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s--呼吸系统药物PPT课件.ppt

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资源描述

1、 咳咳、痰痰、喘喘是是呼呼吸吸系系统统疾疾病病的的主主要要症症状,三者往往同时存在,互为因果。状,三者往往同时存在,互为因果。痰刺激呼吸道感痰刺激呼吸道感受器引起咳嗽,受器引起咳嗽,阻塞细支气管诱阻塞细支气管诱发哮喘。发哮喘。支支气气管管痉痉挛挛主主要要引引起起哮哮喘喘,同同时时因因呼呼吸吸阻阻力力增增加加使使肺肺泡泡膨膨胀胀,刺刺激激牵牵张张感感受器引起咳嗽。受器引起咳嗽。咳咳嗽嗽对对呼呼吸吸道道是是机机械械刺刺激激,引引起起粘粘膜膜充充血血,分分泌泌物物增增多多,也也可可引引起起支支气气管管痉痉挛而诱发哮喘。挛而诱发哮喘。概 述1.呼吸系统治疗药物呼吸系统治疗药物咳咳痰痰喘喘镇咳药镇咳药抑

2、制咳嗽反射,缓解咳嗽症状抑制咳嗽反射,缓解咳嗽症状祛痰药祛痰药降低痰液粘稠度,使痰液易于咳出降低痰液粘稠度,使痰液易于咳出平喘药平喘药扩张支气管平滑肌,解除支气管痉挛扩张支气管平滑肌,解除支气管痉挛2.(Antiasthmatic drugs)一、平喘药能够缓解喘息症状的药物统称为平能够缓解喘息症状的药物统称为平喘药。喘药。3.支气管哮喘支气管哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。反复发作的性为特征的疾病。反复发作的喘息、气促、胸闷和喘息、气促、胸闷和或咳嗽或咳嗽等症状等症状。全球约全球约1.6亿患者,半数在亿患者,半数在12岁前发病,岁前发病,2

3、0有家族史。有家族史。主要由免疫或非免疫刺激所致。主要由免疫或非免疫刺激所致。病理表现:支气管反应性增高。病理表现:支气管反应性增高。治疗哮喘一方面应用扩张支气管的药物,另一方面应治疗哮喘一方面应用扩张支气管的药物,另一方面应用抗炎药控制炎症和应用抗过敏药预防。用抗炎药控制炎症和应用抗过敏药预防。4.常用药物常用药物一、抗炎平喘药一、抗炎平喘药二、支气管舒张药二、支气管舒张药(一)肾上腺素受体激动药(一)肾上腺素受体激动药(二)茶碱类(二)茶碱类(三)吸入性抗胆碱药(三)吸入性抗胆碱药三、抗过敏平喘药三、抗过敏平喘药(一)肥大细胞膜稳定药(一)肥大细胞膜稳定药(二)(二)H H1 1受体阻断药

4、受体阻断药(三)抗白三烯药物(三)抗白三烯药物平喘药平喘药5.一、抗炎平喘药一、抗炎平喘药 糖皮质激素糖皮质激素平喘药平喘药本类药物抗炎和抗过敏作用强大,平喘效果好。本类药物抗炎和抗过敏作用强大,平喘效果好。1.1.抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和黏附分抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和黏附分子的生成子的生成2.2.诱导炎症抑制蛋白和某些酶诱导炎症抑制蛋白和某些酶 3.3.抑制免疫系统功能和抗过敏作用抑制免疫系统功能和抗过敏作用4.4.抑制气道高反应性抑制气道高反应性 5.5.增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性药理作用药理作用6.用于支气管扩

5、张药不能有效控制病情的慢用于支气管扩张药不能有效控制病情的慢性哮喘病人。性哮喘病人。气雾吸入糖皮质激素,可减少口服激素制气雾吸入糖皮质激素,可减少口服激素制剂用量剂用量不宜用于哮喘持续状态。不宜用于哮喘持续状态。糖皮质激素糖皮质激素临床应用临床应用不良反应不良反应长期吸入,可发生声音嘶哑、长期吸入,可发生声音嘶哑、口腔霉菌感染,宜多漱口。口腔霉菌感染,宜多漱口。7.常用的吸入性常用的吸入性GCsGCs:糖皮质激素糖皮质激素丙酸倍氯米松(丙酸倍氯米松(BDP)、布地奈德()、布地奈德(BUD)、)、丁地去米松、布地缩松、丙酸氟替卡松丁地去米松、布地缩松、丙酸氟替卡松8.二、支气管扩张药二、支气管

