片剂的介绍专题知识培训.pptx

片剂的介绍专题知识培训片剂的介绍专题知识培训片剂的介绍专题知识培训第1页 主要内容主要内容概概 述述常见辅料常见辅料制备方法制备方法实实 例例片剂的介绍专题知识培训第2页概概 述述一、片剂定义u 片剂是药品与辅料均匀混合后压制而成片状制剂，其外观以圆形为主，也有异形片（椭圆形、胶囊形、菱形等）片剂的介绍专题知识培训第3页概概 述述二、片剂特点u 剂量准确、含量均匀u 化学稳定性很好u 携带、运输、服用方便u 生产机械化、自动化程度高，成本及售价较低u 依据临床需要，能够制成不一样类型片剂片剂的介绍专题知识培训第4页概概 述述三、片剂分类 依据给药路径分类，分为u 口服用片剂u 口腔用片剂u 皮下给药片剂u 外用片剂片剂的介绍专题知识培训第5页概概 述述1、口服用片剂u 普通片：药品与辅料混合压制而成未包衣常释片剂u 包衣片：在普通片外包一层衣膜，如糖衣片、薄膜衣片、肠溶片等u 咀嚼片：在口中嚼碎后吞咽，含矫味剂，适合儿童服用u 分散片：遇水快速崩解并均匀分散（在1921水中普通3min内完全崩解），加入水中分散后饮用，也可咀嚼或含服片剂的介绍专题知识培训第6页概概 述述u 泡腾片：含有泡腾崩解剂，如碳酸氢钠和枸橼酸，遇水产生二氧化碳气体，使片剂快速崩解，服用时将片剂放入水杯中快速崩解后饮用，适合儿童、老人以及吞咽药片有困难人群片剂的介绍专题知识培训第7页概概 述述u多层片：由两层或多层组成，每层含有不一样药品或辅料，可防止复方制剂中不一样药品之间相互影响，或者到达缓释、控释效果胃仙U双层片外层：甘草酸钠、葡萄糖醛酸、干氢氧化铝 凝胶、三硅酸镁、牛胆浸膏、L-薄荷 脑、叶绿素内层：维生素U、淀粉酶起效：服用后，外层快速溶解，中和过多 胃酸，随即内层维生素U抵达胃内溃 疡面，发挥治疗作用片剂的介绍专题知识培训第8页概概 述述u 缓释片：服用后能在较长时间内连续释放药品以到达长期有效作用（迟缓地非恒速释放药品）u 控释片：服用后，药品能在预定时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内（迟缓地恒速或靠近恒速释放药品）片剂的介绍专题知识培训第9页Ordinary preparationControl release Sustained release 概概 述述片剂的介绍专题知识培训第10页概概 述述2、口腔用片剂u 舌下片：药品经舌下粘膜吸收发挥全身作用，防止肝首过效应，如硝酸甘油舌下片，用于治疗心绞痛u 口含片：含在口腔内迟缓溶解，发挥局部或全身作用，常见于口腔或咽喉疾病，如复方草珊瑚含片u 口腔贴片：贴在口腔黏膜上，药品经黏膜吸收片剂的介绍专题知识培训第11页概概 述述3、皮下给药片剂u 植入片：将无菌药片植入到皮下迟缓释药，如避孕植入片4、外用片剂u 溶液片：临用前加水溶解成溶液，普通用于漱口、消毒、处理伤口，如复方硼砂漱口片片剂的介绍专题知识培训第12页常见辅料常见辅料一、辅料要求 辅料即片剂内除药品以外附加物料，普通需满足：u 化学稳定性良好u 不与主药发生物理化学反应u 对人体无毒害作用，无不良反应u 不影响主药疗效及含量测定片剂的介绍专题知识培训第13页二、辅料分类 按照辅料在片剂中发挥作用分：u 稀释剂（填充剂）u 粘合剂u 崩解剂u 润滑剂u 着色剂、矫味剂常见辅料常见辅料片剂的介绍专题知识培训第14页常见辅料常见辅料1、稀释剂（填充剂）u 作用：增加片剂重量或体积u 规格：片剂普通直径在6mm以上，片重在100mg以上，如药品少于100mg，不加入填充剂，不易压片u 常见填充剂：淀粉类、糖类、纤维素类、无机盐类片剂的介绍专题知识培训第15页常见辅料常见辅料（1）、淀粉u 性质：稳定，可与大多数药品配伍，吸湿性小u 缺点：可压性较差u 使用：可与糖粉、糊精、乳糖等配合使用u 可压性淀粉：u 即改性淀粉，用化学法或机械法将淀粉颗粒个别或全部破裂而得，又称预胶化淀粉u 