中药药理学-第九章-芳香化湿药.ppt

中药药理学Pharmacology of Traditional Chinese Medicine第九章 芳香化湿药1了解芳香化湿药的含义、分类；掌握芳香化湿药的主要药理作用。2掌握厚朴的主要有效成分、功效、药理和临床应用。3了解苍术和广藿香的主要药理作用及应用。23一、与化湿药有关的概念芳香化湿药芳香化湿药脘腹痞满、呕吐泛酸、脘腹痞满、呕吐泛酸、大便溏薄、食少体倦、大便溏薄、食少体倦、口甘多诞、舌苔白腻等口甘多诞、舌苔白腻等第一节 概述4湿邪的特点：湿邪的特点：湿性重湿性重浊（湿邪蒙（湿邪蒙闭清清窍-头重如裹；湿重如裹；湿邪留滞邪留滞经脉脉-肢体重肢体重浊）湿湿性粘性粘腻（口（口腻、口甜、舌苔厚、口甜、舌苔厚腻；发病病缓慢、慢、缠绵难愈）愈）湿湿为阴邪，阻碍气机，遏阴邪，阻碍气机，遏伤阳气（脾阳）阳气（脾阳）湿滞中焦，脾失健运，湿滞中焦，脾失健运，见恶心、呕吐、脘心、呕吐、脘腹痞腹痞满、泄泻、泄泻治湿原则：健脾、芳化、温阳、治湿原则：健脾、芳化、温阳、理气、利尿理气、利尿5化湿与燥湿的区化湿与燥湿的区别化湿：用芳香化湿的化湿：用芳香化湿的药物祛除湿邪的方法物祛除湿邪的方法燥湿：用味苦性燥的燥湿：用味苦性燥的药物祛除湿邪的方法物祛除湿邪的方法舒舒畅气机，宣化湿气机，宣化湿浊，健运脾胃之功。，健运脾胃之功。性味：辛香温燥性味：辛香温燥 （脾喜燥而（脾喜燥而恶湿，土湿，土爱暖而喜芳香）暖而喜芳香）归经：脾胃（中焦）：脾胃（中焦）6辛辛-能行气能行气（舒（舒畅气机，湿邪易阻遏气机）气机，湿邪易阻遏气机）温温-温燥祛湿，助阳（湿邪易温燥祛湿，助阳（湿邪易伤脾阳）脾阳）香香-化湿醒脾（芳香化湿化湿醒脾（芳香化湿浊，助脾健运），助脾健运）湿浊内阻，脾为湿困、运化失常所致的脘腹痞满、呕吐湿浊内阻，脾为湿困、运化失常所致的脘腹痞满、呕吐泛酸、大便溏薄、食少体倦、舌苔白腻，或湿热困脾之泛酸、大便溏薄、食少体倦、舌苔白腻，或湿热困脾之口甘多涎等。口甘多涎等。7水湿内生（上中下三焦之异）（寒化热化之别）外感易阻滞气机（兼挟风、寒、热、暑）与肺脾肾三脏密切相关病位性质8 定义：是指湿邪阻滞中焦，脾胃运化功能减弱，以全身乏力、肢体困重、胸闷腹满、口淡纳呆、苔腻为主要症状的病证。好发于夏令梅雨季节，尤其以我国东南沿海及气候潮湿的地区为多见。病名：湿证、湿病、伤湿。9历史沿革：内经认识到发病与外界环境密切相关。素问阴阳应象大论：“地之湿气，感则害皮肉筋脉”。描述临床症状。素问生气通天论“因于湿，首如裹”，素问六元正纪大论：“湿胜则濡泄”。10汉代张仲景专立“痉湿暍病脉症并治”篇论述湿证。提出病因有内湿和外湿之分。着重讨论了外湿的临床表现及治法。指出治疗切忌过汗、过下和火攻。11明代景岳全书提出湿邪的寒化和热化，并确定辨证。“湿从阴者为寒湿，湿从阳者为湿热。湿证虽多，而辨治之法，其要惟二，一曰湿热，一曰寒湿。”清代温病学派对湿邪致病的病因、病理、辨证治疗都有较大的发展和补充。12证治汇补从症状上鉴别湿热与寒湿。