6、扩张药(一)肾上腺素受体激动药(一)肾上腺素受体激动药作用机制作用机制激动激动2 2受体受体ACACcAMPcAMP平滑肌松弛平滑肌松弛抑制肥大细胞释放炎症介质抑制肥大细胞释放炎症介质抑制毛细血管通透抑制毛细血管通透性增高性增高长期应用可产生耐受性长期应用可产生耐受性平喘药平喘药缺点缺点9.激动激动1和和2受体受体(对对1和和2受体无选择性受体无选择性),平喘平喘作用强大。可吸入给药,用于急性发作。作用强大。可吸入给药,用于急性发作。不良反应较多:不良反应较多:口干、心动过速、心悸、肌震口干、心动过速、心悸、肌震颤、多汗、乏力。对有严重缺氧或剂量太大的颤、多汗、乏力。对有严重缺氧或剂量太大的易

7、致心律失常,甚至心室颤动、突然死亡。易致心律失常,甚至心室颤动、突然死亡。近来治疗哮喘已少用近来治疗哮喘已少用肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline)10.2受体激动药受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药名称名称名称名称药理作用药理作用药理作用药理作用应用应用应用应用不良反应不良反应不良反应不良反应沙丁沙丁沙丁沙丁胺醇胺醇胺醇胺醇选择性激动选择性激动2 2受体,松弛支气管受体,松弛支气管平滑肌平滑肌支气管哮喘、喘息型支支气管哮喘、喘息型支气管炎、伴有支气管痉气管炎、伴有支气管痉挛的呼吸道病挛的呼吸道病震颤、恶心、心震颤、恶心、心动过速动

8、过速特布特布特布特布他林他林他林他林选择性激动选择性激动2 2受体,松弛支气管受体,松弛支气管平滑肌,作用较沙丁胺醇弱平滑肌,作用较沙丁胺醇弱支气管哮喘及其他伴有支气管哮喘及其他伴有支气管痉挛的肺部疾病支气管痉挛的肺部疾病震颤、强直性痉震颤、强直性痉挛、心悸挛、心悸克仑克仑克仑克仑特罗特罗特罗特罗选择性激动选择性激动2 2受体,平喘作用较受体,平喘作用较强,有增强纤毛运动、溶解黏液强,有增强纤毛运动、溶解黏液的作用的作用支气管哮喘支气管哮喘少数患者出现口少数患者出现口干、心悸、手颤干、心悸、手颤福莫福莫福莫福莫特罗特罗特罗特罗长效长效2 2受体激动药,兼具扩张支受体激动药,兼具扩张支气管平滑肌

9、和抗炎作用气管平滑肌和抗炎作用哮喘持续期治疗、夜间哮喘持续期治疗、夜间发作性哮喘和运动诱发发作性哮喘和运动诱发性哮喘,及其他急性哮性哮喘,及其他急性哮喘发作的治疗喘发作的治疗肌肉震颤、头痛、肌肉震颤、头痛、心悸、心动过速心悸、心动过速班布班布班布班布特罗特罗特罗特罗激动激动2 2受体,松弛支气管平滑肌,受体,松弛支气管平滑肌,抑制内源性致痉挛物质释放、减抑制内源性致痉挛物质释放、减轻水肿及增加黏膜纤毛廓清能力轻水肿及增加黏膜纤毛廓清能力支气管哮喘、慢性阻塞支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病性肺疾病肌肉震颤、头痛、肌肉震颤、头痛、心悸、心动过速心悸、心动过速11.“瘦肉精”事件 浙大教授许梓荣在明知浙

10、大教授许梓荣在明知瘦肉精有副作用的情况下,瘦肉精有副作用的情况下,隐瞒事实引进国内,名利双隐瞒事实引进国内,名利双收,获奖无数。收,获奖无数。克伦特罗:营养克伦特罗:营养“再分配效应再分配效应”,促进动物体蛋白质沉,促进动物体蛋白质沉积、促进脂肪分解抑制脂肪沉积,能显著提高酮体的瘦肉积、促进脂肪分解抑制脂肪沉积,能显著提高酮体的瘦肉率、增重和提高饲料转化率,因此曾被用作牛、羊、禽、率、增重和提高饲料转化率,因此曾被用作牛、羊、禽、猪等畜禽的促生长剂、饲料添加剂。猪等畜禽的促生长剂、饲料添加剂。12.(二)(二)茶碱类茶碱类 氨茶碱、胆茶碱氨茶碱、胆茶碱 药理作用药理作用支气管扩张药支气管扩张药