含有良好流动性、可压性、本身润滑性、干粘合性及崩解作用u 可作稀释剂、粘合剂、崩解剂u 常见商品名starch1500，卡乐康企业产品片剂的介绍专题知识培训第16页常见辅料常见辅料（2）、乳糖u 性质：常见乳糖含一分子结晶水，无吸湿性，可压性好，可与大多数药品配伍u 常见产品：Meggle企业GranuLac系列、FlowLac100片剂的介绍专题知识培训第17页常见辅料常见辅料（3）、微晶纤维素u 性质：由纤维素个别水解而得，可压性良好，并有粘合剂作用及一定崩解作用u 常见产品：FMC企业Avicel，依据粒径区分，有不一样规格片剂的介绍专题知识培训第18页常见辅料常见辅料（4）、无机盐类u 常见产品：硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙等片剂的介绍专题知识培训第19页常见辅料常见辅料2、粘合剂u 作用：本身有粘性，使物料聚结成粒u 常见粘合剂：淀粉浆、纤维素衍生物、聚维酮、明胶、聚乙二醇等片剂的介绍专题知识培训第20页常见辅料常见辅料（1）、淀粉浆u 常见浓度：8%-15%u 制法：煮浆法、冲浆法u 煮浆法：将淀粉混悬于全部量水中，在夹层容器中加热并不停搅拌（不宜用直火加热以免焦化），直至糊化u 冲浆法：将淀粉混悬于少许（1-1.5倍）水中，依据浓度要求冲入一定量沸水，不停搅拌至糊化片剂的介绍专题知识培训第21页常见辅料常见辅料HPCHPMC（2）、纤维素衍生物片剂的介绍专题知识培训第22页常见辅料常见辅料u 甲基纤维素：可溶于水，常见浓度2%-10%u 羟丙基纤维素（HPC）：易溶于冷水，可溶于乙醇。常 用浓度2%-10%。如Ashland企业HPC EF、EXFu 羟丙甲纤维素（HPMC）：易溶于冷水，不溶于热水，常见浓度2%-10%。常见DOW企业HPMC E3、E5等。片剂的介绍专题知识培训第23页常见辅料常见辅料（3）、聚维酮u 性质：溶于水和乙醇，吸湿性强u 用途：可用于水溶性、水不溶性物料以及对水敏感药品制粒，直接压片干粘合剂u 常见浓度：2%-20%u 常见产品：ISP企业PVP K29/32片剂的介绍专题知识培训第24页常见辅料常见辅料3、崩解剂u 作用：消除因粘合剂或高度压缩而产生结协力，促使片剂在胃肠液中快速崩解碎裂成细小颗粒u 作用机理u毛细管作用：崩解剂在片剂内部形成毛细管通道，水由毛 细管通道进入片剂内部，使整个片剂润湿而崩解u膨胀作用：吸水后膨胀，瓦解片剂结协力u产气作用：泡腾片中酸-碱系统遇水产气u 使用范围：除缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下片、植入片等有特殊要求片剂外，普通均需加入崩解剂片剂的介绍专题知识培训第25页常见辅料常见辅料u 崩解剂加入方式u 内加法：崩解剂与其它物料一起混合后制粒，崩解过程发生于颗粒内部u 外加法：崩解剂加入到整粒后干颗粒中，崩解过程发生在颗粒之间u 内外加法：内加一个别，外加一个别，使崩解发生在颗粒内部以及颗粒之间。通常内加占崩解剂总量50%-75%，外加占25%-50%片剂的介绍专题知识培训第26页u 常见崩解剂：干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂遇水后膨胀能力：羧甲基淀粉钠交联羧甲基纤维素钠低取代羟丙基纤维素交联聚维酮玉米淀粉微晶纤维素常见辅料常见辅料片剂的介绍专题知识培训第27页常见辅料常见辅料传统崩解剂传统崩解剂用量用量(%)新型崩解剂新型崩解剂用量用量(%)干淀粉干淀粉5-20羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠1-8微晶纤维素微晶纤维素5-20交联羧甲基纤维素钠交联羧甲基纤维素钠5-10海藻酸海藻酸5-10交联聚维酮交联聚维酮0.5-5海藻酸钠海藻酸钠2-5羧甲基纤维素钙羧甲基纤维素钙1-8泡腾酸泡腾酸-碱系统碱系统3-20低取代羟丙基纤维素低取代羟丙基纤维素2-5常见崩解剂及其用量常见崩解剂及其用量片剂的介绍专题知识培训第28页常见辅料常见辅料4、润滑剂u 作用：u 助流：降低颗粒之间摩擦力，改进粉体流动性u 抗粘着：预防压片时物料粘着于冲模表面，确保片面光洁u 润滑：降低压片和出片时药片与冲模之间摩擦力片剂的介绍专题知识培训第29页常见辅料常见辅料u 加入方法：u 湿法制粒压片：将润滑剂与适量整粒后干颗粒先混匀，过筛，加入到剩下干颗粒中混合u 干法制粒压片：同上。