“大概溺赤口渴，为湿热，多患于黑瘦膏梁之人。溺清不渴，为寒湿，多患于肥白淡薄之躯。”临证指南医案提出由于感邪的性质及体质不同，其病理属性和转归也各不相同。温病条辨强调了湿邪与中焦脾胃的发病关系及湿病的病理转化。“伤脾胃之阳者十常八九，伤脾胃之阴者十居一二。”五行和五脏 在中医里，用五行描述人体五脏系统（肝心脾肺肾）的功能和关系，注意这里的五脏也是个功能概念（称为藏象），并不限于具体的解剖上的五脏。13 木生长、生法、柔和、条达舒畅 火温热、升腾、明亮 土生化、承载、受纳 金清洁、清肃、收敛 水寒凉、滋润、向下运行14五行五行五脏五脏六腑六腑季节季节情绪情绪五官五官五味五味木木肝肝胆胆春春怒怒目目酸酸火火心心小肠小肠夏夏喜喜舌舌苦苦土土脾脾胃胃长夏长夏思思口口甘甘金金肺肺大肠大肠秋秋悲悲鼻鼻辛辛水水肾肾膀胱膀胱冬冬恐恐耳耳咸咸1516化湿药概念 凡功能化除湿浊，醒悦脾胃的药物，称为化湿药。化湿药，大多气味芳香，故又称为“芳香化湿药”。使用化湿药后，可以使湿化除，从而解除湿困脾胃的症状，所以又称为“化湿醒脾药”或“化湿悦脾药”。17化湿药功用 脾胃为后天之本，主运化，喜燥而恶湿，爱暖而悦芳香，易为湿邪所困，湿困脾胃（又称湿阻中焦）则脾胃功能失常，化湿药能宣化湿浊，醒悦脾胃而使脾运复健，故在临床应用上具有重要意义。18化湿药应用 化湿药主要适用于湿困脾胃、身体倦怠、脘腹胀闷、胃纳不馨、口甘多涎、大便溏薄、舌苔白腻等症。此外，对湿温、暑温诸症亦有治疗作用。化湿药性味大都辛温，归入脾胃，而且气味芳香，性属温燥或偏于温燥。配伍（1）寒湿者当配温里散寒药（干姜、高良姜），湿热者当配清热燥湿药（黄芩、黄连）。（2）湿阻气滞-脘腹胀满，痞闷甚者，配行气药，行气有助于化湿（木香、陈皮、枳壳）（3）脾虚湿盛-当配伍补脾药，以培其本（脾虚湿盛，脾弱则生湿。治湿不健脾非其治也）如白术、茯苓、党参等。1920 急慢性胃肠炎、痢疾、胃肠过敏、溃疡病、胃无力或胃下垂、胃肠神经官能症、消化不良等疾病相似。湿湿 阻阻中中焦焦主要见于消化系统疾病主要见于消化系统疾病21二、病因病机雨潮雨潮水湿水湿饮食饮食不节不节外外湿湿内内湿湿湿阻中焦湿阻中焦气机痞塞气机痞塞脾虚气弱脾虚气弱中阳不运中阳不运入侵入侵脾虚脾虚寒化寒化热化热化重闷重闷呆腻呆腻黄溏黄溏神倦神倦22小结：病变脏腑：脾胃。病机要点：湿阻中焦，气机升降失常，脾胃运化障碍。病理性质：或以实为主，或虚实夹杂。虽湿邪为致病之因，但多缘于脾虚，故其标为实，其本为虚。脾虚脾虚湿邪湿邪23寒热从化：湿邪阻滞脾胃之后，由于脏腑阴阳的偏盛偏衰，以及治疗是否得当，湿有从寒或从热的不同病理变化。素体脾胃素体脾胃虚寒虚寒过用寒凉过用寒凉之品之品寒化寒化热化热化素体胃肠积热素体胃肠积热或阴虚火旺或阴虚火旺过用温燥之药过用温燥之药24 注意：湿从寒化，易损脾阳；湿从热化，易耗胃阴。但湿为阴邪，湿胜则阳微，故湿从寒化，寒化多于热化是湿邪致病的主要发展趋势。