11、(1 1)抑制)抑制PDEcAMPPDEcAMP支气管松弛支气管松弛(2 2)阻断腺苷受体)阻断腺苷受体(3 3)促进内源性儿茶酚胺类物质释放)促进内源性儿茶酚胺类物质释放(4 4)干扰气道平滑肌的钙离子转运)干扰气道平滑肌的钙离子转运(5 5)免疫调节与抗炎作用)免疫调节与抗炎作用1.松弛支气管松弛支气管 2.增加膈肌收缩力增加膈肌收缩力3.促进纤毛运动促进纤毛运动13.1、支气管哮喘、喘息性支气管炎:、支气管哮喘、喘息性支气管炎:po、iv2、慢阻肺、慢阻肺3、睡眠呼吸暂停综合征、睡眠呼吸暂停综合征1、局部刺激大、局部刺激大2、中枢兴奋:惊厥、中枢兴奋:惊厥3、心血管反应:大剂量、心血管反

12、应:大剂量心悸、心律失常心悸、心律失常茶碱类茶碱类临床临床应用应用不良不良反应反应安全范围小安全范围小静脉注射过快静脉注射过快心律失常、心律失常、血压骤降、惊厥。血压骤降、惊厥。严格掌握用药量及给药速度严格掌握用药量及给药速度注意注意14.机制机制1.1.阻断支气管平滑肌上阻断支气管平滑肌上M M3 3受体受体cGMPcGMP 支气管平滑肌松弛支气管平滑肌松弛2.2.降低迷走神经张力降低迷走神经张力(三)吸入性抗胆碱药(三)吸入性抗胆碱药 (MM胆碱受体阻断药)胆碱受体阻断药)胆碱受体阻断药)胆碱受体阻断药)支气管扩张药支气管扩张药M M3 3受体存在于气道平滑肌、气道粘膜下腺体和血管受体存在

13、于气道平滑肌、气道粘膜下腺体和血管内皮细胞,该受体激动引起气管收缩,腺体分泌增加,内皮细胞,该受体激动引起气管收缩,腺体分泌增加,血管扩张。血管扩张。15.1 1、对气道平滑肌的选择作用较高。、对气道平滑肌的选择作用较高。2 2、起效慢,对、起效慢,对2 2受体激动剂耐受者有效,治受体激动剂耐受者有效,治疗老年性哮喘特别有效。疗老年性哮喘特别有效。M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药异丙托溴胺异丙托溴胺(异丙托品(异丙托品,ipratropium bromide)氧托溴胺氧托溴胺(氧托品(氧托品,oxitropium)泰乌托品泰乌托品(噻托溴胺(噻托溴胺,tiotropium)16.药理作用药理作用

14、1、抑制抗原引起的肥大细胞释放炎症介质、抑制抗原引起的肥大细胞释放炎症介质2、抑制非特异性支气管痉挛、抑制非特异性支气管痉挛3、减轻气道高反应性、减轻气道高反应性但但 1.1.不能阻止抗原与抗体结合不能阻止抗原与抗体结合 2.2.不能对抗过敏介质的作用不能对抗过敏介质的作用 3.3.不能舒张支气管平滑肌不能舒张支气管平滑肌哮喘预防药哮喘预防药物(接触哮物(接触哮喘诱因前喘诱因前7-7-1010天用药)天用药)(一)肥大细胞膜稳定药(一)肥大细胞膜稳定药 色甘酸二钠色甘酸二钠三、抗过敏平喘药三、抗过敏平喘药平平喘药喘药17.(二)(二)H1受体阻断药受体阻断药酮酮 替替 酚酚1.1.除有类似色甘

