛素生理分泌,对细胞有保护作用,克服了磺脲类的缺点。较少发生低血糖,因其92经肝胆代谢,更适合老年和糖尿病肾病患者。二、胰岛素增敏剂:增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高组织对葡萄糖的利用率而发挥降低血糖的疗效。不会发生低血糖,主要有罗格列酮和吡格列酮。注意:与磺
15、脲类合用可以出现低血糖;部分患者体重增加,加重要、钠水滞留;增加心脏负荷,2级以上心功能不全患者禁用;乏力,头痛,腹泻,贫血,红细胞减少。三、双胍类:主要有二甲双胍(格华止、美迪康)和苯乙双胍(降糖灵),主要促进机体组织对血液中的葡萄糖的摄取和利用,减少葡萄糖在肠道内的吸收,抑制肝糖原转换成葡萄糖,对抗胰高血糖素等作用而降低血糖。不增加血胰岛素水平,不增加体重,适用于肥胖患者。单用不会引起低血糖二甲双胍还可用于糖耐量低减治疗,以防止其发展成为糖尿病。四、葡萄糖苷酶抑制剂:在小肠上皮细胞同食物中的淀粉竞争碳水化合物酶,使淀粉不能分解为葡萄糖,也就不能被小肠上皮细胞所吸收,从而降低餐后血糖。主要有
16、阿卡波糖和拜糖苹。注意:结肠部位未被吸收的碳水化合物经细菌发 导致腹胀,腹痛,腹泻,个别出现黄疸。不同降糖药服药时间有讲究 由于不同降糖药作用机制不同,服药方法和时间也各有不同。有些药需餐前服,有些药需餐后服,也有少数需餐中服;有些药物只需一天一次,有些需要一天两次或三次服用。有些患者常需服用两种以上药物,常感无所适从,容易混乱。一、需餐前服用药物 1.早餐前一次服用药物:各种缓(控)释剂如瑞易宁、达美康缓释片、二甲双胍缓释片、秦苏等可一天口服一次,长效类药如格列美脲(亚莫利)及胰岛素增敏剂(罗格列酮、吡格列酮等),一般在早餐前1530分钟服用。2.需三餐前服用的药物:磺脲类中短效制剂,如格列
17、吡嗪、格列喹酮等,因作用时间较短,需三餐前服用。格列奈类药一般为短效类,也需三餐前服用或进餐前即刻服用。3.只需早晚餐前服用的药物:中长效磺脲类药物如格列苯脲、格列齐特,只需早晚餐前服用,不需一天三次。.二、需餐后服用的药物:一般口服降糖药多数在餐前服用,只有二甲双胍这类药物,因为明显的胃肠道反应,可能引起恶心、厌食、腹胀、腹泻等,为减轻胃肠道反应,一般在餐后服用。现有一些和二甲双胍制成的复合制剂也有可能在餐后服用。三、餐中服用的药物:这类药物比较特殊,主要为葡萄糖苷酶抑制剂中的阿卡波糖和伏格列波糖,因它们需与饭中的碳水化合物竞争肠道中的葡萄糖苷酶才能发挥作用,故一般主张在吃第一口饭时将药片一起咀嚼后吞下,这样才能发挥最大效果,否则餐前或餐后服用都会减弱药物的疗效。