25三、类症鉴别湿阻湿阻湿温湿温共同点共同点身重而痛，胸脘痞闷身重而痛，胸脘痞闷传染性传染性无无有有发热程发热程度度无发热或低无发热或低热热持续发热，持续发热，甚至高热甚至高热病情及病情及传变传变较轻，无传较轻，无传变变较重，有卫较重，有卫气营血传变气营血传变26四、辨证论治1、辨证要点分清寒热偏胜辨别虚实主次：湿邪与脾虚2、辅助检查排除器质性疾病273、治疗原则灵活掌握除湿与健脾用药贵在清灵，注意温清配伍湿从寒化：苦温燥湿外，配温中助阳，如附子、干姜等。湿从热化：湿热分治，或清化并用。湿为阴邪，注意苦寒伤阳。若湿热伤阴，则以清化湿热而不伤阴，生津养阴而不助湿为原则，可选荷叶、滑石、藿香、佩兰、沙参、石斛、芦根等。28常用化湿药物：芳香化湿藿香、佩兰、砂仁、白豆蔻（醒脾）苦温燥湿苍术、白术（健脾）、厚朴、陈皮苦寒燥湿黄芩、黄连、黄柏、山栀淡渗利湿茯苓（健脾）、猪苓、薏仁、泽泻29其它：扁豆（甘温，健脾化湿），菖蒲（辛温，化湿而能和中开胃），半夏（辛温），海桐皮（清化湿热）。注意：湿性粘滞缠绵，难以速去，处方宜稳宜守。化湿药的功效有化湿和燥湿之不同，说明作用有缓弱之异，应根据轻重选用。化湿药功能化湿、燥湿，易于耗伤阴津，阴虚津少者宜慎用。304、分型论治湿困脾胃主症：重闷呆腻+寒象。治法：芳香化湿。方药：藿香正气散加减。湿热中阻 主症：重闷呆腻+热象。治法：清热化湿。方药：连朴饮加减。31脾虚湿滞主症：重闷呆腻+脾虚证。治法：健脾化湿。方药：香砂六君子汤加减。32化湿药应用注意事项1.化湿药的功效有化湿、燥湿之不同，说明作用有缓弱、强烈之异，应跟据湿阻中焦之程度适当选用，以免病重药轻或病轻药重之弊。2.化湿药主要用于寒湿中阻之症，常配合温里药同用；如为湿热之症，须配合清热燥湿药同用。此外，如兼气滞，可配行气药；脾胃失运，可配健脾和胃药；如湿邪较重，还可与利水渗湿药相配伍。33化湿药应用注意事项3.化湿药功能化湿、燥湿，易于耗阴伤津，故阴虚津少，舌绛光剥者宜慎用。4.化湿药物多含挥发油成分而气味芳香，煎煮过久可降低或丧失疗效，故不宜久煎，有的则应后下。341.调整胃肠运动功能调整胃肠运动功能 剂量：藿香、厚朴、豆蔻 小剂量：兴奋 大剂量：抑制 机体状态：砂仁 痉挛肠管：松驰 正常肠管：促进推进运动 352.促进消化液的分泌苍术：抑制胃酸分泌（抗溃疡）苍术：抑制胃酸分泌（抗溃疡）藿香、厚朴、豆蔻：促进胃腺藿香、厚朴、豆蔻：促进胃腺分泌（助消化）分泌（助消化）36增强胃黏膜保护作用增强胃黏膜保护作用 3.抗溃疡抗溃疡苍术中提取的氨基己糖具有促进胃黏苍术中提取的氨基己糖具有促进胃黏膜修复作用膜修复作用 砂仁能促进胃黏膜细胞释放前列腺素砂仁能促进胃黏膜细胞释放前列腺素 374.抗病原微生物 与芳香化湿药疏畅气机、宣化湿浊、健脾醒胃等功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、促进消化液分泌、抗溃疡、抗病原微生物等。