15、酸钠的作用外,还有除有类似色甘酸钠的作用外,还有H H1 1受受体阻断作用,并能预防和逆转体阻断作用,并能预防和逆转2 2受体的下受体的下调,加强调,加强2 2激动药的作用。激动药的作用。2.2.用于防治轻、中度哮喘用于防治轻、中度哮喘3.3.不良反应:嗜睡、头晕、口干不良反应:嗜睡、头晕、口干抗过敏平喘药抗过敏平喘药18.(三)抗白三烯药物(三)抗白三烯药物扎鲁司特、孟鲁司特:扎鲁司特、孟鲁司特:阻断白三烯受体阻断白三烯受体 与糖皮质激素合用,可加强后者抗炎与糖皮质激素合用,可加强后者抗炎作用,减少糖皮质激素用量。作用,减少糖皮质激素用量。抗过敏平喘药抗过敏平喘药19.(antitussiv

16、es)作用于咳嗽反射的中枢和外作用于咳嗽反射的中枢和外 周部分,抑制咳嗽反射的药物。周部分,抑制咳嗽反射的药物。二、镇咳药20.感受器感受器(化学、牵张)(化学、牵张)(咽喉、气管、支气管、(咽喉、气管、支气管、(咽喉、气管、支气管、(咽喉、气管、支气管、效应器效应器效应器效应器咳嗽咳嗽 肺、胸膜)受刺激肺、胸膜)受刺激肺、胸膜)受刺激肺、胸膜)受刺激 传入神经传入神经 传出神经传出神经 (迷走神经)(迷走神经)咳嗽中枢咳嗽中枢中枢性中枢性镇咳药镇咳药外周性镇咳药外周性镇咳药21.一、中枢性镇咳药一、中枢性镇咳药直接抑制延髓咳嗽中枢的镇咳药。直接抑制延髓咳嗽中枢的镇咳药。定义定义镇咳药镇咳药2

17、2.可待因可待因 喷托维林喷托维林 右美沙芬右美沙芬镇咳强度镇咳强度 成瘾性成瘾性 其他作用其他作用 镇痛镇痛 阿托品样作用阿托品样作用阿托品样作用阿托品样作用 轻度收缩支气管轻度收缩支气管轻度收缩支气管轻度收缩支气管 局部麻醉作用局部麻醉作用局部麻醉作用局部麻醉作用临床应用临床应用 各种原因引起的各种原因引起的各种原因引起的各种原因引起的 上呼吸道炎症上呼吸道炎症上呼吸道炎症上呼吸道炎症 干咳干咳干咳干咳 剧烈干咳剧烈干咳剧烈干咳剧烈干咳 引起的干咳引起的干咳引起的干咳引起的干咳不良反应不良反应 抑制呼吸中枢抑制呼吸中枢抑制呼吸中枢抑制呼吸中枢 头昏、口干头昏、口干头昏、口干头昏、口干 偶有

18、头晕、偶有头晕、偶有头晕、偶有头晕、中枢兴奋中枢兴奋中枢兴奋中枢兴奋 便秘便秘便秘便秘 口干、便秘口干、便秘口干、便秘口干、便秘慎用慎用 哮喘性咳嗽哮喘性咳嗽哮喘性咳嗽哮喘性咳嗽 青光眼青光眼青光眼青光眼 痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠 痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠 痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠23.抑制咳嗽反射弧中的感受器、传抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何入神经、传出神经或效应器中任何一个环节。一个环节。二、外周性镇咳药二、外周性镇咳药定义定义镇咳药镇咳药24.外周性镇咳药外周性镇咳药那可丁那可丁抑制肺牵张反射引起的咳嗽,兼具兴抑

19、制肺牵张反射引起的咳嗽,兼具兴奋呼吸中枢作用。奋呼吸中枢作用。可引起轻度嗜睡和头痛,不宜用于痰可引起轻度嗜睡和头痛,不宜用于痰多病人。多病人。25.能使痰液变稀、粘稠度降低而易能使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出,也能加速呼吸道纤毛运动,于咳出,也能加速呼吸道纤毛运动,改善痰液转运功能。又称粘液促动药。改善痰液转运功能。又称粘液促动药。三、祛痰药(expectorants)26.分类一、刺激性祛痰药:一、刺激性祛痰药:氯化胺、碘化钾、吐根、酒石酸锑钾、氯化胺、碘化钾、吐根、酒石酸锑钾、愈创木甘油醚、桔梗、远志等。愈创木甘油醚、桔梗、远志等。二、粘痰溶解药:二、粘痰溶解药:改变痰中粘性成分,降低粘滞度。改变痰中粘性成分,降低粘滞度。可分可分4类。类。祛痰药祛痰药27.

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