也可加入一个别润滑剂到制粒物料中，制粒后加入剩下润滑剂u 粉末直接压片：将润滑剂与适量物料先混匀，过筛，加入到剩下物料中混合片剂的介绍专题知识培训第30页常见辅料常见辅料常见润滑剂/助流剂用量用量(%)特点特点/注意事项注意事项硬脂酸镁硬脂酸镁0.1-1用量过大时，因为其疏水性，会使片剂崩解（或溶出）迟缓。另外，镁离子影响一些药品稳定性微粉硅胶微粉硅胶0.1-0.3助流剂助流剂，比表面积大比表面积大滑石粉滑石粉0.1-3助流剂助流剂氢化植物油氢化植物油/本品以喷雾干燥法制得，是一个良好润滑剂聚乙二醇类聚乙二醇类/含有良好润滑效果，片剂崩解与溶出不受影响十二烷基硫酸钠十二烷基硫酸钠/镁镁/水溶性表面活性剂，含有良好润滑效果，不但能增强片剂强度，而且促进片剂崩解和药品溶出常见润滑剂常见润滑剂/助流剂及其用量助流剂及其用量片剂的介绍专题知识培训第31页常见辅料常见辅料5、着色剂、矫味剂u 作用：改进片剂口味和外观u 种类：色素、香精等片剂的介绍专题知识培训第32页制备方法制备方法一、压片三要素u流动性：使物料流动、充填顺利进行u压缩成形性：确保不出现裂片、松片等不良现象u润滑性：确保片剂不粘冲，可得到完整、光洁片剂片剂的介绍专题知识培训第33页制备方法制备方法二、制备工艺分类 湿法制粒压片 制粒压片法 干法制粒压片 粉末(结晶)直接压片 直接压片法 半干式颗粒(空白颗粒)压片片剂的介绍专题知识培训第34页制备方法制备方法1、湿法制粒压片u 定义：药品与辅料粉末混合均匀后加入液体粘合剂制备颗粒，颗粒干燥后压片u 特点：制备颗粒流动性、压缩成形性好，但不适合用于热敏性、湿敏性等药品u 流程图主药辅料粉碎过筛混合制粒干燥整粒混合压片粘合剂润滑剂片剂的介绍专题知识培训第35页制备方法制备方法2、干法制粒压片u 定义：药品与辅料粉末混合均匀、压缩成大片状或板状后，粉碎成所需大小颗粒，压片u 特点：常见于热敏性、遇水易分解药品u 流程图主药辅料粉碎过筛混合压块粉碎整粒混合压片润滑剂片剂的介绍专题知识培训第36页制备方法制备方法3、粉末直接压片u 定义：不经过制粒过程，将药品与辅料混合均匀后进行压片u 特点：适合用于对湿热不稳定药品，但粉末流动性差、片重差异大，轻易裂片。微晶纤维素、可压性淀粉、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水物等辅料适用u 流程图主药辅料粉碎过筛混合混合压片润滑剂片剂的介绍专题知识培训第37页制备方法制备方法4、半干式颗粒压片u 定义：将药品粉末和预先制好辅料颗粒(空白颗粒)混合进行压片u 特点：适合用于对湿热敏感不宜制粒，且压缩成形性差药品u 流程图主药辅料颗粒粉碎过筛混合混合压片润滑剂片剂的介绍专题知识培训第38页举例举例辅料名称辅料名称型号型号功效微晶纤维素PH101填充剂乳糖GranuLac200填充剂碳酸钙102069填充剂交联聚维酮XL-10崩解剂羟丙基纤维素EF粘合剂硬脂酸镁MF-2-V润滑剂聚山梨酯80Crillet 4 HP表面活性剂某片剂所用辅料某片剂所用辅料片剂的介绍专题知识培训第39页举例举例主药、PVPP（内加）、乳糖、MCC、碳酸钙预混湿法制粒HPC、聚山梨酯80、纯化水粘合剂湿颗粒整粒流化床干燥干颗粒整粒混合PVPP（外加）总混硬脂酸镁：干颗粒（1:3）过30目筛压片某片剂工艺流程图某片剂工艺流程图片剂的介绍专题知识培训第40页