体外实验研究表明本类药物不同体外实验研究表明本类药物不同程度的抗病原微生物作用程度的抗病原微生物作用 38芳香化湿药 芳香化湿药疏畅气机、宣化湿浊、健脾醒胃等功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、促进消化液分泌、抗溃疡、抗病原微生物等。主要有效成分是所含挥发油。本类药的药理作用多与所含挥发性成分有关，因此人药不宜久煎。39部分化湿药简表药药名名性味性味归经归经功效与功效与应应用用用法用量用法用量佩佩兰兰辛，平，辛，平，归归脾、脾、胃、肺胃、肺经经。化湿，解暑。用于湿滞中焦化湿，解暑。用于湿滞中焦证证，口中甜口中甜腻腻，口臭，多涎，暑湿表，口臭，多涎，暑湿表证证，头胀头胀胸胸闷闷。39g。鲜鲜品品加倍。加倍。白豆白豆蔻蔻辛，温，辛，温，归归脾、脾、胃、肺胃、肺经经。化湿行气，温中止呕。用于湿滞化湿行气，温中止呕。用于湿滞中焦，脾胃气滞，反胃呕吐。中焦，脾胃气滞，反胃呕吐。36g。入散。入散剂为剂为好。入好。入汤剂汤剂宜后下。宜后下。草豆草豆蔻蔻辛，温，辛，温，归归脾、脾、胃胃经经。燥湿健脾，温胃止呕。用于寒湿燥湿健脾，温胃止呕。用于寒湿内阻，脘腹内阻，脘腹胀满胀满冷痛，冷痛，嗳嗳气呕逆，气呕逆，不思不思饮饮食。食。36g。草果草果辛，温，辛，温，归归脾、脾、胃胃经经。燥湿温中，除痰截燥湿温中，除痰截疟疟。用于寒湿。用于寒湿内阻，脘腹内阻，脘腹胀满胀满，痞，痞满满呕吐，呕吐，疟疟疾寒疾寒热热。36g。去壳。去壳取仁取仁捣捣碎用。碎用。第二节 常用药物4041厚朴42功能与主治功能与主治主要成份主要成份燥湿、消积、行气、平喘燥湿、消积、行气、平喘 木脂素类、生物碱脂素类、生物碱类、挥发油等类、挥发油等 湿滞伤中，脘痞吐泻，食积湿滞伤中，脘痞吐泻，食积气滞，腹胀便秘，痰饮喘咳气滞，腹胀便秘，痰饮喘咳 一、一、概述概述43 二、主要药理作用 1.与功效主治相关的药理作用（1）调整胃肠运动功能）调整胃肠运动功能（2）促进消化液分泌）促进消化液分泌（3）抗溃疡）抗溃疡（4）保肝）保肝（5）抗菌抗病毒）抗菌抗病毒（6）抗炎镇痛）抗炎镇痛（l）调整胃肠运动功能 厚朴煎剂对兔离体肠肌有兴奋作用。能在一定剂量范围内对小鼠离体肠管产生兴奋作用，但加大剂量则产生抑制作用。对豚鼠离体肠管的作用与小鼠基本一致，但兴奋作用不明显，而抑制作用更显著。厚朴酚对组织胺所致十二指肠痉挛有一定的抑制作用。44（2）促进消化液分泌 厚朴所含挥发油，通过刺激嗅觉、味觉感受器，或温和地刺激局部黏膜，能反射性地增加消化腺分泌。45（3）抗溃疡 生品厚朴煎剂、姜炙厚朴煎剂、厚朴酚及和厚朴酚对大鼠幽门结扎型溃疡及应激型溃疡均有明显抑制作用。厚朴乙醇提取物尚对大鼠HCl乙醇所致溃疡有显著抑制作用。厚朴酚还能明显对抗因应激，或静脉注射胃泌素、氨甲酷胆碱所致胃酸分泌增多。46（4）保肝 厚朴对小鼠实验性病毒性肝炎有一定保护作用，可减轻细胞变性坏死等实质性病理损害。所含厚朴酚为抗肝炎病毒的有效成分。厚朴酚对急性实验性肝损伤，具有降血清ALT作用。厚朴酚能对抗免疫性肝纤维化损伤，能明显防止肝纤维化及肝硬变的形成，并能提高免疫性肝纤维化大鼠血浆SOD活性，降低LPO含量。47（5）抗菌 抗病毒 现代研究证实，厚朴所含成分厚朴酚对革兰阳性菌、耐酸性菌、类酵母菌和丝状真菌均有显著的抗菌活性。厚朴酚体外对各种变形链球菌及乳酸杆菌均有抑制作用。厚朴的酚性成分、乙醚及甲醇提取物，对牙病中致龋齿的变形链球菌有十分显著的抗菌作用，能抑制该菌在牙平滑面上的附着。48 厚朴酚对引起人类恶性脓疮和绒毛状膜块疾病的炭疽杆菌有明显抗菌活性，厚朴注射液对感染炭疽杆菌的豚鼠可明显延长其生存时间。构效关系研究发现，厚朴酚、和厚朴酚及其代谢产物四氢厚朴酚、四氢和厚朴酚，由于联苯环上的羟基及烯丙基可产生抗菌活性，均有极强的抗菌作用。49（6）抗炎镇痛 厚朴乙醇提取物对醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性升高、二甲苯所致耳壳肿胀、角叉菜胶引起的足肿胀均有明显的抑制作用。对小鼠醋酸所致扭体反应及热痛刺激甩尾反应也呈现抑制作用。表明乙醇提取物具有较好的抗炎和镇痛作用。50512.其他药理作用（1）中枢抑制和肌松）中枢抑制和肌松（2）抑制血小板聚集）抑制血小板聚集（3）降压、松弛血管平滑肌）降压、松弛血管平滑肌 小 结 厚朴燥湿、消积、行气功效相关的药理作用为调整胃肠运动、促进消化液分泌、抗溃疡、保肝、抗菌、抗病毒、抗炎、镇痛等作用。主要有效成分是以厚朴酚为代表的木脂素类成分。厚朴的中枢抑制、肌松、钙通道阻滞、抑制血小板聚集、降压等作用，则是其药理作用的现代研究进展。5253现代应用 1.细菌性痢疾 2.防治龋齿 3.肌强直不良反应 临床上针麻全子宫切除病人口服厚朴粉510g，病人血压、呼吸、心率均无明显异常。以厚朴酚凝胶预防龋齿，用药周期1年左右，也未见明显不良反应发生。厚朴中有毒成分主要是木兰箭毒碱，其在肠中吸收缓慢，吸收后即经肾脏排泄，血中浓度较低，故口服毒性较小。厚朴煎剂、木兰箭毒碱给小鼠腹腔注射的LD50分别为 6.12mg/kg和45.55mg/kg。5455苍 术56一、概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份燥湿健脾、祛风湿燥湿健脾、祛风湿 挥发油、苍术酮挥发油、苍术酮 苍术素等苍术素等 湿阻中焦，风寒湿痹，脚膝湿阻中焦，风寒湿痹，脚膝肿痛，痿软无力，雀目夜盲肿痛，痿软无力，雀目夜盲 57 二、主要药理作用 1.与功效主治相关的药理作用（1）调整胃肠运动功能）调整胃肠运动功能（2）抗溃疡）抗溃疡（3）保肝）保肝（4）抗菌）抗菌（l）调整胃肠运动功能 苍术煎剂、苍术醇提物在一定剂量范围内能明显缓解乙酰胆碱所致家兔离体小肠痉挛，而对肾上腺素所致小肠运动抑制，则有一定的对抗作用。苍术醇提物还能对抗乙酰胆碱、氯化钡所致大鼠离体胃平滑肌痉挛，而对正常大鼠胃平滑肌则有轻度兴奋作用。58（2）抗溃疡 苍术有较强的抗溃疡作用。实验发现，茅苍术及北苍术对幽门结扎型溃疡、幽门结扎-阿司匹林溃疡、应激性溃疡有较强的抑制作用，两种苍术均能显著抑制溃疡、动物的胃液量、总酸度、总消化能力及胃黏膜损害。研究认为，苍术抗溃疡作用机理主要有两个方面：抑制胃酸分泌 增强胃黏膜保护作用59（3）保肝 苍术及-桉叶醇、茅术醇、苍术酮对CCl4及D-氨基半乳糖诱发的培养鼠肝细胞损害均有显著的预防作用。此外，苍术煎剂对小鼠肝脏蛋白质合成有明显促进作用。60（4）抑菌 苍术提取物具有消除耐药福氏痢疾杆菌R质粒的作用，能降低细菌耐药性的产生。利用95%乙醇浸泡苍术10小时，取出苍术，放在准备消毒的手术室地面上，点燃，直到苍术化为灰为止，消毒后比消毒前空气中菌落数明显减少。然而，早期体外研究未发现苍术水煎液有明显抗菌作用。61622.其他药理作用（1）对血糖的影响）对血糖的影响（2）抗缺氧）抗缺氧（3）中枢抑制）中枢抑制（4）抗肿瘤）抗肿瘤（5）促进骨骼钙化）促进骨骼钙化（6）对心血管系统的影响）对心血管系统的影响 小 结 苍术燥湿健脾功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、抗溃疡、保肝。抑菌等。苍术主要有效成分是以-桉叶醇及茅术醇为代表的挥发油。苍术对血糖的影响。抗缺氧、中枢抑制、抗肿瘤、促进骨骼钙化及对心血管系统的影响等作用，则是其药理作用的现代研究进展。6364现代应用 1小儿腹泻 2佝楼病 3预防水痘、腮腺炎、猩红热、感冒 和气管炎等不良反应 将苍术艾叶消毒香用于500余个幼托单位，用香10万余盘，使用人次在40万以上，未见任何严重不良反应，仅个别成人闻后有轻度不适和头晕感觉。小鼠灌胃北苍术挥发油的LD50为4.7lml/kg。6566广藿香67一、概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份芳香化浊，开胃芳香化浊，开胃止呕，发表解暑止呕，发表解暑 挥发油、苍术酮 苍术素等 湿浊中阻，脘痞呕吐，湿浊中阻，脘痞呕吐，暑湿倦怠，胸闷不舒，暑湿倦怠，胸闷不舒，寒湿闭暑，腹痛吐泻，寒湿闭暑，腹痛吐泻，鼻渊头痛鼻渊头痛68 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用（1）促进胃液分泌）促进胃液分泌（2）抗病原微生物）抗病原微生物 692.其他药理作用细胞毒活性细胞毒活性 小 结 广藿香芳香化浊、开胃止呕、发表解暑功效相关的药理作用为促进消化液分泌、抗病原微生物等作用。主要有效成分是广藿香酮、广藿香醇及黄酮类成分。70现代应用 现代常用。藿香正气散（丸、水、胶囊）治疗急慢性胃肠炎、消化不良、胃肠过敏、夏日感冒。藿香配伍用药治疗早孕反应及霉菌性阴道炎具有一定疗效。单用。藿香煎场，时时漱口，可去口臭。71不良反应 极少数人服用。藿香正气水后出现过敏性药疹，甚至过敏性休克。72制剂与用法731藿胆丸2藿香正气口服液与霍香正气水3不换金正气散课后思考：1芳香化湿药如何调整胃肠运动功能？2厚朴的主要药理作用有哪些？3苍术抗溃疡作用的特点和主要作用机理是什么？74